Acétylcystéine

Nom de marque:

Acetadote – Son principe actif principal est l’acétylcystéine. Il est administré par voie intraveineuse. La dose est de 6 g/30 ml (200 mg/ml) dans un flacon unidose.

Mécanisme d’action:

En cas de surdosage en paracétamol, le CYP2E1 métabolise une partie du médicament pour produire un métabolite potentiellement mortel, la N-acétyl-P-benzoquinone imine. Ce surdosage produit une concentration élevée de NAPQI, ce qui épuise les réserves de glutathion. La NAPQI libre se lie de manière diffuse aux protéines des hépatocytes, provoquant une nécrose cellulaire. L’acétylcystéine se conjugue directement à la NAPQI ou fournit de la cystéine pour la synthèse du glutathion et la conjugaison de la NAPQI.

Plusieurs mécanismes ont été avancés pour expliquer l’action mucolytique de l’acétylcystéine. Les groupes sulfhydryles de l'acétylcystéine peuvent hydrolyser les ponts disulfures de la mucine, provoquant la dégradation des oligomères et une perte de viscosité de la mucine. Il a également été démontré qu'elle réduisait la sécrétion de mucine dans des modèles de rat. C'est un antioxydant à lui seul, mais il est également désacétylé en cystéine, ce qui contribue à la formation du glutathion antioxydant. Son activité antioxydante peut également modifier les processus redox intracellulaires en diminuant la phosphorylation de l'EGFR et de la MAPK, ce qui inhibe la transcription du gène MUC5AC, producteur de mucine.

PHARMACOCINÉTIQUE:

Absorption: L'inhalation par nébuliseur prend 1 à 2 heures pour atteindre la concentration sanguine maximale, tandis que l'administration orale par comprimé effervescent prend environ 2 heures.

Distribution: Le volume moyen de distribution de l'acétylcystéine est de 0,47 L/kg.

Métabolisme: La biotransformation de la NAC conduit à la formation de métabolites, de disulfures, de cystéine et de conjugués. D'autres métabolites conduisent à la formation de glutathion et d'autres métabolites.

Excrétion: Dans les 24 heures suivant la prise orale d'acétylcystéine radiomarquée, 13 à 38 % de celle-ci est retrouvée dans les urines et 3 % dans les selles.

PHARMACODYNAMIQUE:

Son effet est de courte durée, car il est administré toutes les 1 à 8 heures selon le mode d’administration, et son spectre thérapeutique est large. L’acétylcystéine est utilisée en traitement mucolytique en cas de surdosage en paracétamol. Il est conseillé aux patients de diluer la solution buvable dans du cola pour masquer le goût, prévenir l’hypersensibilité et éviter les hémorragies gastro-intestinales hautes.

POSOLOGIE ET ​​MODE D’ADMINISTRATION:

• L’acétylcystéine est couramment utilisée à des doses allant de 600 à 1 200 mg par jour. Il est conseillé de consulter son médecin concernant l’utilisation de l’acétylcystéine et le dosage approprié.

• La concentration injectable est de 200 mg/ml (6 g d’acétylcystéine dans 30 ml) dans un flacon unidose.

• Appliquer les bronchodilatateurs en aérosol 10 à 15 minutes avant l’administration d’acétylcystéine par nébuliseur.

• La solution pour nébuliseur peut également être administrée par voie orale.

Ce médicament est souvent inhalé dans les poumons à l'aide d'un nébuliseur. En milieu hospitalier ou clinique, un professionnel de santé peut administrer ce médicament directement dans les poumons par une sonde trachéale ou par voie orale en cas d'urgence. Suivez les instructions figurant sur l'étiquette du médicament. Diluer avec une solution saline stérile ou de l'eau avant d'inhaler à l'aide d'un nébuliseur. Vous apprendrez à utiliser le nébuliseur. Utilisez le médicament dilué dans l'heure qui suit le mélange. Prenez vos médicaments à des heures régulières. Ne prenez pas vos médicaments plus souvent que prescrit. Avant d'utiliser ce médicament chez les enfants, consultez votre médecin.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES:

Ne commencez, n’arrêtez ou ne modifiez pas la posologie d’un médicament sans consulter votre médecin au préalable. L’acétylcystéine n’a aucune interaction grave connue avec d’autres médicaments. Les interactions modérées avec l’acétylcystéine comprennent :

• Charbon actif

• Les interactions légères avec l’acétylcystéine comprennent :

• Azithromycine

• Chloramphénicol

• Clarithromycine

• Déméclocycline

• Dichlorphénamide

• Doxycycline

• Érythromycine base

• Lactobionate d’érythromycine

• Stéarate d’érythromycine

• Minocycline

• Tétracycline

• Vancomycine

CONTRE-INDICATIONS:

L’acétodote est contre-indiqué chez les patients ayant déjà présenté une réaction d’hypersensibilité à l’acétylcystéine.

EFFETS INDÉSIRABLES:

Les effets secondaires courants de l’acétylcystéine comprennent :

• Bronchospasme

• Odeur désagréable

• Somnolence

• Fièvre

• Crachats de sang

• Nausées

• Nez qui coule ou congestionné

• Gonflement et plaies dans la bouche

• Moiteur

• Respiration sifflante

Les effets secondaires graves de l’acétylcystéine comprennent :

• Oppression thoracique

• Bronchoconstriction

• Saignement

SURDOSAGE:

Des doses excessives de NAC peuvent endommager vos cellules. En cas de prise de doses très élevées sur une courte période, vous pourriez endommager vos reins, voire mourir.

Un surdosage d’acétylcystéine peut provoquer des convulsions, un œdème cérébral et la mort cérébrale.

TOXICITÉ:

Les patients victimes d’un surdosage peuvent présenter des vomissements, des nausées, un bronchospasme, un angio-œdème périorbitaire et une hypotension. Traiter les patients par des mesures symptomatiques et de soutien. L'hémodialyse peut éliminer une partie de l'acétylcystéine de la circulation sanguine, car elle est liée aux protéines.

CONSERVATION:

• Tenir hors de portée des enfants.

• Conserver les flacons non ouverts à température ambiante, entre 15 et 30 °C (59 et 86 °F).

• Si vous n'utilisez qu'une partie du flacon, conserver le reste non dilué au réfrigérateur. Utiliser les flacons ouverts dans les 96 heures.

• Utiliser le médicament dilué dans l'heure qui suit.