L'acétonide de triamcinolone, une forme modifiée de triamcinolone approuvée en 1957, a été développé pour renforcer les effets anti-inflammatoires et réduire les effets secondaires. En 2021, il est devenu le premier médicament approuvé par la FDA pour l'injection suprachoroïdienne dans le traitement de l'œdème maculaire. L'acétonide de triamcinolone est un corticostéroïde fluoré de synthèse appartenant à la famille des glucocorticoïdes. De formule chimique 9α-fluoro-16α-hydroxyprednisolone 16α,17α-acétonide, il possède une structure moléculaire unique conçue pour optimiser son efficacité thérapeutique tout en atténuant certains effets secondaires typiques des corticostéroïdes.
NOMS DE MARQUE
Aristocort : Nom commercial des comprimés oraux et des crèmes topiques.
Kenalog : Disponible sous forme de crème topique, de pommade et de solution injectable.
Nasacort : Marque de spray nasal utilisé pour soulager les symptômes d’allergie.
Triderm : Nom commercial présent dans les formulations de crème topique.
Triamcot / Acetocot / Triam-A : Marques commerciales des formes injectables d’acétonide de triamcinolone.
MÉCANISME D’ACTION
La triamcinolone, comme les autres corticostéroïdes, exerce ses effets anti-inflammatoires par de multiples mécanismes. Elle inhibe l’enzyme phospholipase A2 présente sur les membranes cellulaires, ce qui empêche la dégradation des membranes lysosomales des leucocytes. Cette action bloque la libération d’acide arachidonique, précurseur essentiel du processus inflammatoire. Par conséquent, la production des enzymes cyclooxygénase (COX) et lipoxygénase (LOX) est réduite, ce qui entraîne une diminution de la synthèse des prostaglandines et des leucotriènes, deux médiateurs majeurs de l'inflammation.
PHARMACOCÉNIQUE
Absorption :
L'absorption systémique de l'acétonide de triamcinolone varie considérablement selon la formulation et la voie d'administration. Administré par voie intraveineuse, il est absorbé complètement et rapidement. L'administration orale permet une absorption de près de 90 %, tandis que les applications topiques conduisent généralement à une absorption systémique variable, et souvent limitée.
Distribution :
La durée d'action de la triamcinolone varie selon la voie d'administration. Administrée par voie intraveineuse, son volume de distribution est de 103 litres. En revanche, sa biodisponibilité orale est d'environ 23 %, ce qui reflète une absorption limitée dans la circulation systémique par voie orale.
Métabolisme :
L'acétonide de triamcinolone est principalement métabolisé dans le foie par le système enzymatique du cytochrome P450 (CYP), l'isoenzyme CYP3A4 jouant un rôle clé. Il est converti en métabolites inactifs, bien que les processus métaboliques spécifiques et les métabolites résultants puissent légèrement varier d'une espèce à l'autre.
Élimination :
Après avoir été métabolisé dans le foie par le système enzymatique CYP3A4, l'acétonide de triamcinolone est éliminé de l'organisme par les reins (urine) et le tube digestif (selles). Bien qu'une petite fraction du médicament inchangé puisse être excrétée, la majeure partie est éliminée sous forme de métabolites. La plus grande partie de la dose administrée est éliminée de l'organisme dans les 24 à 72 heures suivant l'administration.
PHARMACODYNAMIE
L'acétonide de triamcinolone agit principalement en se liant aux récepteurs des glucocorticoïdes, ce qui déclenche une cascade d'actions anti-inflammatoires. Cela inclut la réduction de la production de médiateurs inflammatoires tels que les prostaglandines et les leucotriènes, l'inhibition de la migration des cellules immunitaires vers les zones affectées et la diminution de l'expression des cytokines pro-inflammatoires. De ce fait, ce médicament contribue à soulager les symptômes comme le gonflement (œdème), la rougeur (érythème) et les démangeaisons (prurit), ce qui le rend efficace dans le traitement de diverses affections inflammatoires et allergiques.
ADMINISTRATION
L'acétonide de triamcinolone est un corticostéroïde administré sous différentes formes, notamment par injection, en crèmes topiques, en pommades, en pâte dentaire et en spray nasal. Le mode d'administration dépend de l'affection traitée.
POSOLOGIE ET CONCENTRATION
L’acétonide de triamcinolone est disponible à différentes concentrations selon sa forme galénique. Pour une application topique, les concentrations courantes sont de 0,025 %, 0,1 %, 0,5 % et 0,05 % dans les crèmes, les pommades, les lotions et les sprays. La posologie habituelle consiste à appliquer le médicament deux à quatre fois par jour pour les crèmes, les lotions et les pommades, et trois à quatre fois par jour pour le spray. Suivez toujours les instructions de votre médecin et ne modifiez pas votre posologie sans avis médical.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
L’acétonide de triamcinolone peut interagir avec plusieurs médicaments, ce qui peut affecter son efficacité ou augmenter le risque d’effets indésirables. Les principales interactions incluent :
Les inhibiteurs du CYP3A4 (par exemple, le ritonavir, le kétoconazole), qui peuvent augmenter les concentrations de triamcinolone et accroître le risque d’effets indésirables.
Les antidiabétiques, comme la triamcinolone, peuvent augmenter la glycémie, ce qui peut nécessiter un ajustement des doses d'insuline ou d'antidiabétiques oraux.
Les anticoagulants comme la warfarine peuvent, en cas d'administration concomitante, modifier leurs effets anticoagulants, nécessitant une surveillance étroite des paramètres de coagulation.
Les AINS (par exemple, l'aspirine), utilisés avec la triamcinolone, peuvent augmenter le risque d'hémorragie gastro-intestinale.
INTERACTIONS AVEC LES ALIMENTS
Les interactions alimentaires avec l'acétonide de triamcinolone concernent principalement les formes orales du médicament, plutôt que les crèmes ou pommades topiques. Les principales interactions alimentaires concernent le pamplemousse et la gestion des apports en sodium et en potassium.
CONTRE-INDICATIONS
La triamcinolone est contre-indiquée chez les patients atteints de tuberculose, car elle peut augmenter le risque de réactivation de la maladie. De plus, les personnes diabétiques doivent être prudentes avec la triamcinolone par voie systémique, car elle peut entraîner une hyperglycémie, un effet secondaire fréquent des corticostéroïdes.
EFFETS INDÉSIRABLES
Sécheresse, desquamation, croûtes, sensation de brûlure ou cloques sur la peau
Irritation cutanée
Douleurs, démangeaisons, gonflement, desquamation ou rougeur intense
Rougeurs ou desquamation autour de la bouche
Amincissement ou ecchymoses de la peau, notamment au niveau des plis cutanés (par exemple, entre les doigts) ou sur le visage (en cas d'application conforme aux instructions)
SURDOSAGE
Un surdosage d'acétonide de triamcinolone peut entraîner divers problèmes de santé, en particulier en cas d'utilisation prolongée à fortes doses. La gravité dépend de la forme du médicament, de la posologie et de la durée du traitement. En cas de suspicion de surdosage, consultez immédiatement un médecin ou contactez un centre antipoison.
TOXICITÉ
L'acétonide de triamcinolone présente une toxicité connue, notamment pour la rétine et les cellules osseuses, et des effets systémiques tels que le syndrome de Cushing, l'hypertension et l'ostéoporose en cas d'utilisation chronique ou à fortes doses. L'acétonide de triamcinolone est un corticostéroïde de synthèse puissant pouvant entraîner diverses toxicités, selon la voie d'administration, la posologie et la durée du traitement. Bien qu'il soit généralement considéré comme sûr lorsqu'il est utilisé conformément aux instructions, son absorption systémique et son utilisation prolongée peuvent provoquer des effets indésirables graves.
