تم تطوير بيتاميثازون ديبروبيونات بواسطة شركة ميرك في الثمانينيات، مع تركيبات محددة مثل كريم ولوسيون ديبرولين (Diprolene) التي تم تسجيل براءتها عام 1987. رغم أن بيتاميثازون، المركب الأصلي، تم الموافقة عليه للاستخدام الطبي منذ عام 1961، فإن شكل استر الديبروبيونات تم تسجيل براءته لاحقًا، وانتهت صلاحية براءات الاختراع الخاصة به تقريبًا بين عامي 2003 و2007. ساعد هذا الانتهاء في فتح المجال لإنتاج نسخ جنيسة. ومنذ ذلك الحين، تم دمج بيتاميثازون ديبروبيونات في العديد من المنتجات الموضعية، بما في ذلك الأدوية المركبة مثل لوتريزون (Lotrisone)، الذي يجمع بين بيتاميثازون ديبروبيونات وأدوية أخرى.
يُعتبر بيتاميثازون ديبروبيونات كورتيكوستيرويد موضعي قوي يُستخدم في علاج الحالات الجلدية الالتهابية مثل الأكزيما والصدفية، حيث يخفف من الاحمرار والحكة والتورم.
أسماء العلامات التجارية
يُباع الدواء الجنيس بيتاميثازون ديبروبيونات تحت عدة أسماء تجارية، منها: ديبرولين (Diprolene)، سيرنيفو (Sernivo)، وديبروسون (Diprosone). وهو كورتيكوستيرويد موضعي قوي يُستخدم لعلاج العديد من الحالات الجلدية الالتهابية والحاكّة.
آلية العمل
يؤثر بيتاميثازون ديبروبيونات من خلال ارتباطه بمستقبلات الجلوكوكورتيكويد داخل الخلايا، والتي تنتقل بعد ذلك إلى النواة لتعديل تعبير الجينات. يؤدي هذا إلى زيادة إنتاج البروتينات المضادة للالتهابات وتقليل الوسائط الالتهابية، مما يخفف من التورم والاحمرار والحكة. بالإضافة إلى ذلك، يقوم بتثبيط حركة بعض خلايا الدم البيضاء ويقلل من نفاذية الشعيرات الدموية، مما يساعد في تنظيم استجابة الجسم الالتهابية.
الحركية الدوائية:
الامتصاص
يتأثر امتصاص وفعالية الكورتيكوستيرويدات الموضعية، بما في ذلك بيتاميثازون، بنوع التركيبة أو الناقل المستخدم. فعلى سبيل المثال، يُصنف مرهم بيتاميثازون ديبروبيونات 0.05% على أنه كورتيكوستيرويد موضعي عالي الفعالية، بينما يُعتبر نفس التركيز في شكل كريم أو لوسيون متوسط الفعالية.
التوزيع
في دراسة شملت نساء هنديّات في سن الإنجاب، وُجد أن حجم التوزيع بعد جرعة عضلية واحدة من بيتاميثازون فوسفات بلغ حوالي 94,584 ± 23,539 ملليلتر.
التمثيل الغذائي
يُتمم بيتاميثازون إلى ستة مستقلبات مختلفة. تشمل مسارات الأيض 6β-هيدروكسيلاشن، وأكسدة 11β-هيدروكسيل، واختزال مجموعة الكربونيل عند الكربون 20، يليها إزالة السلسلة الجانبية.
الإخراج
يُطرح الكورتيكوستيرويد بشكل رئيسي عن طريق البول.
الديناميكا الدوائية
تعمل الكورتيكوستيرويدات عبر ارتباطها بمستقبلات الجلوكوكورتيكويد، مما يؤدي إلى تثبيط الإشارات المؤيدة للالتهاب وتعزيز الاستجابات المضادة للالتهاب. تتمتع هذه الأدوية بنطاق علاجي واسع، يتيح للمرضى تناول جرعات تفوق بكثير ما ينتجه الجسم طبيعيًا عند الحاجة. ومع ذلك، يجب توعية المرضى الذين يخضعون لعلاج طويل الأمد بالكورتيكوستيرويدات حول مخاطر تثبيط محور تحت المهاد-الغدة النخامية-الكظرية (HPA) وزيادة القابلية للإصابة بالعدوى.
طريقة الاستخدام
عادةً ما يُستخدم بيتاميثازون ديبروبيونات موضعيًا على شكل كريم، أو جل، أو مرهم، أو لوسيون لعلاج الحالات الجلدية، أو يُعطى عن طريق الحقن للحالات الجهازية أو الموضعية. يتم تحديد طريقة الاستخدام بناءً على نوع الحالة المراد علاجها والتركيبة المحددة التي يصفها مقدم الرعاية الصحية.
الجرعة والتركيز
بيتاميثازون ديبروبيونات هو كورتيكوستيرويد موضعي قوي يتوفر في عدة تركيبات، منها الكريمات، والمراهم، واللوسيونات، والجل. تُوجد هذه المستحضرات عادة بتركيز 0.05%. قد تختلف الفعالية حسب ما إذا كانت التركيبة معززة (augmented)، والتي صُممت لتحسين اختراق الجلد.
تداخلات الأدوية
بيتاميثازون ديبروبيونات، ككورتيكوستيرويد موضعي، له تداخلات دوائية أقل مقارنة بالأشكال الفموية أو الحقنية. التداخلات المهمة تكون أكثر احتمالًا عند التعرض النظامي (عن طريق الفم، أو الحقن، أو الامتصاص من مساحات كبيرة من الجلد التالف) بدلاً من الاستخدام الموضعي العادي.
الفئات التالية من الأدوية قد تتفاعل مع بيتاميثازون:
محفزات إنزيمات الكبد
تستطيع هذه الأدوية زيادة أيض الكورتيكوستيرويدات مثل بيتاميثازون، مما قد يقلل من فعاليته.
تداخلات الطعام
لا توجد تداخلات مباشرة مع الطعام مع الأشكال الموضعية من بيتاميثازون ديبروبيونات مثل الكريمات أو المراهم. ومع ذلك، تكون الاعتبارات الغذائية أكثر أهمية مع الأشكال الفموية أو الحقنية، حيث يمكن أن تؤثر على مستويات السكر في الدم وتتسبب في احتباس السوائل، مثل باقي الكورتيكوستيرويدات.
موانع الاستخدام
يجب عدم استخدام بيتاميثازون ديبروبيونات الموضعية إذا كنت تعاني من حساسية معروفة أو رد فعل تحسسي تجاه الدواء، أو أي من مكوناته، أو تجاه الكورتيكوستيرويدات الأخرى. كما يُمنع استخدامه على العينين، أو الوجه، أو منطقة الفخذين، أو تحت الإبطين، وكذلك في بعض الحالات الجلدية مثل الوردية (Rosacea) والتهاب الجلد حول الفم (Perioral Dermatitis).
الآثار الجانبية
الجرعة الزائدة
تُعد الجرعة الزائدة من بيتاميثازون ديبروبيونات نادرة الحدوث، خاصة عند استخدامه بشكل موضعي. ومع ذلك، فإن الاستعمال المفرط أو المطوّل على مساحات واسعة من الجلد، أو استخدامه تحت الضمادات المحكمة، أو ابتلاعه عن طريق الخطأ، قد يؤدي إلى ظهور تأثيرات جهازية ناتجة عن امتصاص الكورتيكوستيرويد في الجسم.
السمّية
يمكن أن يؤدي الاستخدام المطوّل لجرعات عالية من الجلوكوكورتيكويدات إلى مجموعة من التأثيرات الضارة، منها: