ديمينهيدرينات

الأسماء التجارية
يُسوَّق الديمينهيدرينات حول العالم تحت أسماء تجارية متعددة، ويعتبر درامامين (Dramamine) الأكثر شيوعًا وانتشارًا.

الأسماء التجارية الأخرى للديمينهيدرينات:

• كالم-إكس

• ميتابس

• دينات

• دريمنيت

• دايمنات

آلية العمل
الديمينهيدرينات هو ملح ثيوكليت يتحلل إلى دييفينهيدرامين و 8-كلوروثيوفيلين.
على الرغم من أن آلية عمله الدقيقة غير مفهومة بالكامل، يُعتقد أن الدييفينهيدرامين يساعد في تثبيت التوازن من خلال تأثيراته مضادة للمسكارين ومن خلال حجب مستقبلات الهيستامين H1.
في الوقت نفسه، يُعتقد أن 8-كلوروثيوفيلين يعاكس التأثيرات المهدئة للدييفينهيدرامين عن طريق حجب مستقبلات الأدينوسين، مما يؤدي إلى تحفيز خفيف للجهاز العصبي.

الحركية الدوائية

الامتصاص:
يحقق قرص مغلف بالفيلم يحتوي على 50 ملغ من الديمينهيدرينات أقصى تركيز بلازماوي (Cmax) يبلغ حوالي 72.6 نانوغرام/مل بعد حوالي 2.7 ساعة من تناوله. بالمقارنة، يصل تحاميل 100 ملغ إلى Cmax يبلغ 112.2 نانوغرام/مل بعد حوالي 5.3 ساعات من الجرعة.

التوزيع:
بعد الامتصاص، يتم توزيع الديمينهيدرينات بشكل واسع في جميع أنسجة الجسم. يتم امتصاصه بكفاءة ويمكنه عبور الحواجز الفسيولوجية المهمة مثل حاجز الدم-الدماغ والحاجز المشيمي، كما يُكتشف بكميات صغيرة في حليب الأم.

الاستقلاب:
بعد الامتصاص، يخضع الديمينهيدرينات لاستقلاب رئيسي في الكبد، حيث يتحلل إلى دييفينهيدرامين و 8-كلوروثيوفيلين. ويعتبر مكون الدييفينهيدرامين المسؤول الرئيس عن النشاط الدوائي للدواء.

الإفراز:
يتم التخلص من الديمينهيدرينات أساسًا عن طريق البول، غالبًا على شكل نواتج استقلابية. وتُفرَز نسبة صغيرة جدًا من الدواء دون تغيير.

الديناميكا الدوائية

الديمينهيدرينات هو مضاد هستامين ذو خصائص مضادة للكولين يعمل بشكل أساسي عن طريق حجب مستقبلات H1 في الجهاز الدهليزي (Vestibular system). من خلال تقليل الإشارات المرسلة إلى مركز القيء في الدماغ، يساعد الدواء على منع الغثيان، القيء، والدوار.

مكون الدييفينهيدرامين يوفر معظم التأثيرات العلاجية، بينما يعمل 8-كلوروثيوفيلين على مواجهة التأثير المهدئ. آلية عمل الدواء الدقيقة غير مفهومة بالكامل، لكنها تتضمن تثبيت توازن الجسم. هذا المزيج يجعله فعالًا لعلاج دوار الحركة واضطرابات الجهاز الدهليزي المرتبطة بها.

طريقة الإعطاء

يمكن إعطاء الديمينهيدرينات عن طريق الفم، أو الحقن في العضلة (IM)، أو الوريد (IV).
للوقاية من دوار الحركة، يتم عادة تناول الجرعة الفموية قبل السفر أو التعرض للحركة بحوالي 30 إلى 60 دقيقة. بعد الإعطاء الفموي، يبدأ التأثير المضاد للقيء عادة خلال حوالي 15 إلى 30 دقيقة، أما بعد الحقن العضلي فيبدأ التأثير عادة خلال حوالي 20 إلى 30 دقيقة.

الجرعة والقوة

• البالغون والمراهقون ≥ 12 سنة: الجرعة المعتادة للوقاية من دوار الحركة هي 50 إلى 100 ملغ عن طريق الفم كل 4 إلى 6 ساعات، مع الحد الأقصى 400 ملغ خلال 24 ساعة.
• الأطفال من 6 إلى أقل من 12 سنة: الجرعة الموصى بها هي 25 إلى 50 ملغ كل 6 إلى 8 ساعات، مع عدم تجاوز حوالي 150 ملغ يوميًا.
• الأطفال من 2 إلى أقل من 6 سنوات: الجرعة هي 12.5 إلى 25 ملغ كل 6 إلى 8 ساعات، مع الحد الأقصى اليومي حوالي 75 ملغ.

يتوفر الدواء أيضًا في قوة مختلفة مثل الأقراص 50 ملغ وأشكال سائلة، على سبيل المثال 12.5 ملغ لكل 4 مل من الشراب.
قد تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة للمسنين أو الأشخاص الذين يعانون من قصور في الكبد أو الكلى.

تفاعلات الدواء

عند استخدامه مع أدوية أخرى، يمكن أن يعزز ديمينهادرينات تأثيرات مثبطات الجهاز العصبي المركزي مثل الكحول، المهدئات، والمنومات — لذا يجب توخي الحذر عند الاستخدام المشترك لتجنب النعاس المفرط.

بالإضافة إلى ذلك، نظرًا لامتلاكه خصائص مضادة للكولين (anticholinergic)، فقد يزيد من تأثيرات أدوية أخرى ذات تأثير مضاد للكولين مثل مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات أو مضادات الهيستامين، وقد يقلل من فعالية مثبطات أسيتيل كولين إستيراز.

كما أنه عند استخدامه مع أدوية تسبب سمية للأذن (ototoxic drugs) مثل بعض المضادات الحيوية الأمينوغليكوزيدية، قد يخفي ديمينهادرينات العلامات المبكرة للتسمم بالأذن، مما يؤخر اكتشاف الضرر المتعلق بالسمع.

تفاعلات الطعام

لا توجد تفاعلات طعام محددة وموثقة مع ديمينهادرينات؛ أي أنه لا يُعرف عن أي أطعمة أنها تؤثر بشكل كبير على امتصاصه أو فعاليته وفق المصادر القياسية.

ومع ذلك، نظرًا لأن الدواء قد يسبب النعاس والدوار، يُنصح بتجنب الكحول أو الوجبات الثقيلة قبل الأنشطة التي تتطلب اليقظة. تشير بعض المعلومات عن المنتج إلى تجنب الكحول لأنه قد يزيد من النعاس.  

موانع الاستخدام

يجب عدم استخدام ديمينهادرينات لدى الأفراد الذين لديهم تحسس معروف تجاه الدواء أو مكوناته.
يُمنع استخدامه لدى الأطفال دون سن السنتين (في العديد من التحضيرات) إلا تحت إشراف طبي صارم.

تشمل موانع الاستخدام الإضافية أو أسباب الحذر ما يلي:

• الزرق ضيق الزاوية (Narrow-angle glaucoma)
• انسداد عنق المثانة أو تضخم البروستاتا (بسبب تأثيراته مضادة للكولين)
• الحالات التنفسية الشديدة مثل الربو أو مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD)
• اضطرابات النوبات أو الصرع
• الحالات التي قد يؤدي فيها النعاس أو ضعف التنسيق الحركي إلى مخاطر جسيمة.

الآثار الجانبية 

• النعاس أو الخمول (الأكثر شيوعًا)
• الدوار أو فقدان التوازن
• جفاف الفم أو الحلق
• رؤية ضبابية أو اضطرابات بصرية
• الخفقان أو سرعة ضربات القلب (تسرع القلب)

الجرعة الزائدة 

يمكن أن تؤدي الجرعة الزائدة من ديمنهيدرينات، وهو مضاد هيستامين يُستخدم لعلاج دوار الحركة، إلى حالة تُعرف باسم سمية مضادات الكولين. ترتبط شدة الجرعة الزائدة مباشرة بالكمية المتناولة، حيث تبدأ الأعراض في الجهاز العصبي المركزي وتؤثر بسرعة على الأجهزة الرئيسية في الجسم. العلامات المبكرة عادة تشمل:

• النعاس الشديد
• جفاف الفم
• رؤية ضبابية
• صعوبة في التبول

السمية

يمتلك ديمنهيدرينات قدرة عالية على التسبب في السمية عند تناوله بجرعات كبيرة، وقد تؤدي الجرعة الزائدة إلى مضاعفات شديدة تشمل:

• النوبات التشنجية
• اضطرابات خطيرة في نظم القلب قد تهدد الحياة
• الغيبوبة
• الوفاة