كلاريثروميسين

الأسماء التجارية

• أكثر الأسماء التجارية شيوعاً لكلاريثروميسين هي بياكسين (Biaxin) و بياكسين إكس إل (Biaxin XL).
• من العلامات التجارية الأخرى: كلاريكيد (Klaricid)، كلاريبيد (Claribid)، و كلاسيد (Klacid).
• بياكسين / بياكسين إكس إل: العلامة التجارية الأساسية في الولايات المتحدة، متوفر على شكل أقراص عادية وأقراص ممتدة المفعول.
• كلاريكيد / كلاريكيد إكس إل: يُستخدم على نطاق واسع في المملكة المتحدة وبعض الدول الأخرى، ويتوفر أيضاً بأشكال عادية وممتدة المفعول.
• كلاريبيد: علامة تجارية أخرى لأقراص كلاريثروميسين.
• كلاسيد: يُستخدم في بعض الدول كخيار لعلاج الالتهابات البكتيرية باستخدام كلاريثروميسين.

آلية العمل 

يُعد الكلاريثروميسين مضاداً حيوياً من مجموعة الماكروليدات، ويعمل عن طريق تثبيط تصنيع البروتينات في الخلايا البكتيرية.
يرتبط بوحدة الريبوسوم الفرعية 50S مما يمنع عملية انتقال السلاسل الببتيدية أثناء الترجمة.
تُعد آلية عمله مثبطة لنمو البكتيريا (bacteriostatic)، لكنها قد تصبح قاتلة للبكتيريا (bactericidal) عند تركيزات مرتفعة.
يُظهر فعالية ضد البكتيريا موجبة الجرام وبعض البكتيريا سالبة الجرام، بالإضافة إلى الجراثيم غير النمطية مثل الميكوبلازما (Mycoplasma) والكلاميديا (Chlamydia).
كما يتميز بخصائص مضادة للالتهابات، مما يساعد في تخفيف شدة بعض العدوى.

الحركيات الدوائية 

الامتصاص:
يُمتص الكلاريثروميسين جيداً عن طريق الفم، وتصل أعلى تراكيز في البلازما خلال 2–3 ساعات.
قد يؤخر الطعام الامتصاص قليلاً، لكنه لا يؤثر على التوافر الحيوي الكلي.

التوزيع:
يتوزع بشكل واسع في أنسجة الجسم مثل الجهاز التنفسي، اللوزتين، الجلد، والجيوب الأنفية.
كما يخترق داخل الخلايا، مما يجعله فعالاً ضد الكائنات الممرضة داخل الخلوية.

الأيض:
يُستقلب جزئياً في الكبد إلى ناتج أيضي فعّال يُعرف باسم 14-هيدروكسي كلاريثروميسين (14-hydroxyclarithromycin)، الذي يساهم أيضاً في النشاط المضاد للبكتيريا.

الإطراح:
يُطرح بشكل أساسي عبر الكلى في البول، وجزء صغير عبر البراز.
قد تحتاج الجرعة إلى تعديل في حالات ضعف وظائف الكلى.

الديناميكا الدوائية

يعمل الكلاريثروميسين على تثبيط تصنيع البروتين البكتيري من خلال الارتباط بالوحدة الريبوسومية 50S.
يساهم ناتجه الأيضي الفعّال في تعزيز التأثير المضاد للبكتيريا.
يُظهر فعالية ضد سلالات حساسة من:
المكورات العقدية , المكورات العنقودية ,  الهيموفيلوس إنفلونزا,  المتفطرة الطيرية ,الهيليكوباكتر بيلوري 

كما أن له خصائص مضادة للالتهاب تقلل من تلف الأنسجة أثناء العدوى.

طريقة الإعطاء 

يُعطى الكلاريثروميسين عن طريق الفم على شكل أقراص أو معلق فموي.
تُؤخذ الأقراص ممتدة المفعول عادة مرة واحدة يومياً، بينما تؤخذ الأقراص العادية مرتين يومياً.
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه، ولكن تناوله مع الوجبات قد يقلل من اضطرابات المعدة.

الجرعات والتركيزات 

• الأقراص العادية: 250 ملغ أو 500 ملغ كل 12 ساعة.
• الأقراص ممتدة المفعول: 500 ملغ أو 1000 ملغ مرة واحدة يومياً.
• المعلق الفموي: 125 ملغ/5 مل أو 250 ملغ/5 مل، وتُحدد الجرعة للأطفال حسب العمر والوزن.
• مدة العلاج: عادة من 7 إلى 14 يوماً حسب نوع العدوى.
• تعديل الجرعة: يُوصى به في حالات ضعف الكلى.

التداخلات الدوائية 

يُعد الكلاريثروميسين مثبطاً لإنزيم CYP3A4، مما يؤدي إلى ارتفاع تراكيز بعض الأدوية مثل:

• الستاتينات (مثل سيمفاستاتين، أتورفاستاتين)
• الوارفارين
• البنزوديازيبينات (مثل ميدازولام، تريازولام)
• بعض مضادات اضطراب النظم (مثل أميودارون)
  يجب مراقبة المريض بعناية عند الاستخدام المتزامن لتجنب السمّية أو التفاعلات الضارة.

تداخلات الطعام

لا يؤثر الطعام بشكل ملحوظ على امتصاص الدواء، لكن تناوله مع الطعام قد يقلل من اضطرابات الجهاز الهضمي.
قد يزيد عصير الجريب فروت من تركيز الدواء في الدم بشكل طفيف، لذلك يُنصح بتناوله بحذر.
الالتزام بوقت ثابت لتناول الجرعة مع أو بدون الطعام يساعد في استقرار مستويات الدواء في الدم.

موانع الاستعمال 

• الحساسية المعروفة تجاه الكلاريثروميسين أو أي من مضادات الماكروليد أو الكتولايد.
• يجب تجنبه أو استخدامه بحذر في حالات القصور الكبدي أو الكلوي الشديد إلا مع تعديل مناسب للجرعة.
• يُمنع استخدامه مع أدوية تعتمد بشكل كبير على CYP3A4 إذا كان هناك خطر تداخل مرتفع.
• يُمنع استخدامه لدى المرضى الذين لديهم تاريخ لإطالة فترة QT أو اضطرابات نظم بطينية.
• لا يُستخدم أثناء الحمل أو الرضاعة إلا تحت إشراف طبي دقيق.

الآثار الجانبية 

• غثيان، قيء، إسهال، وألم في البطن.
• اضطرابات في التذوق (طعم معدني أو مر).
• صداع ودوخة.
• طفح جلدي أو تفاعلات تحسسية خفيفة.
• نادر: ارتفاع إنزيمات الكبد، إطالة فترة QT، أو تفاعلات تحسسية شديدة.

الجرعة الزائدة

قد تشمل الأعراض: غثيان شديد، قيء، ألم بطني، وقد يحدث تسمم كبدي أو كلوي في الحالات الشديدة.
العلاج يعتمد على الرعاية الداعمة مثل مراقبة العلامات الحيوية، ترطيب الجسم، ومتابعة وظائف الكبد والكلى.
يمكن استخدام الفحم النشط إذا كان الابتلاع حديثاً.

السمّية

السمّية نادرة ولكن قد تظهر في حال تناول جرعات مرتفعة أو علاج طويل المدى.
تشمل المضاعفات المحتملة:

• اضطراب وظائف الكبد.
• إطالة فترة QT مما قد يؤدي إلى اضطرابات قلبية خطيرة.
• أعراض هضمية شديدة.
  ينبغي مراقبة المرضى الذين يعانون من أمراض في الكبد أو الكلى أو القلب أثناء العلاج.