تم التعرف على حمض الثيوكتيك، المعروف أيضًا بحمض ألفا-ليبويك (ALA)، لأول مرة عام 1937 بواسطة سنيل وزملائه، ثم تم عزله في عام 1951 بواسطة ريد وفريقه كعامل نمو لنوع معين من البكتيريا. بدأ استخدامه السريري الأول في ألمانيا عام 1959 لعلاج التسمم الحاد الناتج عن تناول فطر الموت. وبعد ذلك تم تقديمه كخيار علاجي للاعتلال العصبي السكري. وهو دواء يُستخدم لعلاج الاعتلال العصبي المتعدد الناتج عن مرض السكري في ألمانيا.

الأسماء التجارية
ثيوكتاسيد، ثيوجاما، سينديلا، ريجونيكس، ساميون، وفيتاروهي.
للحصول على أفضل امتصاص، يجب تناول حمض الثيوكتيك على معدة فارغة. تناول الجرعة قبل الوجبات بـ 30 دقيقة. ابتلع القرص كاملاً، لا تمضغه أو تسحقه.

آلية العمل
يؤدي حمض الثيوكتيك، المعروف أيضًا بحمض ألفا-ليبويك (ALA)، تأثيره من خلال آلية متعددة الأوجه. فهو يعمل كمضاد قوي للأكسدة من خلال القضاء على الجذور الحرة وامتصاص المعادن الانتقالية. بالإضافة إلى ذلك، يساعد في تجديد مضادات الأكسدة الأخرى مثل فيتامينو E، ويعزز امتصاص الجلوكوز عن طريق تحسين إشارات الأنسولين، ويقلل من الالتهابات من خلال تثبيط تنشيط NF-κB، وهو المنظم الرئيسي للاستجابات الالتهابية.

الحركية الدوائية
الامتصاص
يُمتص حمض الثيوكتيك، المعروف أيضًا بحمض ألفا-ليبويك (ALA)، بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم، لكنه يتمتع بتوافر حيوي منخفض ومتغير. ويتأثر الامتصاص بشكل رئيسي بوجود الطعام وبتركيبة المكمل المستخدمة.

التوزيع
حجم التوزيع الظاهري لحمض الثيوكتيك يقدر بحوالي 419 إلى 471 ملليلتر لكل كيلوجرام.

الأيض
يشمل أيض حمض الثيوكتيك تصنيعه، وعمله كعامل مساعد في الميتوكوندريا، وامتصاصه من المصادر الخارجية، وتحلله إلى عدة مستقلبات. يتم تصنيعه في ميتوكوندريا النباتات والحيوانات، ويتوفر أيضًا عن طريق النظام الغذائي أو المكملات الغذائية.

الإخراج
يتم إخراج حوالي 93.2% من النشاط الإشعاعي للدواء عن طريق البول، بينما يتم التخلص من حوالي 2.6% فقط عبر البراز.

الديناميكا الدوائية
تعتمد الديناميكا الدوائية لحمض الثيوكتيك بشكل رئيسي على قدراته القوية كمضاد للأكسدة، بما في ذلك القضاء على الجذور الحرة وامتصاص المعادن، مما يساعد في مكافحة الإجهاد التأكسدي الذي يعد من العوامل الرئيسية المسببة للاعتلال العصبي السكري المتعدد. بالإضافة إلى ذلك، يدعم حمض الثيوكتيك أيض الطاقة ويحسن حساسية الأنسولين، مما يسهم بشكل أكبر في تأثيراته العلاجية.

طريقة الاستخدام
يمكن تناول حمض الثيوكتيك عن طريق الفم على شكل أقراص أو كبسولات، أو حقنه وريدياً عن طريق الحقن. عادةً ما تُؤخذ الجرعات الفموية على معدة فارغة لتحسين الامتصاص، في حين يسمح الإعطاء الوريدي (IV) بدخول المادة مباشرة إلى مجرى الدم.

الجرعة والتركيز
تتوفر أقراص وكبسولات حمض الثيوكتيك بتركيزات متعددة لتلبية احتياجات الجرعات المختلفة.
الحقن الوريدية (IV): يتم إعطاؤها بواسطة متخصصي الرعاية الصحية وتتوافر بتركيزات مختلفة.
التحضيرات الموضعية: يُستخدم حمض الثيوكتيك أيضًا كمكون في المنتجات التجميلية ومنتجات العناية بالبشرة.

تفاعلات الأدوية
لحمض الثيوكتيك عدة تفاعلات دوائية ملحوظة، خاصة مع أدوية مرض السكري، واضطرابات الغدة الدرقية، وعلاج السرطان، والأدوية المضادة للتخثر. ونظرًا لأن حمض الثيوكتيك يمكن أن يؤثر على مستوى السكر في الدم ويرتبط بأيونات المعادن، يجب على المرضى الذين يتناولون أدوية أخرى استشارة الطبيب قبل استخدامه.

تفاعلات الطعام
تتمثل التفاعلات بين حمض الثيوكتيك (حمض ألفا-ليبويك) والطعام بشكل أساسي في الامتصاص. تناول الحمض مع الطعام يقلل بشكل كبير من توفره الحيوي، لذا يُنصح بأخذه على معدة فارغة. كما أن حمض الثيوكتيك يعمل كعامل مرافق للمعادن، مما يعني أنه يمكنه الارتباط بمعادن مثل الحديد والكالسيوم، لذلك لا ينبغي تناوله في نفس الوقت مع مكملات المعادن أو الأطعمة الغنية بالكالسيوم.
أما الكحول فيمكن أن يزيد من سوء الاعتلال العصبي ويفاقم نقص الثيامين، لذا يجب تجنب الإفراط في تناوله.

موانع الاستعمال
يُمنع استخدام حمض الثيوكتيك لدى المرضى الذين لديهم تحسس معروف تجاه الدواء أو مكوناته. كما أن بعض الحالات المرضية الموجودة مسبقًا تتطلب الحذر الشديد أو تجعل استخدام حمض الثيوكتيك غير آمن.

الآثار الجانبية
تتعلق معظم الآثار الجانبية بالجهاز الهضمي أو الجلد، وتشمل:

  • الغثيان، والقيء، وحرقة المعدة، وألم المعدة.
  • الإسهال، أو في حالات أقل شيوعًا الإمساك.
  • الصداع.
  • الطفح الجلدي والحكة.
  • الدوخة أو الدوار.
  • الآثار الجانبية الأقل شيوعًا أو النادرة

  • انخفاض سكر الدم (نقص السكر).
  • تفاعلات تحسسية.
  • متلازمة الأنسولين المناعية الذاتية.

الجرعة الزائدة

  • الغثيان والقيء.
  • ألم في البطن أو إسهال.
  • صداع.
  • طفح جلدي أو شرى (أرتكاريا).
  • انخفاض سكر الدم، والذي قد يسبب الدوخة، والتعرق، والارتباك.
  • تأثيرات عصبية.
  • اضطرابات أيضية.
  • مشاكل في القلب.
  • تلف العضلات.
  • مشاكل في تجلط الدم.

السُمية
يُعتبر حمض الثيوكتيك مكملًا آمنًا بشكل عام عند الجرعات المعتادة، ولكن الجرعة الزائدة العالية قد تكون سامة وقد تؤدي إلى الوفاة. حالات السُمية الشديدة الناتجة عن تناول جرعات كبيرة ومفاجئة نادرة لكنها موثقة جيدًا لدى البالغين والأطفال، وتتراوح الأعراض بين مضاعفات أيضية وعصبية.