بنزوات الاستراديول

أسماء العلامات التجارية

 • بروجينون-ب: علامة تجارية مبكرة لإستراديول بنزوات لعلاج نقص الإستروجين وأعراض سن اليأس.
  • أغوفولين: إستراديول بنزوات للحقن لعلاج نقص الهرمونات واضطرابات التكاثر.
  • حقن إستراديول بنزوات: الشكل العام للحقن لإطلاق الإستروجين بشكل مُتحكم فيه.
  • أوستروفورم: إستراديول بنزوات للحقن لعلاج سن اليأس وتأخر البلوغ.
  • ديليستريك: تحضير إستروجين طويل المفعول يحتوي على إستراديول بنزوات، أصبح أقل شيوعًا حالياً.

آلية العمل
يدخل الإستراديول بحرية إلى الخلايا المستهدفة، مثل الخلايا في الأعضاء التناسلية للأنثى والثديين ومنطقة تحت المهاد والغدة النخامية، حيث يرتبط بمستقبلات الإستروجين. بمجرد ارتباطه، ينتقل مركب المستقبل-الليغاند إلى نواة الخلية ويؤثر على نسخ الجينات، مما يؤدي إلى إنتاج الرنا الرسول (mRNA). يقوم هذا الرنا بتوجيه الريبوسومات لتخليق بروتينات محددة تتوسط تأثيرات الإستراديول داخل الخلية المستهدفة.
بالإضافة إلى ذلك، يعزز الإستروجين إنتاج الكبد للبروتينات مثل الغلوبولين الرابط للهرمونات الجنسية (SHBG) والغلوبولين الرابط للغدة الدرقية (TBG)، بينما يثبط إفراز هرمون منشط الجريب (FSH) من الغدة النخامية الأمامية.

الحركية الدوائية
 الامتصاص : يُمتص إستراديول بنزوات ببطء من الحقن العضلي، مما يحافظ على مستويات مستمرة في الدم.
 التوزيع : يرتبط ببروتينات البلازما وينتشر إلى الأنسجة الحساسة للإستروجين، مع تخزين مؤقت في الدهون.
 الأيض : يتحلل إلى إستراديول، ويُستقلب في الكبد إلى مركبات نشطة وغير نشطة.
 الإخراج : تُطرح المستقلبات أساسًا عبر البول، مع كمية أقل تُفرز في البراز.

الديناميكا الدوائية
يعمل إستراديول بنزوات كدواء سابق للإستراديول، حيث يرتبط بمستقبلات الإستروجين (ERα و ERβ) في الأنسجة المستهدفة مثل الرحم والثديين والدماغ. من خلال هذا الارتباط بالمستقبلات، ينظم تعبير الجينات والنشاط الخلوي، مؤثرًا على الجهاز التناسلي الأنثوي، مع إحداث تأثيرات أيضية وبنائية خفيفة وزيادة قابلية الدم للتخثر.
يُستخدم علاجيًا لمنع الإباضة في برامج منع الحمل ولتثبيط الرضاعة.

طريقة الإعطاء
عادةً ما يُعطى إستراديول بنزوات عن طريق الحقن العضلي في عضلة الأرداف أو العضلة الدالية. يُصنع على شكل محلول زيتي للسماح بالإفراز البطيء على مدى عدة أيام. يجب تدوير أماكن الحقن لتقليل التهيج. يُعطى الدواء عادةً في المرافق الطبية تحت إشراف، ويعد الالتزام بالتعقيم السليم ضروريًا لتجنب العدوى.

الجرعة والتركيز
تختلف الجرعة حسب الدلالة الطبية وعمر المريض ومستويات هرموناته. تتراوح التركيزات الشائعة من 1 ملغ/مل إلى 10 ملغ/مل في محلول زيتي. لدى البالغين، عادةً ما تكون الجرعات لتعويض الإستروجين أو تنظيم الدورة الشهرية بين 1–5 ملغ كل 2–3 أيام أو حسب وصف الطبيب. قد تختلف الجرعات في الطب البيطري. غالبًا ما تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة تدريجيًا للوصول إلى التوازن الهرموني الأمثل.

التفاعلات الدوائية
قد يتفاعل إستراديول بنزوات مع الأدوية التي تحفز أو تثبط إنزيمات الكبد (مثل CYP3A4)، مما يغير من أيضه. قد تقل أو تزداد فعالية مضادات التخثر، الكورتيكوستيرويدات، وأدوية الصرع عند إعطائها معًا. المكملات العشبية مثل عشبة القديس يوحنا (St. John’s Wort) قد تقلل من مستويات الإستروجين. الاستخدام المتزامن مع إستروجينات أخرى قد يزيد من خطر الآثار الجانبية. قد يكون من الضروري مراقبة مستويات الهرمونات وتعديل الجرعات حسب الحاجة.

التفاعلات مع الطعام
لا توجد تفاعلات غذائية ذات أهمية تم الإبلاغ عنها، لأن إستراديول بنزوات يُعطى عن طريق الحقن العضلي. التوافر البيولوجي عن طريق الفم ليس ذا صلة عند الإعطاء العضلي. الوجبات الغنية بالدهون لا تؤثر على امتصاصه. لا يحتاج المرضى إلى قيود غذائية خاصة بهذا الدواء. لا يؤثر الكحول بشكل كبير على الحركية الدوائية، لكنه قد يزيد من مخاطر تأثيرات الكبد.

موانع الاستخدام
يُمنع استخدام إستراديول بنزوات في الأشخاص الذين لديهم حساسية معروفة من الإستروجين أو من مكون البنزوات. لا ينبغي استخدامه في المرضى المصابين بسرطانات تعتمد على الإستروجين نشطة أو سابقة، النزف المهبلي غير المفسر، أمراض الكبد، أو اضطرابات تخثر الدم. الحمل والرضاعة من موانع الاستخدام النسبية حسب السياق السريري. من الضروري تقييم مخاطر القلب والأوعية الدموية بعناية قبل الاستخدام.

الآثار الجانبية
 • ألم، حساسية، أو تورم في الثديين
 • صداع أو شقيقة
 • غثيان، قيء، أو اضطراب في البطن
 • تقلبات مزاجية، عصبية، أو اكتئاب
 • زيادة الوزن أو احتباس السوائل
 • تقلصات في الساقين أو تشنجات عضلية
 • ألم أو تيبّس في المفاصل
 • تغيرات في الجلد، بما في ذلك الاسمرار أو الطفح الجلدي
 • اضطرابات في الدورة الشهرية، مثل نزف بين الدورات أو نزف غير طبيعي
 • تهيج مهبلي، حكة، أو إفرازات غير طبيعية

جرعة زائدة
قد يسبب تناول جرعة زائدة حادة الغثيان، القيء، الدوار، وحساسية في الثديين. الجرعات العالية جدًا قد تؤدي إلى احتباس السوائل، ارتفاع ضغط الدم، أو أحداث تخثرية. يتم التعامل مع الجرعة الزائدة عادةً بشكل داعم، بما في ذلك إيقاف الدواء وعلاج الأعراض. قد يكون من الضروري مراقبة العلامات الحيوية ووظائف الكبد. لا يوجد ترياق محدد لجرعة زائدة من الإستراديول.

السُمية
يمكن أن يزيد التعرض المزمن والمفرط من خطر اضطرابات التخثر، أورام الكبد، أو السرطانات المعتمدة على الإستروجين. قد تظهر التأثيرات السامة على شكل احتباس شديد للسوائل، ارتفاع ضغط الدم، أو تضخم الثدي لدى الذكور. عادةً ما تكون السمية مرتبطة بالجرعة ومدة التعرض. تساعد مراقبة مستويات الهرمونات ووظائف الكبد وصحة القلب والأوعية الدموية في تقليل المخاطر. الالتزام بالجرعات الموصوفة يقلل من احتمال حدوث السمية.