Amlodipine

NOMS DE MARQUE :

Ce dosage est disponible sous forme de suspension buvable. Il a été administré par voie orale. Cette solution buvable contient de l'amlodipine à une concentration de 1 mg/mL. Ce katerzia est utilisé une fois par jour à une dose de 5 mg, avec un maximum de 10 mg.

Norliqva – Pour le traitement de l'hypertension et des maladies coronariennes, la FDA a autorisé l'utilisation de cette solution liquide d'amlodipine. La posologie orale habituelle de Norliqva comme antihypertenseur est de 5 mg une fois par jour, jusqu'à un maximum de 10 mg par jour.

• Norvasc est disponible sous forme de comprimés oraux à des doses de 2,5 mg, 5 mg et 10 mg.

• L'amlodipine est également disponible en différentes associations.

• Azor contient de l'amlodipine et de l'olmésartan.

• Caduet contient de l'amlodipine et de l'atorvastatine.

• Consensi contient de l'amlodipine et du célécoxib.

• Exforge contient de l'amlodipine et du valsartan comme principaux principes actifs.

• Exforge HCT contient de l'amlodipine, de l'hydrochlorothiazide et du valsartan.

• Lotrel contient de l'amlodipine et du benzapril.

MÉCANISME D'ACTION :

L'amlodipine, un antagoniste calcique de la dihydropyridine, empêche les ions calcium de pénétrer dans le muscle lisse vasculaire et le muscle cardiaque. Des résultats expérimentaux montrent que l'amlodipine interagit avec les sites de liaison des dihydropyridines et des non-dihydropyridines sur les membranes cellulaires. Les ions calcium extracellulaires pénètrent dans le muscle lisse cardiaque et vasculaire par des canaux spécifiques, provoquant des contractions. L'amlodipine inhibe spécifiquement l'afflux d'ions calcium à travers les membranes cellulaires. L'amlodipine est excrétée plus efficacement par les cellules musculaires lisses vasculaires que par celles du muscle cardiaque. Son action directe sur le muscle lisse vasculaire diminue la pression artérielle.

PHARMACOCINÉTIQUE :

Absorption : La biodisponibilité absolue de l'amlodipine varie de 64 % à 90 %. Elle n'est pas modifiée par les repas. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 6 à 12 heures. Après 7 à 8 jours de traitement régulier par amlodipine, les concentrations plasmatiques reviennent à la normale. Les patients présentant une insuffisance hépatique ont présenté une diminution de la clairance de l'amlodipine. Par conséquent, les patients atteints d'une maladie hépatique présentent une aire sous la courbe augmentée de 40 % à 60 %.

Distribution : Le volume de distribution de l'amlodipine est de 21 L/kg.

Métabolisme : Le foie métabolise largement l'amlodipine, produisant des métabolites inactifs. Le cytochrome P-450, le CYP3A4 et le CYP3A5 jouent tous un rôle crucial dans le métabolisme de l'amlodipine.

Excrétion : La demi-vie d'élimination terminale de l'amlodipine, comprise entre 30 et 50 heures, est biphasique et augmente en cas d'insuffisance hépatique. 10 % de la molécule mère et 60 % de ses métabolites sont excrétés dans les urines, les reins assurant la majeure partie de l'élimination du médicament.

PHARMACODYNAMIQUE :

Lors des essais cliniques, l'administration orale chronique d'amlodipine n'a pas entraîné de modifications cliniquement significatives de la fréquence cardiaque ou de la pression artérielle chez les patients souffrant d'angine de poitrine et dont la pression artérielle était normale. Une administration orale quotidienne à long terme maintient l'efficacité antihypertensive pendant au moins 24 heures ; les patients ayant reçu de l'amlodipine en association avec des bêtabloquants ont obtenu des résultats similaires. Lors d'essais cliniques où l'amlodipine était administrée en association avec des bêtabloquants à des patients souffrant d'hypertension ou d'angine de poitrine, aucun effet délétère sur les paramètres électrocardiographiques n'a été observé. L'amlodipine n'a pas affecté les intervalles électrocardiographiques ni provoqué de bloc auriculo-ventriculaire significatif lors d'études cliniques portant uniquement sur des patients angineux.

POSOLOGIE ET ​​ADMINISTRATION :

L'amlodipine est disponible sous les formes suivantes : Katerzia, Norliqva, Norvasc et amlodipine générique, sous les formes posologiques suivantes, administrées par voie orale :

Comprimés d'amlodipine 5 mg, 10 mg et 2,5 mg – Norvasac

Solution 1 mg/ml – Norliqva

Suspension buvable 1 mg/ml – Katerzia

L'amlodipine est généralement administrée par voie orale et se présente sous forme de comprimés de 2,5, 5 et 10 mg. Des suspensions à base de comprimés oraux sont proposées aux enfants et aux personnes âgées ayant des difficultés à avaler. Comparée à la nifédipine et aux autres médicaments à base de dihydropyridine, l'amlodipine présente la demi-vie la plus longue, de 30 à 50 heures. L'avantage de cette longue demi-vie est qu'elle ne nécessite qu'une prise périodique.

CONTRE-INDICATIONS :

L'amlodipine est contre-indiquée chez les patients présentant une hypersensibilité connue au médicament ou à l'un de ses composants. Des tests de transformation lymphocytaire peuvent être effectués pour déterminer une allergie médicamenteuse.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :

L’amlodipine peut interagir avec divers autres médicaments. Différentes associations peuvent avoir des conséquences diverses. Par exemple, certaines peuvent diminuer l’efficacité d’un médicament, tandis que d’autres peuvent exacerber ses effets indésirables.

• Le diltiazem est utilisé pour traiter les maladies cardiaques.

• Antifongiques : kétoconazole, itraconazole, voriconazole.

• La simvastatine est un médicament souvent utilisé pour traiter l’excès de cholestérol sanguin et minimiser le risque de maladie cardiaque.

• La ciclosporine agit en inhibant le système immunitaire.

EFFETS SECONDAIRES :

Outre ses effets nécessaires, un médicament peut provoquer certains effets indésirables.

• Gonflement des chevilles ou des pieds.

• Oppression thoracique.

• Difficultés respiratoires.

• Vertiges.

• Rythme cardiaque ou pouls rapide.

• Rougeurs du visage, du cou et des bras

SURDOSAGE :

Un surdosage d’amlodipine peut entraîner une vasodilatation périphérique importante et un risque de tachycardie par reflux. Une hypotension importante et prolongée, entraînant un choc et le décès, a été documentée. En cas de surdosage d’amlodipine, du charbon actif doit être administré. Une réanimation liquidienne intraveineuse, du gluconate de calcium IV et un traitement vasopresseur à base de noradrénaline ou de dopamine suffisent généralement à traiter l’hypotension. De l’insuline à forte dose est également administrée occasionnellement, car des recherches ont montré qu’elle réduit la mortalité et améliore l’hémodynamique.

En cas de surdosage, les données électrocardiographiques, les signes vitaux, la fonction rénale, le débit urinaire et les électrolytes doivent être surveillés en permanence. L’amlodipine se liant fortement aux protéines plasmatiques, l’hémodialyse est peu utile. Un rapport de cas récent rapporte le succès d’un traitement par hémodialyse à base de résine pour un surdosage d’amlodipine, démontrant son efficacité dans le traitement d’une toxicité sévère et de l’instabilité hémodynamique.

• Étourdissements

• Évanouissements

• Rythme cardiaque rapide

TOXICITÉ :

Un surdosage et une toxicité liés à l’amlodipine peuvent entraîner une vasodilatation importante, une hypotension et une tachycardie réflexe comme stratégies compensatoires. Une hypotension systémique prolongée peut entraîner un choc et la mort.

CONSERVATION :

Conserver l’amlodipine en suspension entre 2 °C et 8 °C. La température recommandée pour la conservation des médicaments et des solutions orales est de 20 °C à 25 °C. Conserver au sec et au frais, dans un récipient hermétique. Éviter autant que possible l’exposition au soleil. La température recommandée pour la conservation de l’amlodipine en suspension est de 2 °C à 8 °C.