اكتُشف الباسيتراسين عام 1943 على يد عالمة البكتيريا بالبينا جونسون، التي حدّدت ميكروباً في جرحٍ بساق فتاة صغيرة كان قادراً على قتل بكتيريا أخرى. وقد سُمِّي المضاد الحيوي باسم المريضة، مارغريت تريسي. طوّرت جونسون هذا الدواء بالتعاون مع الجرّاح فرانك ميليني، وتمت الموافقة عليه من قِبل هيئة الغذاء والدواء الأمريكية عام 1948 لعلاج التهابات الجلد.

يُستخدم الباسيتراسين كمضاد حيوي موضعي يُستعمل عادةً للوقاية من العدوى في الجروح والخدوش والحروق البسيطة، من خلال قتل البكتيريا أو تثبيط نموّها. وقد تم اكتشافه عام 1945 من مجموعة Bacillus subtilis، وهو متوفر غالباً بدون وصفة طبية، وغالباً ما يُدمج مع مضادات حيوية أخرى مثل النيومايسين والبوليميكسين ب.

يعمل الباسيتراسين عن طريق تعطيل تكوين جدران الخلايا البكتيرية، وهو أمر ضروري لبقائها على قيد الحياة.

الأسماء التجارية
تشمل الأسماء التجارية الشائعة لمادة الباسيتراسين كلاً من نيوسبرين (Neosporin)، وبوليسبرين (Polysporin)، وترايبل أنتيبايوتك (Triple Antibiotic)، وباسيغوينت (Baciguent). غالباً ما تُدمج هذه المنتجات الباسيتراسين مع مضادات حيوية أخرى لتوسيع نطاق فعاليتها ضد أنواع متعددة من البكتيريا.

المنتجات المركّبة التي تحتوي على الباسيتراسين:

  • ميدي كويك (Medi-Quik): تركيبة أخرى من المضادات الحيوية الثلاثية.
  • مايسيتراسين (Mycitracin): علامة تجارية قديمة تحتوي على الباسيتراسين (وغالباً ما تكون متوقفة أو محدودة التوزيع في بعض المناطق).

آلية العمل
يقوم الباسيتراسين بتعطيل تخليق جدار الخلية البكتيرية عن طريق منع إزالة الفسفرة لجزيء ناقل دُهني مسؤول عن نقل مقدّمات الببتيدوغليكان عبر غشاء الخلية. يرتبط الباسيتراسين بالمجموعة البيروفوسفاتية على هذا الناقل الدهني، مما يمنع إعادة تدويره. يؤدي هذا التوقف إلى إيقاف بناء جدار الخلية البكتيرية، مما يتسبب في تحلل الخلية وموتها.

الحركية الدوائية

الامتصاص
يُمتص الباسيتراسين بشكل ضعيف عبر الجلد السليم والجهاز الهضمي، لكنه يُمتص بشكل فعّال عند حقنه داخل العضلات. مع ذلك، يمكن أن يُمتص الباسيتراسين الموضعي عبر الجلد التالف أو المحروق، وقد يحدث امتصاص جهازي أيضاً بعد استخدامه داخل التجويف البطني. بعد الامتصاص، يتوزع الباسيتراسين في جميع أنحاء الجسم، ويخضع لعملية استقلاب جزئية، ويُطرح بشكل رئيسي عبر الكلى.

التوزيع
على الرغم من أن الباسيتراسين يتوزع على نطاق واسع في الجسم بعد الحقن داخل العضلات، إلا أن البيانات الدقيقة حول حجم التوزيع لدى الإنسان محدودة. ويرجع ذلك إلى قلة استخدام الباسيتراسين بشكل جهازي بسبب ارتفاع مخاطر السمية المرتبطة به.

الأيض
يُستقلب الباسيتراسين بشكل رئيسي إلى ببتيدات وأحماض أمينية أصغر عن طريق التحلل المائي، وتختلف عملية تحلله وإزالته اعتماداً على طريقة الإعطاء. وبسبب تركيبه كبوليببتيد، من المتوقع أن يتم تحطيمه بواسطة البروتيازات في الجسم.

الإخراج
عند الإعطاء عن طريق الحقن العضلي، يُطرح الباسيتراسين بشكل رئيسي عن طريق الكلى، حيث يتم التخلص من حوالي 87% من الجرعة في البول خلال 6 ساعات. أما عند الإعطاء عن طريق الفم، فبسبب الامتصاص الضعيف، يتم طرحه بشكل رئيسي في البراز، حيث يعمل بشكل موضعي داخل الأمعاء بدلاً من تأثير جهازي.

ديناميكا الدواء
تتمثل ديناميكا الباسيتراسين في دوره كمثبط لتخليق جدار الخلية، حيث يستهدف بشكل رئيسي البكتيريا موجبة الغرام. يعمل عن طريق منع إزالة الفسفرة لجزيء ناقل دُهني مسؤول عن نقل مقدّمات الببتيدوغليكان عبر غشاء الخلية البكتيرية. وبناءً على تركيزه، يمكن أن يكون الباسيتراسين إما مثبطًا لنمو البكتيريا (بكتيريستا) أو قاتلاً لها (بكتيري سيدال). من خلال تعطيل تكوين جدار الخلية، يؤدي ذلك في النهاية إلى موت الخلية البكتيرية.

طريقة الاستخدام
يُستخدم الباسيتراسين بشكل رئيسي كمراهم موضعية لعلاج التهابات الجلد الطفيفة، وكذلك كمراهم للعين لعلاج الالتهابات البكتيرية في العين. يتم امتصاصه بشكل ضعيف عبر الجلد السليم، لكنه قد يُمتص من خلال الجلد التالف. نادراً ما يُستخدم النظامي عن طريق الحقن العضلي بسبب مخاطر سمية الكلى، حيث يُطرح معظم الدواء عبر البول. أما الاستخدام عن طريق الفم فهو غير شائع ويعمل بشكل موضعي في الأمعاء بسبب امتصاصه الضعيف وطرحه في البراز.

الجرعة والتركيز

مرهم موضعي:
يُعتبر مرهم الباسيتراسين من المنتجات الشائعة التي تُصرف بدون وصفة طبية، ويُستخدم للمساعدة في الوقاية من العدوى في الجروح الطفيفة والخدوش والحروق. التركيز النموذجي للمرهم هو 500 وحدة لكل غرام (500 وحدة/غ). يتم تطبيق المرهم عادةً على المنطقة المصابة.

مرهم عيني (عيون):
لعلاج بعض التهابات العين، يتوفر الباسيتراسين على شكل مرهم عيني معقم. يكون تركيزه عادةً 500 وحدة/غ. يتم وضع كمية صغيرة من المرهم على العين، ويُراعى اتباع تعليمات الطبيب أو الصيدلي بشأن تكرار ومدة الاستخدام.

الحقن العضلي (IM):
يُستخدم هذا الشكل من الباسيتراسين لعلاج الالتهابات الجهازية الخطيرة الناجمة عن بكتيريا حساسة. أصبح استخدامه أقل شيوعاً حالياً بسبب خطر حدوث تلف في الكلى وتوفر علاجات بديلة. يُعطى عادةً في قوارير مخصصة لإعادة التحضير. يتم تحديد الجرعة بواسطة الطبيب بناءً على عوامل مثل عمر المريض ووزنه. الشكل القابل للحقن مخصص للاستخدام العضلي فقط.

تداخلات الطعام
لا يوجد للباسيتراسين عادة تداخلات غذائية مهمة أو ذات تأثير كبير، لأنه يُستخدم غالبًا موضعيًا أو يُمتص بشكل ضعيف عند تناوله عن طريق الفم. وبما أنه يعمل موضعيًا على الجلد أو داخل الأمعاء (عند تناوله عن طريق الفم)، فإن الطعام عادةً لا يؤثر على فعاليته أو امتصاصه.

ومع ذلك، إذا تم استخدام الباسيتراسين بشكل جهازي (وهو أمر نادر)، فلا توجد تداخلات غذائية موثقة جيدًا، ولكن من الأفضل دائمًا اتباع تعليمات مقدم الرعاية الصحية.

تداخلات الأدوية
تنشأ التداخلات الدوائية الخطيرة مع الباسيتراسين بشكل رئيسي عند استخدامه على شكل حقن عضلي، والذي نادر الاستخدام اليوم بسبب ارتفاع خطر السمية الكلوية. عند إعطائه بشكل جهازي، يجب تجنب دمجه مع أدوية أخرى قد تضر بالكلى. في المقابل، تحتوي مراهم الباسيتراسين الموضعية على امتصاص جهازي ضئيل جدًا، وبالتالي ترتبط بقليل جدًا من التداخلات الدوائية.

موانع الاستخدام

  • الحساسية المعروفة أو فرط التحسس تجاه الباسيتراسين أو أي مكون من مكونات التركيبة. يجب تجنب استخدامه في المرضى الذين لديهم تاريخ من ردود الفعل التحسسية لتفادي حدوث فرط تحسس شديد أو تفاعل تحسسي مهدد للحياة (تحسس مفرط).
  • يجب استخدامه بحذر في مناطق واسعة من الجلد التالف أو الحروق الشديدة، حيث يمكن أن يؤدي الامتصاص الجهازي المتزايد إلى حدوث سمية.
  • يُمنع عادةً أو يُتجنب الاستخدام العضلي أو الجهازي بسبب خطر السمية الكلوية.
  • يجب توخي الحذر عند استخدامه في المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكلى إذا تم النظر في الإعطاء الجهازي، بسبب احتمال تراكم الدواء وحدوث سمية.

يعتبر الباسيتراسين الموضعي آمنًا بشكل عام عند استخدامه حسب التعليمات، لكنه لا يجب أن يُطبق على الجروح العميقة، الحروق الخطيرة، أو المناطق المفتوحة الكبيرة بدون إشراف طبي.

الآثار الجانبية

  • تهيج الجلد.
  • التهاب الجلد التماسي التحسسي.
  • الحكة والشرى (طفح جلدي).
  • تورم في الوجه، الشفتين، اللسان، أو الحلق.
  • صعوبة في التنفس أو البلع.
  • الدوخة أو الإغماء.
  • ضيق في الصدر.
  • إصابة حادة في الكلى.
  • اضطرابات في مكونات الدم.
  • مشاكل في الجهاز الهضمي.

الجرعة الزائدة

  • ألم في المعدة.
  • القيء.
  • احمرار العين وألمها وحكّتها (نتيجة ملامسة العين).

التفاعل التحسسي:

  • احمرار الجلد وحكّته.
  • في الحالات الشديدة: صعوبة في البلع أو التنفس.
  • الدوخة أو الإغماء.
  • ألم في المفاصل.

السمية
تعد السمية الناتجة عن استخدام الباسيتراسين الموضعي نادرة، لكنها قد تسبب ردود فعل شديدة في بعض الحالات. في المقابل، يرتبط الاستخدام الجهازي، خاصة عبر الحقن العضلي، بسمية كبيرة تشمل السمية الكلوية والفشل الكلوي.

تشمل أعراض السمية الموضعية ظهور طفح جلدي أو ردود فعل تحسسية، بينما قد يؤدي تناول كميات كبيرة إلى اضطرابات في المعدة. أما السمية الجهازية الشديدة فقد تؤدي إلى مضاعفات أكثر خطورة مثل تثبيط نخاع العظم والفشل الكلوي.