ديوسمين

الأسماء التجارية

يُسوَّق الديوسمن تحت العديد من الأسماء التجارية حول العالم، إما بمفرده أو، وفي الغالب، بالاقتران مع الهيسبيريدين (Hesperidin).

بعض الأمثلة المعروفة تشمل:

• دافلون (Daflon): جزء فلافونويدي منقي ومصغر من الديوسمن مع الهيسبيريدين
• فينكس (Venex)
• مايكروسمن فورت (Microsmin Forte)
• فينوسمين (Venusmin) في الهند

آلية العمل

على الرغم من أن الآلية الدقيقة ليست محددة تمامًا، فإن الديوسمن يمارس تأثيرًا منبهًا للأوردة ومُحافظًا على الأوعية الدموية من خلال:

• زيادة توتر الأوردة
• تقليل نفاذية الشعيرات الدموية
• تحسين تصريف الجهاز اللمفاوي

كما يُظهر خصائص مضادة للالتهاب ومضادة للأكسدة، ويبدو أنه يُطيل تأثير النورأدرينالين على جدار الوريد، مما يحسّن العائد الوريدي ويقلل الركود الدموي.

الحركية الدوائية 

الامتصاص
بعد الإعطاء عن طريق الفم، يتم امتصاص الديوسمن (أو مستقلبه ديوسميتين) من الجهاز الهضمي؛ وتُظهر التركيبات الميكرونية تحسنًا في التوافر الحيوي.

التوزيع
يتوزع الديوسمن بحجم توزيع تقريبًا 60 لترًا لدى البشر، وقد لوحظ تراكم مفضل في الأنسجة الوريدية.

الأيض
يُستقلب الديوسمن بشكل واسع؛ حيث يتحول إلى ديوسميتين ثم إلى الأحماض الفينولية ومركبات الجلوكورونيد.

الإخراج
يتم إخراج غالبية الجرعة عبر البراز؛ بينما يكون الإخراج البولي صغيرًا نسبيًا (~14% في إحدى الدراسات)، وقد تم الإبلاغ عن نصف العمر الفعّال بحوالي 11 ساعة في بعض التركيبات.

الديناميكا الدوائية

الديوسمن هو فلافونويد نشط وريدي يدعم صحة الدورة الدموية عن طريق:

• تعزيز توتر ومرونة الأوردة،
• تحسين الدورة الدقيقة واللمفاوية،
• تقليل نفاذية الشعيرات الدموية.

لذلك يُستخدم عادةً لدى الأفراد الذين يعانون من مرض الأوردة المزمن، وقد أظهرت الدراسات تحسنًا في جودة الحياة.

بالإضافة إلى التأثيرات الوعائية، يُظهر الديوسمن نشاطًا مضادًا للأكسدة من خلال التقاط الجذور الحرة وتقليل مؤشرات الإجهاد التأكسدي مثل مركبات الإيزوبروستان.

علاوة على ذلك، وجدت دراسة سريرية أن ثلاثة أشهر من العلاج بالديوسمن (600 ملغ مرتين يوميًا) أدت إلى:

• انخفاض مستويات البلازما للعلامات الالتهابية والمحفزة لتكوين الأوعية مثل TNF-α و VEGF-A و VEGF-C  و IL-6 و FGF2،
• تقليل وذمة الساقين،
• انخفاض متوسط محيط الساق.

تشير هذه البيانات إلى أن الديوسمن يعدل الآليات الالتهابية والوعائية المسببة للقصور الوريدي، مما يسهم في تخفيف الأعراض وتحسين وظيفة الساق.

طريقة الإعطاء

يُعطى الديوسمن عن طريق الفم على شكل أقراص أو كبسولات.
يتوفر كـ مكمل غذائي مستقل أو، بشكل أكثر شيوعًا، كـ جزء من الكسر الفلافونويدي النقي الميكرونيز (MPFF) بالاشتراك مع الهسبيريدين.

يُوصى عمومًا بأخذ الديوسمن مع الطعام لتحسين الامتصاص وتقليل اضطرابات المعدة.

الجرعة والقوة 

يتوفر الديوسمن عادةً في شكل كسر فلافونويدي نقي ميكرونيز (MPFF)، والذي يحتوي عادةً على:

• 90% ديوسمن
• 10% هسبيريدين

تشمل القوى الشائعة للأقراص:

• 500 ملغ (ما يعادل 450 ملغ ديوسمن + 50 ملغ هسبيريدين)
• 1000 ملغ (ما يعادل 900 ملغ ديوسمن + 100 ملغ هسبيريدين)

تختلف الجرعة المقررة حسب الحالة الطبية التي يتم علاجها.

التفاعلات الدوائية

يحتمل أن يتفاعل الديوسمن مع عدة أدوية، ويرجع ذلك بشكل أساسي إلى تأثيره على تخثر الدم وإنزيمات الكبد (Cytochrome P450) المسؤولة عن استقلاب العديد من الأدوية.

أهم التفاعلات الدوائية مع الديوسمن:

1. مضادات التخثر ومضادات الصفائح الدموية:

   • قد يبطئ الديوسمن تخثر الدم ويثبط تجمع الصفائح الدموية، مما يزيد من خطر الكدمات والنزيف عند تناوله مع أدوية أخرى تؤثر على تخثر الدم.

   • أمثلة: وارفارين (Coumadin)، الهيبارين، الأسبرين، كلوبيدوجريل (Plavix)، مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (مثل إيبوبروفين، نابروكسين، ديكلوفيناك).

   • ملاحظة سريرية: تم الإبلاغ عن حالة نزيف بطيني تلقائي لدى مريض كان يتناول وارفارين والديوسمن لفترة طويلة.

2. الأدوية التي يتغير استقلابها بواسطة الكبد (ركائز CYP450):

   • يمكن أن يثبط الديوسمن بعض إنزيمات الكبد، خاصة CYP3A4، CYP2C9، وCYP2E1، مما يقلل من سرعة تحلل الجسم لهذه الأدوية، وقد يزيد من تأثيرها وآثارها الجانبية.

   • أمثلة:

     • كاربامازيبين (Tegretol، مضاد للصرع): زيادة تأثيراته وآثاره الجانبية.

     • ديكلوفيناك (Voltaren، مضاد للالتهاب غير ستيرويدي): زيادة تأثيراته وآثاره الجانبية.

التفاعلات مع الطعام
لا توجد تفاعلات دوائية مع الطعام موثقة جيدًا أو ذات دلالة سريرية مع الديوسمن؛ يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه.

موانع الاستعمال 

• لا يجب تطبيق الشكل الجلّي من الديوسمن على الأغشية المخاطية، أو الجلد المكسور، أو مناطق الالتهاب مثل التهاب الجلد، الإكزيما، أو الشرى (الأرتيكاريا).
• استخدامه للأطفال غير موصى به نظرًا لعدم توفر بيانات كافية عن السلامة والفعالية.

الآثار الجانبية

• شعور بعدم الراحة في البطن وإسهال خفيف
• صداع ودوخة
• طفح جلدي وحكة
• ألم في العضلات
• اضطرابات في ضربات القلب
• دوار

الجرعة الزائدة
من المرجح أن تؤدي الجرعة الزائدة من ديوسمن إلى تفاقم الآثار الجانبية الشائعة، خصوصاً اضطرابات الجهاز الهضمي مثل الغثيان، القيء، الإسهال، وألم البطن، بالإضافة إلى الصداع أو الدوخة.
في حالة الجرعة الزائدة:

• يجب طلب الرعاية الطبية الفورية.
• التوقف عن تناول الدواء.
• يشمل العلاج معالجة الأعراض السريرية فقط (العلاج العرضي).

السمية 
يُعتبر ديوسمن ذا سمية منخفضة جداً وعموماً مقبول جيداً لدى معظم الأشخاص عند تناوله بالجرعات الموصى بها.

• تشير الدراسات على الحيوانات إلى أن الجرعة المميتة 50% (LD50) عالية (>3 جم/كجم في الفئران)، مما يدل على هامش أمان واسع.