Acarbose

NOMS COMMERCIAUX :

Precose® – Il s'agit d'une forme galénique de l'acarbose, disponible sous forme de comprimés dosés à 25 mg, 50 mg et 100 mg. Il s'administre par voie orale, dès la première bouchée de chaque repas principal ; la posologie habituelle est de 50 mg, trois fois par jour, avec des ajustements posologiques effectués en fonction de la réponse glycémique et de la tolérance du patient.

Glucobay® – Dans le Glucobay®, l'acarbose constitue le principe actif principal utilisé chez les adultes atteints de diabète de type 2 pour contrôler la glycémie postprandiale.

MÉCANISME D'ACTION :

L'acarbose inhibe certaines enzymes présentes dans l'intestin grêle, appelées alpha-glucosidases, qui sont responsables de la dégradation des glucides complexes en sucres simples, tels que le glucose. En ralentissant l'hydrolyse enzymatique des amidons et des disaccharides, l'acarbose retarde l'absorption du glucose après les repas. Cela se traduit par une réduction des taux de glycémie postprandiale. Contrairement à l'insuline ou aux sulfonylurées, l'acarbose ne stimule pas directement la sécrétion d'insuline ; il contribue toutefois à améliorer le contrôle glycémique global en modulant l'absorption des glucides et en atténuant les pics de glucose survenant après les repas.

PHARMACOCINÉTIQUE :

Absorption :

 L'acarbose exerce une action locale au niveau intestinal, son absorption systémique étant minime. Il doit impérativement être pris au moment des repas afin de ralentir la digestion des glucides et d'atténuer les pics de glucose postprandiaux. Son efficacité dépend de la composition et du moment de la prise alimentaire, car le médicament n'agit que lorsqu'il est présent simultanément aux glucides ingérés.

 Distribution : 

L'acarbose présente une absorption systémique minime ; par conséquent, son volume apparent de distribution est très faible et ses effets sont largement confinés au tractus gastro-intestinal.

Métabolisme :

 L'acarbose est très peu absorbé et est principalement métabolisé dans le tractus gastro-intestinal par les bactéries intestinales et les enzymes digestives. Il subit une hydrolyse en métabolites inactifs, et seule une très faible fraction atteint la circulation systémique. La majeure partie du médicament est excrétée sous forme inchangée dans les fèces, avec une présence négligeable de métabolites pharmacologiquement actifs dans le plasma.

Excrétion : Après administration orale, la majorité de l'acarbose est excrétée sous forme inchangée dans les fèces, seule une petite fraction étant métabolisée par les bactéries intestinales. Très peu de médicament est absorbé par voie systémique ; l'excrétion urinaire est donc négligeable.

PHARMACODYNAMIQUE :

L'acarbose inhibe les alpha-glucosidases intestinales, ralentissant ainsi la dégradation des glucides complexes en glucose. Cela réduit les pics de glycémie postprandiale sans affecter directement la sécrétion d'insuline. L'effet pharmacologique peut être surveillé par la mesure des taux de glucose plasmatique après les repas.

POSOLOGIE ET ​​MODE D'ADMINISTRATION :

L'acarbose est disponible sous forme de comprimés, généralement aux dosages de 25 mg, 50 mg et 100 mg. Il doit être pris par voie orale, avec la première bouchée de chaque repas principal, car son effet dépend de la présence de glucides dans l'intestin. La dose initiale habituelle est de 50 mg, trois fois par jour ; cette dose peut être augmentée progressivement en fonction de la tolérance et de la réponse glycémique. Il est recommandé de prendre l'acarbose à peu près aux mêmes heures chaque jour, au moment des repas, afin d'assurer un contrôle optimal de la glycémie postprandiale.

CONTRE-INDICATIONS :

L'acarbose est contre-indiqué chez les patients souffrant de maladies intestinales chroniques (telles que les maladies inflammatoires chroniques de l'intestin, les ulcérations coliques ou les occlusions intestinales partielles) susceptibles d'être aggravées par une augmentation des gaz intestinaux ou de la motilité intestinale. Il ne doit pas non plus être utilisé chez les patients présentant une hypersensibilité à l'acarbose. La prudence est de mise chez les patients atteints d'une affection hépatique, car de rares cas d'hépatotoxicité ont été rapportés ; une surveillance de la fonction hépatique est recommandée en cas de traitement au long cours.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :

L'acarbose peut interagir avec d'autres médicaments susceptibles d'affecter la glycémie, ce qui peut nécessiter une surveillance étroite. En raison du risque d'hypoglycémie en cas d'association avec d'autres médicaments antidiabétiques, les personnes sous insuline ou sulfonylurées doivent faire l'objet d'une surveillance attentive ; des ajustements posologiques peuvent s'avérer nécessaires.

INTERACTIONS ALIMENTAIRES

L'acarbose doit être pris dès la première bouchée du repas pour être efficace. Son effet hypoglycémiant étant tributaire de l'apport alimentaire, il ne doit en aucun cas être pris à jeun. Aucune interaction connue n'a été signalée avec des aliments spécifiques ; toutefois, les patients doivent savoir que la consommation d'alcool peut accroître le risque d'hypoglycémie en cas d'utilisation concomitante avec d'autres médicaments antidiabétiques.

EFFETS INDÉSIRABLES

• Flatulences (excès de gaz)

• Inconfort abdominal, ballonnements ou crampes

• Diarrhée ou selles molles

• Nausées

• Rarement : éruption cutanée ou démangeaisons

• Chez l'enfant : douleurs abdominales légères

TOXICITÉ

Les effets indésirables les plus significatifs de l'acarbose sont d'ordre gastro-intestinal, incluant de sévères douleurs abdominales, des ballonnements et des diarrhées. Plus rarement, ce médicament peut provoquer une élévation des enzymes hépatiques ou une hépatotoxicité, en particulier en cas d'utilisation au long cours. Une hypoglycémie sévère peut survenir si l'acarbose est pris conjointement avec d'autres médicaments antidiabétiques.