أناستروزول

أناستروزول هو مثبط غير ستيرويدي لإنزيم الأروماتاز، يُستخدم بشكل رئيسي في علاج سرطان الثدي الإيجابي لمستقبلات الهرمونات لدى النساء بعد انقطاع الطمث. يعمل هذا الدواء عن طريق تثبيط إنزيم الأروماتاز، وبالتالي تقليل إنتاج هرمون الإستروجين، مما يُبطئ بدوره نمو الأورام المعتمدة على الإستروجين. وبفضل هذه الآلية المُستهدفة، أصبح أناستروزول بديلاً هاماً للعلاجات القديمة مثل تاموكسيفين، مُحققاً نتائج أفضل لدى العديد من المرضى. طُوّر هذا الدواء من قِبل شركة أسترازينيكا في أواخر القرن العشرين كجزء من فئة جديدة من العلاجات الهرمونية، وبعد تجارب سريرية ناجحة أثبتت فعاليته وتحمله الجيد، تمت الموافقة عليه عام ١٩٩٥. ومنذ ذلك الحين، لعب دوراً رئيسياً في علاج سرطان الثدي، لا سيما بعد دراسات واسعة النطاق مثل تجربة ATAC، التي أكدت تفوقه في خفض معدلات عودة المرض، مما رسّخ مكانة أناستروزول كحجر زاوية في علاج السرطان الحديث.

الأسماء التجارية

أريمدكس (Arimidex) – الاسم الأصلي والأكثر شهرة
أناستروزول تيفا
أناستروزول أكورد
أناستروزول ساندوز

آلية العمل

يعمل أناستروزول عن طريق تثبيط إنزيم الأروماتاز المسؤول عن تحويل الأندروجينات إلى إستروجينات في الأنسجة الطرفية. لدى النساء بعد سن اليأس، يُنتَج الإستروجين بشكل رئيسي عبر هذا المسار بدلًا من المبايض. من خلال تثبيط هذا الإنزيم بشكل انتقائي وقابل للعكس، يقلل الدواء بشكل كبير من مستويات الإستروجين في الدم، مما يؤدي إلى تثبيط نمو خلايا سرطان الثدي المعتمدة على الإستروجين.
وعلى عكس تاموكسيفين الذي يمنع مستقبلات الإستروجين، فإن أناستروزول يقلل إنتاج الإستروجين نفسه.

الحرائك الدوائية

الامتصاص:
يُمتص جيدًا بعد تناوله عن طريق الفم، مع توافر حيوي مرتفع. يصل إلى أعلى تركيز في البلازما خلال حوالي ساعتين. قد يؤخر الطعام الامتصاص قليلًا دون التأثير على الكمية الممتصة.

التوزيع:
يتوزع بشكل واسع في الجسم، ويرتبط بالبروتينات بنسبة تقارب 40%. يمتلك حجم توزيع كبير، مما يدل على انتشاره في الأنسجة.

الاستقلاب:
يُستقلب بشكل كبير في الكبد عبر عمليات مثل إزالة الألكيل والهيدروكسلة والاقتران (Glucuronidation)، وينتج عن ذلك نواتج غير فعالة.

الإطراح:
يتم التخلص منه بشكل رئيسي عبر الكبد، وتُطرح نواتجه في البول والبراز. نصف عمره حوالي 50 ساعة، مما يسمح بتناوله مرة واحدة يوميًا. أقل من 10% يُطرح دون تغيير.

الديناميكا الدوائية

يقلل أناستروزول مستويات الإستروجين بشكل كبير، مما يثبط نمو خلايا سرطان الثدي الحساسة للإستروجين ويقلل من خطر عودة المرض. لا يؤثر على إنتاج هرمونات الغدة الكظرية ولا على ارتباط مستقبلات الإستروجين.

طريقة الاستخدام

يُؤخذ عن طريق الفم على شكل أقراص، مرة واحدة يوميًا، مع أو بدون طعام، ويفضل في نفس الوقت يوميًا. يجب بلع القرص كاملًا مع الماء.

الجرعة والتركيز

الجرعة المعتادة: 1 ملغ مرة واحدة يوميًا
متوفر عادة بتركيز 1 ملغ
لا حاجة لتعديل الجرعة في حالات القصور الخفيف إلى المتوسط في الكبد أو الكلى، لكن يجب المراقبة في الحالات الشديدة

التداخلات الدوائية