L'acide thioctique, également connu sous le nom d'acide alpha-lipoïque (ALA), a été identifié pour la première fois en 1937 par Snell et ses collaborateurs, puis isolé en 1951 par Reed et son équipe comme facteur de croissance pour certaines bactéries. Sa première application clinique a eu lieu en Allemagne en 1959 pour le traitement des intoxications aiguës dues à l'amanite phalloïde. Il a ensuite été introduit comme option thérapeutique pour la neuropathie diabétique. En Allemagne, il est utilisé comme médicament pour le traitement de la polyneuropathie diabétique.

NOMS DE MARQUE

Thioctacid, Thiogamma, Cindella, RejuNEX, Samion et VITARUHE. Pour une absorption optimale, l'acide thioctique doit être pris à jeun. Prendre 30 minutes avant les repas. Avaler entier, sans mâcher ni écraser.

MÉCANISME D'ACTION

L'acide thioctique, également connu sous le nom d'acide alpha-lipoïque (ALA), exerce ses effets par un mécanisme d'action multimodal. Il agit comme un puissant antioxydant en neutralisant les radicaux libres et en chélatant les métaux de transition. De plus, il contribue à la régénération d'autres antioxydants tels que les vitamines C et E, améliore l'absorption du glucose en optimisant la signalisation de l'insuline et réduit l'inflammation en inhibant l'activation de NF-κB, un régulateur clé des réponses inflammatoires.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

L'acide thioctique, également connu sous le nom d'acide alpha-lipoïque (ALA), est rapidement absorbé après administration orale, mais sa biodisponibilité est faible et variable. L'absorption est principalement influencée par la présence d'aliments et la formulation spécifique du complément.

Distribution

Le volume apparent de distribution de l'acide thioctique est d'environ 419 à 471 mL/kg.

Métabolisme

Le métabolisme de l'acide thioctique comprend sa synthèse, son rôle de cofacteur mitochondrial, son absorption à partir de sources externes et sa dégradation en divers métabolites. Il est synthétisé dans les mitochondries des plantes et des animaux et est également disponible via l'alimentation ou les compléments alimentaires.

Excrétion

Environ 93,2 % de la radioactivité administrée est excrétée dans l'urine, et seulement 2,6 % environ sont éliminés par les selles.

PHARMACODYNAMIQUE

La pharmacodynamique de l'acide thioctique repose principalement sur ses puissantes propriétés antioxydantes, notamment la neutralisation des radicaux libres et la chélation des métaux, qui contribuent à lutter contre le stress oxydatif, un facteur majeur de la polyneuropathie diabétique. De plus, il favorise le métabolisme énergétique et améliore la sensibilité à l'insuline, contribuant ainsi à ses effets thérapeutiques.

ADMINISTRATION

L'acide thioctique peut être administré par voie orale sous forme de comprimés ou de gélules, ou par voie intraveineuse par injection. Les doses orales sont généralement prises à jeun pour une meilleure absorption, tandis que l'administration intraveineuse permet au composé de pénétrer directement dans la circulation sanguine.

POSOLOGIE ET ​​CONCENTRATION

Les comprimés et gélules oraux sont disponibles à différents dosages pour répondre aux besoins spécifiques de chaque patient.

Injections intraveineuses (IV) : Administrées par un professionnel de santé, elles sont disponibles à différents dosages.

Préparations topiques : L’acide thioctique entre également dans la composition de produits cosmétiques et de soins de la peau.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

L’acide thioctique présente plusieurs interactions médicamenteuses notables, notamment avec les médicaments contre le diabète, les troubles thyroïdiens, le cancer et les anticoagulants. Comme il peut affecter la glycémie et chélater les ions métalliques, les patients sous traitement médicamenteux doivent consulter leur médecin avant d’en prendre.

INTERACTIONS AVEC LES ALIMENTS

L’interaction entre l’acide thioctique (acide alpha-lipoïque) et les aliments concerne principalement son absorption. Sa prise avec des aliments diminue significativement sa biodisponibilité ; il est donc recommandé de le prendre à jeun. L'acide thioctique est également un chélateur de métaux, ce qui signifie qu'il peut se lier à des minéraux comme le fer et le calcium. Il ne doit donc pas être pris simultanément avec des suppléments minéraux ou des aliments riches en calcium. L'alcool peut exacerber la neuropathie et aggraver la carence en thiamine ; une consommation excessive doit donc être évitée.

CONTRE-INDICATIONS

L'acide thioctique est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue au médicament ou à l'un de ses composants. Certaines affections préexistantes nécessitent également une prudence particulière ou rendent l'utilisation de l'acide thioctique dangereuse.

EFFETS INDÉSIRABLES

Les effets indésirables les plus fréquents concernent le système gastro-intestinal ou la peau.

Nausées, vomissements, brûlures d'estomac et douleurs abdominales.

Diarrhée ou, plus rarement, constipation.

Maux de tête.

Éruptions cutanées et démangeaisons.

Étourdissements ou vertiges.

Effets indésirables moins fréquents ou rares :

Hypoglycémie.

Réactions allergiques.

Syndrome auto-immun à l'insuline.

SURDOSAGE

Nausées et vomissements.

Douleurs abdominales ou diarrhée.

Maux de tête.

Éruption cutanée ou urticaire.

Hypoglycémie (baisse du taux de sucre dans le sang), pouvant entraîner des vertiges, des sueurs et de la confusion.

Effets neurologiques.

Troubles métaboliques.

Problèmes cardiaques.

Lésions musculaires.

Troubles de la coagulation sanguine.

TOXICITÉ

L'acide thioctique est généralement un complément alimentaire sûr aux doses habituelles, mais un surdosage important peut être toxique et potentiellement mortel. Les cas de toxicité grave suite à une ingestion aiguë d'une dose élevée sont rares, mais bien documentés chez l'adulte et l'enfant, avec des symptômes allant de complications métaboliques à des troubles neurologiques.