Apixaban

MÉCANISME D'ACTION :

L'apixaban est un inhibiteur oral, réversible et spécifique du site actif du FXa. Son action antithrombotique ne nécessite pas d'antithrombine III. L'apixaban inhibe l'activité du FXa libre et lié au caillot. Bien qu'il n'affecte pas directement l'agrégation plaquettaire, il prévient indirectement l'agrégation plaquettaire induite par la thrombine. L'apixaban réduit la production de thrombine et la formation de thrombus en bloquant le FXa.

PHARMACOCINÉTIQUE :

Absorption : La biodisponibilité absolue de l'apixaban est d'environ 50 % pour des doses allant jusqu'à 10 mg. Elle reste inchangée après ingestion. La concentration plasmatique maximale d'apixaban est généralement atteinte 3 à 4 heures après le traitement.

Distribution : Le volume de distribution de l'apixaban est d'environ 21 litres et sa liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 87 %.

Métabolisme : L'enzyme CYP3A4 est principalement responsable du métabolisme de l'apixaban. La quantité d'apixaban excrétée dans les urines et les fèces sous forme de métabolites représente environ 25 % de la dose orale.

Excrétion : L'apixaban est éliminé par voie urinaire et fécale, avec une demi-vie apparente de 12 heures après traitement oral.

PHARMACODYNAMIQUE :

L’apixaban inhibe spécifiquement le facteur Xa sous forme libre et liée, indépendamment de l’antithrombine III. De plus, l’apixaban inhibe la prothrombinase. Ces effets empêchent la formation d’un thrombus.

POSOLOGIE ET ​​ADMINISTRATION :

L’apixaban se présente sous forme de comprimé à prendre par voie orale. Il est généralement pris une ou deux fois par jour au cours d’un repas, selon les recommandations du médecin.

L’apixaban est disponible sous forme de comprimés dosés à 2,5 mg et 5 mg.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :

Les interactions médicamenteuses de l’apixaban peuvent inclure :

• Infections fongiques : kétoconazole ou itraconazole

• Médicaments contre la tuberculose : rifampicine

• Médicaments contre le VIH : ritonavir

• Médicaments contre les crises d’épilepsie : carbamazépine

• Anti-inflammatoires non stéroïdiens : ibuprofène, naproxène

CONTRE-INDICATIONS :

L’apixaban est un anticoagulant très efficace, mais il ne convient pas à tous. Les contre-indications de l’apixaban sont les saignements pathologiques actifs et l’hypersensibilité sévère à Eliquis.

EFFETS SECONDAIRES :

Les effets secondaires de l’Apixaban peuvent inclure :

• Saignements des gencives

• Urine rouge, rose ou brune

• Maux de tête

• Éruption cutanée

• Vertiges

• Douleurs thoraciques

• Saignements de nez

• Douleurs articulaires

SURDOSAGE :

Les symptômes d’un surdosage peuvent inclure :

Les symptômes peuvent inclure des saignements ou un brossage inhabituels, des urines rouges, rose ou brunes, et des crachats ou vomissements de sang ou de marc de café.

Un surdosage peut provoquer des effets anticoagulants graves, entraînant des saignements incontrôlés pouvant nécessiter un traitement d’urgence par des médicaments anticoagulants tels que l’Andexanet alfa.

TOXICITÉ :

Les saignements constituent le principal risque lié à l’Apixaban. L’Apixaban agit comme un anticoagulant en empêchant le facteur Xa de participer à la cascade de coagulation, ce qui diminue la capacité du sang à coaguler. Bien que cela contribue à réduire les accidents thromboemboliques, cela augmente considérablement le risque de saignement, qui peut être mortel.