تم تطوير بيتاميثازون ديبروبيونات بواسطة شركة ميرك في الثمانينيات، مع تركيبات محددة مثل كريم ولوسيون ديبرولين (Diprolene) التي تم تسجيل براءتها عام 1987. رغم أن بيتاميثازون، المركب الأصلي، تم الموافقة عليه للاستخدام الطبي منذ عام 1961، فإن شكل استر الديبروبيونات تم تسجيل براءته لاحقًا، وانتهت صلاحية براءات الاختراع الخاصة به تقريبًا بين عامي 2003 و2007. ساعد هذا الانتهاء في فتح المجال لإنتاج نسخ جنيسة. ومنذ ذلك الحين، تم دمج بيتاميثازون ديبروبيونات في العديد من المنتجات الموضعية، بما في ذلك الأدوية المركبة مثل لوتريزون (Lotrisone)، الذي يجمع بين بيتاميثازون ديبروبيونات وأدوية أخرى.

يُعتبر بيتاميثازون ديبروبيونات كورتيكوستيرويد موضعي قوي يُستخدم في علاج الحالات الجلدية الالتهابية مثل الأكزيما والصدفية، حيث يخفف من الاحمرار والحكة والتورم.

أسماء العلامات التجارية
يُباع الدواء الجنيس بيتاميثازون ديبروبيونات تحت عدة أسماء تجارية، منهاديبرولين (Diprolene)، سيرنيفو (Sernivo)، وديبروسون (Diprosone). وهو كورتيكوستيرويد موضعي قوي يُستخدم لعلاج العديد من الحالات الجلدية الالتهابية والحاكّة.

  • ديبرولين (Diprolene) متوفر بعدة أشكال مثل الكريم، والجل، واللوسيون، والمَرهم. ويوجد نسخة محسنة تُسمى ديبرولين AF (Diprolene AF)، وهي تركيبة معززة توفر فعالية أقوى للعلاج.
  • سيرنيفو (Sernivo) هو رذاذ مُصمم خصيصًا لعلاج الصدفية الطفيفة إلى المتوسطة على شكل بقع، ويوفر طريقة سهلة ومريحة للتطبيق.
  • ديبروسون (Diprosone) هو اسم تجاري يُستخدم في أوروبا ومناطق أخرى، يقدم نفس علاج الكورتيكوستيرويد تحت تسمية مختلفة.
  • ألفاتريكس (Alphatrex) هو اسم تجاري آخر يُسوَّق به بيتاميثازون ديبروبيونات في أسواق مختلفة.

آلية العمل
يؤثر بيتاميثازون ديبروبيونات من خلال ارتباطه بمستقبلات الجلوكوكورتيكويد داخل الخلايا، والتي تنتقل بعد ذلك إلى النواة لتعديل تعبير الجينات. يؤدي هذا إلى زيادة إنتاج البروتينات المضادة للالتهابات وتقليل الوسائط الالتهابية، مما يخفف من التورم والاحمرار والحكة. بالإضافة إلى ذلك، يقوم بتثبيط حركة بعض خلايا الدم البيضاء ويقلل من نفاذية الشعيرات الدموية، مما يساعد في تنظيم استجابة الجسم الالتهابية.

 

الحركية الدوائية:

الامتصاص
يتأثر امتصاص وفعالية الكورتيكوستيرويدات الموضعية، بما في ذلك بيتاميثازون، بنوع التركيبة أو الناقل المستخدم. فعلى سبيل المثال، يُصنف مرهم بيتاميثازون ديبروبيونات 0.05% على أنه كورتيكوستيرويد موضعي عالي الفعالية، بينما يُعتبر نفس التركيز في شكل كريم أو لوسيون متوسط الفعالية.

التوزيع
في دراسة شملت نساء هنديّات في سن الإنجاب، وُجد أن حجم التوزيع بعد جرعة عضلية واحدة من بيتاميثازون فوسفات بلغ حوالي 94,584 ± 23,539 ملليلتر.

التمثيل الغذائي
يُتمم بيتاميثازون إلى ستة مستقلبات مختلفة. تشمل مسارات الأيض 6β-هيدروكسيلاشن، وأكسدة 11β-هيدروكسيل، واختزال مجموعة الكربونيل عند الكربون 20، يليها إزالة السلسلة الجانبية.

الإخراج
يُطرح الكورتيكوستيرويد بشكل رئيسي عن طريق البول.

الديناميكا الدوائية
تعمل الكورتيكوستيرويدات عبر ارتباطها بمستقبلات الجلوكوكورتيكويد، مما يؤدي إلى تثبيط الإشارات المؤيدة للالتهاب وتعزيز الاستجابات المضادة للالتهاب. تتمتع هذه الأدوية بنطاق علاجي واسع، يتيح للمرضى تناول جرعات تفوق بكثير ما ينتجه الجسم طبيعيًا عند الحاجة. ومع ذلك، يجب توعية المرضى الذين يخضعون لعلاج طويل الأمد بالكورتيكوستيرويدات حول مخاطر تثبيط محور تحت المهاد-الغدة النخامية-الكظرية (HPA) وزيادة القابلية للإصابة بالعدوى.

طريقة الاستخدام
عادةً ما يُستخدم بيتاميثازون ديبروبيونات موضعيًا على شكل كريم، أو جل، أو مرهم، أو لوسيون لعلاج الحالات الجلدية، أو يُعطى عن طريق الحقن للحالات الجهازية أو الموضعية. يتم تحديد طريقة الاستخدام بناءً على نوع الحالة المراد علاجها والتركيبة المحددة التي يصفها مقدم الرعاية الصحية.

الجرعة والتركيز
بيتاميثازون ديبروبيونات هو كورتيكوستيرويد موضعي قوي يتوفر في عدة تركيبات، منها الكريمات، والمراهم، واللوسيونات، والجل. تُوجد هذه المستحضرات عادة بتركيز 0.05%. قد تختلف الفعالية حسب ما إذا كانت التركيبة معززة (augmented)، والتي صُممت لتحسين اختراق الجلد.

تداخلات الأدوية
بيتاميثازون ديبروبيونات، ككورتيكوستيرويد موضعي، له تداخلات دوائية أقل مقارنة بالأشكال الفموية أو الحقنية. التداخلات المهمة تكون أكثر احتمالًا عند التعرض النظامي (عن طريق الفم، أو الحقن، أو الامتصاص من مساحات كبيرة من الجلد التالف) بدلاً من الاستخدام الموضعي العادي.
الفئات التالية من الأدوية قد تتفاعل مع بيتاميثازون:

محفزات إنزيمات الكبد
تستطيع هذه الأدوية زيادة أيض الكورتيكوستيرويدات مثل بيتاميثازون، مما قد يقلل من فعاليته.

  • الباربيتورات (مثل الفينوباربيتال)
  • فينيتوين
  • ريفامبين
  • كاربامازيبين

تداخلات الطعام
لا توجد تداخلات مباشرة مع الطعام مع الأشكال الموضعية من بيتاميثازون ديبروبيونات مثل الكريمات أو المراهم. ومع ذلك، تكون الاعتبارات الغذائية أكثر أهمية مع الأشكال الفموية أو الحقنية، حيث يمكن أن تؤثر على مستويات السكر في الدم وتتسبب في احتباس السوائل، مثل باقي الكورتيكوستيرويدات.

موانع الاستخدام
يجب عدم استخدام بيتاميثازون ديبروبيونات الموضعية إذا كنت تعاني من حساسية معروفة أو رد فعل تحسسي تجاه الدواء، أو أي من مكوناته، أو تجاه الكورتيكوستيرويدات الأخرى. كما يُمنع استخدامه على العينين، أو الوجه، أو منطقة الفخذين، أو تحت الإبطين، وكذلك في بعض الحالات الجلدية مثل الوردية (Rosacea) والتهاب الجلد حول الفم (Perioral Dermatitis).

الآثار الجانبية

  • انتفاخ أو تورم في البطن
  • تراكم الدهون حول منطقة البطن
  • نمو غير طبيعي أو مفرط للشعر
  • تكوّن خراجات
  • ظهور حب الشباب أو التهيجات الجلدية
  • تثبيط وظيفة الغدة الكظرية
  • فقدان الرؤية أو العمى
  • تكوّن جلطات دموية
  • رؤية ضبابية أو مشوهة
  • مشاكل في التحكم بالأمعاء أو المثانة
  • قرح أو تآكل في بطانة المعدة
  • هشاشة العظام أو زيادة خطر الكسور
  • بروز أو انتفاخ في العينين
  • تراكم الكالسيوم في الجلد
  • توقف مفاجئ في القلب
  • تطور الماء الأبيض (المياه البيضاء على العين)
  • تلف أو نخر في نسيج العظام

الجرعة الزائدة
تُعد الجرعة الزائدة من بيتاميثازون ديبروبيونات نادرة الحدوث، خاصة عند استخدامه بشكل موضعي. ومع ذلك، فإن الاستعمال المفرط أو المطوّل على مساحات واسعة من الجلد، أو استخدامه تحت الضمادات المحكمة، أو ابتلاعه عن طريق الخطأ، قد يؤدي إلى ظهور تأثيرات جهازية ناتجة عن امتصاص الكورتيكوستيرويد في الجسم.

السمّية
يمكن أن يؤدي الاستخدام المطوّل لجرعات عالية من الجلوكوكورتيكويدات إلى مجموعة من التأثيرات الضارة، منها:

  • الإصابة بالماء الأبيض (الكتاركت) والماء الأزرق (الزرق)
  • ارتفاع ضغط الدم واحتباس السوائل
  • زيادة مستويات الدهون في الدم
  • قرح المعدة والتهاب البنكرياس
  • ضعف العضلات وهشاشة العظام
  • اضطرابات المزاج والذهان
  • ترقق الجلد
  • تفاعلات تحسسية وحب شباب
  • نمو مفرط للشعر
  • تثبيط الجهاز المناعي وزيادة خطر العدوى
  • ظهور ملامح الوجه "القمرية" المميزة
  • ارتفاع سكر الدم
  • انخفاض مستويات الكالسيوم والفوسفات
  • الحُماض الأيضي (اختلال توازن الأحماض في الدم)
  • تثبيط النمو
  • قصور ثانوي في وظيفة الغدة الكظرية