L'anastrozole est un inhibiteur de l'aromatase non stéroïdien, principalement utilisé dans le traitement du cancer du sein à récepteurs hormonaux positifs chez les femmes ménopausées ; il agit en bloquant l'enzyme aromatase, réduisant ainsi la production d'œstrogènes, ce qui a pour effet de ralentir la croissance des tumeurs œstrogéno-dépendantes. Grâce à ce mécanisme d'action ciblé, il s'est imposé comme une alternative majeure aux thérapies plus anciennes, telles que le tamoxifène, offrant de meilleurs résultats cliniques chez de nombreuses patientes. Ce médicament a été développé par le laboratoire AstraZeneca à la fin du XXe siècle, au sein d'une nouvelle classe de thérapies endocriniennes ; après des essais cliniques concluants ayant démontré son efficacité et sa meilleure tolérance, il a obtenu son autorisation de mise sur le marché en 1995. Depuis lors, il joue un rôle prépondérant dans la prise en charge du cancer du sein, notamment à la suite d'études de grande envergure - telles que l'essai ATAC - qui ont confirmé sa supériorité en matière de réduction des taux de récidive, faisant ainsi de l'anastrozole une pierre angulaire de la cancérologie moderne.
