ديسلوراتادين

الأسماء التجارية

تشمل الأسماء التجارية لدواء ديسلوراتادين عدة مسميات تختلف بحسب الدولة والشركة المنتجة. من أبرز الأسماء المعروفة في الولايات المتحدة وحول العالم:

• Clarinex (كلارينكس): من أشهر العلامات التجارية لديسلوراتادين، ويتوفر أيضًا على شكل أقراص متحلّلة فمويًا تُعرف باسم Clarinex RediTabs.
• Aerius (آريوس): من الأسماء الشائعة الاستخدام للديسلوراتادين.
• Neoclarityn (نيوكلاريتين): يُسوَّق في بعض الدول والمناطق.
 • أسماء تجارية أخرى: مثل Mondeslor، Dazit M، Dezlorid، Des-OD وغيرها، وذلك بحسب الدولة.

آلية العمل

يعمل ديسلوراتادين بطريقة مشابهة لمضادات مستقبلات الهيستامين H₁ الأخرى، حيث يتنافس مع الهيستامين الحر على الارتباط بمستقبلات H₁ الموجودة في الجهاز الهضمي، والرحم، والأوعية الدموية الكبيرة، والعضلات الملساء في الشعب الهوائية.
ومن خلال منع تأثير الهيستامين الداخلي المنشأ، يخفف أعراض الحساسية مثل احتقان الأنف وزيادة إفراز الدموع.

الحركية الدوائية 

الامتصاص

عند إعطاء 5 ملغ من ديسلوراتادين فمويًا مرة يوميًا لمدة عشرة أيام للمتطوعين الأصحّاء، وصل الدواء إلى متوسط Tmax ~ 3 ساعات، مع Cmax = 4 mg/mL و AUC = 56.9 ng·hr/mL. وكان الامتصاص مماثلًا عند تناول المحلول الفموي، ولم يكن للطعام تأثير على امتصاصه.

التوزيع (

يتوزع ديسلوراتادين بشكل واسع في أنسجة الجسم ويرتبط بدرجة عالية ببروتينات البلازما. يتم استقلابه بشكل أساسي في الكبد إلى المستقلب الفعّال 3-hydroxydesloratadine، ثم تُزال حوالي 87٪ من الجرعة عبر البول والبراز بشكل متساوٍ تقريبًا.

الأيض 

يُستقلَب الدواء بكفاءة في الكبد إلى المستقلب 3-hydroxydesloratadine، والذي يخ undergo عملية الغلوكورونيد. ويُعد حوالي 6٪ من الأفراد ضعفاء الأيض (poor metabolizers)، مما يؤدي إلى ارتفاع مستويات الدواء لديهم.

الإطراح

متوسط نصف عمر الدواء يبلغ حوالي 27 ساعة. يتم طرح نحو 87٪ من الجرعة عبر البول والبراز بنسب متساوية تقريبًا على شكل مستقلبات. كما أن الديسلوراتادين ومستقلبه الفعّال لا يتم إزالتهما بفاعلية بواسطة الغسيل الكلوي.

الديناميكا الدوائية

يُعد ديسلوراتادين مضادًا لمستقبلات H₁ من الجيل الثاني، طويل المفعول وذو تأثير انتقائي على المستقبلات المحيطية. يقوم الهيستامين، الذي يُفرَز من الخلايا البدينة، بإحداث أعراض الحساسية مثل التورّم من خلال الارتباط بمستقبلات الهيستامين وتنشيط الخلايا لإطلاق مواد تُفاقم التفاعل التحسسي.
يقوم ديسلوراتادين بحجب مستقبلات H₁، مانعًا الهيستامين من تنشيط الخلايا، وبالتالي يقلل الأعراض التحسسية.
وبعكس مضادات الهيستامين القديمة، لا يعبر بسهولة الحاجز الدموي الدماغي، لذا لا يسبب عادةً النعاس.

طريقة الاستخدام 

يُستخدم ديسلوراتادين فمويًا، عادةً مرة واحدة يوميًا، مع الطعام أو بدونه. تعتمد الجرعة والشكل الدوائي على عمر المريض والحالة المراد علاجها، ويجب الالتزام بتعليمات الطبيب.

الجرعات والتركيزات

يتوفر ديسلوراتادين في عدة أشكال دوائية:

الأشكال المتوفرة:

• أقراص فموية مغلّفة: 5 mg
• أقراص متحللة فمويًا (ODT): 2.5 mg و 5 mg
• محلول فموي (شراب): 0.5 mg/mL

• جرعة 1.25 mg في 2.5 mL
• جرعة 2.5 mg في 5 mL

الجرعة المعتادة للبالغين:

• 5 mg مرة واحدة يوميًا لعلاج التهاب الأنف التحسسي أو الشرى المزمن.

التفاعلات الدوائية

لا يمتلك ديسلوراتادين تفاعلات دوائية شديدة، لكنه قد يتفاعل بشكل خطير أو معتدل مع بعض الأدوية، خصوصًا تلك التي تثبط الجهاز العصبي المركزي أو تؤثر في استقلابه.

تفاعلات خطيرة:

• مثبطات الجهاز العصبي المركزي (CNS depressants): مثل الأفيونات (الفيتانيل، الهيدروكودون،  المورفين…)
 • مضادات الهيستامين الأخرى
 • البنزوديازيبينات والمنومات
قد تؤدي إلى زيادة النعاس وكبت الجهاز التنفسي.

 • مثبطات MAO مثل isocarboxazid وtranylcypromine
تزيد تأثير الدواء وتسبب اكتئابًا إضافيًا للجهاز العصبي المركزي.

تفاعلات معتدلة:

• لمضادات الحيوية (erythromycin, azithromycin)
  تزيد مستويات الدواء دون آثار سريرية مهمة.

• ضادات الفطريات (ketoconazole)
  قد ترفع تركيز الدواء دون تأثيرات ضارة ملحوظة.

تداخلات الغذاء

  • لا توجد تداخلات غذائية مهمة.
  • يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه.
  • عصير الجريب فروت لا يؤثر بشكل ملحوظ في حركة الدواء داخل الجسم.
  • الكحول قد يزيد الشعور بالنعاس، لكن لم تُسجل تداخلات فارماكوديناميكية مهمة.

موانع الاستعمال

  • الحساسية المعروفة تجاه ديسلوراتادين، أو لوراتادين، أو أي من مكونات المنتج.
  • تجنبه في حالات القصور الكبدي الشديد.
  • الحذر في القصور الكلوي.
•   غير مناسب للأطفال دون العمر المسموح به إلا بتوجيه طبي.
  • الحمل والرضاعة: لا يستخدم إلا إذا تجاوزت الفوائد المحتملة المخاطر.

الآثار الجانبية

شائعة:

 • صداع
 • تعب أو إرهاق
 • جفاف الفم
 • التهاب الحلق
 • غثيان أو إسهال
 • دوار
 • آلام عضلية
 • نعاس بسيط
 • تشنجات الدورة الشهرية

نادرة وخطيرة:

 • تفاعل تحسسي شديد (anaphylaxis)
 • صعوبة التنفس أو البلع
 • تسارع أو اضطراب ضربات القلب
 • صفير الصدر
 • حمى أو شعور عام بالمرض
•  مشاكل في الكبد (اصفرار الجلد أو العينين)

الجرعة الزائدة 

تحدث الجرعة الزائدة عند تناول الدواء بكميات تفوق الجرعة الموصى بها.
الأعراض غالبًا خفيفة إلى متوسطة وتشمل:

• نعاس
• تسارع ضربات القلب
• صداع
• جفاف الفم
• اضطراب في المعدة

العلاج دعمي وأعراضي، ولا يوجد ترياق محدد. الغسيل الكلوي غير فعال في إزالة الدواء.

السمّية 

يُعد ديسلوراتادين دواءً منخفض السمية عند الجرعات الموصى بها. غالبًا ما تشبه أعراض السمية أعراضه الجانبية المعتادة، لكن في حالات نادرة جدًا قد تظهر نوبات أو مشاكل قلبية، خصوصًا لدى الأطفال أو الفئات الحساسة.