إينوكسولون

أسماء العلامات التجارية
بعض أسماء العلامات التجارية لإينوكسولون تشمل Angileptol، Anzibel، Arthrodont، Dermanox، Perfluxi Cremagel، PO 12، PruClair، كما أنه مكون في لصقات تخفيف الألم Salonpas في اليابان ويباع باسم Vetic في سنغافورة.

آلية العمل
يؤثر إينوكسولون عن طريق تثبيط مسارات الالتهاب والموت الخلوي المبرمج، وتنظيم مسار الإشارات ERK1/2، والتداخل مع أيض البيورينات وATP. يقلل الالتهاب من خلال خفض السيتوكينات المؤيدة للالتهاب مثل IL-17A، ويمكنه أيضًا تثبيط إنتاج السموم البكتيرية مثل TcdA وTcdB من Clostridioides difficile. بالإضافة إلى ذلك، يعزز إينوكسولون عملية البلعمة الذاتية (autophagy) عن طريق زيادة تعبير LC3-II وBeclin-1.

الحركية الدوائية لإينوكسولون

الامتصاص
يتم امتصاص إينوكسولون في مجرى الدم بشكل رئيسي بعد تحلل الغليسيريزين بواسطة بكتيريا الأمعاء عند الإعطاء الفموي؛ بينما يتمتع الغليسيريزين نفسه بتوافر حيوي ضعيف عن طريق الفم، إلا أن المستقلب الناتج إينوكسولون يُمتص بسهولة من الأمعاء.

التوزيع
بعد الامتصاص، يتوزع إينوكسولون على نطاق واسع في الجسم، متراكمًا في أعضاء مثل الكبد والكلى، كما يمكنه عبور الحاجز الدموي الدماغي.

الأيض
يُستقلب إينوكسولون في الكبد لتشكيل مركبات مقترنة، أساسًا 3β-مونوجلوكورونيل-18β-غليسيريتينيك أسيد، مما يسهل التخلص منه، كما أنه يثبط الإنزيمات المشاركة في أيض البروستاجلاندين، مما يساهم في تأثيراته المضادة للالتهاب.

الإخراج
يُطرح إينوكسولون بشكل رئيسي عبر الصفراء، حيث تخضع مركباته المقترنة بالغلوكورونيد لدورة الأمعاء والكبد، مما يسمح بإعادة الامتصاص ويطيل نصف العمر، بينما يُفرز جزء صغير فقط (حوالي 1.1–2.5%) في البول.

الديناميكا الدوائية
التأثير الدوائي الرئيسي لإينوكسولون (18β-غليسيريتينيك أسيد) هو تثبيط إنزيم 11β-هيدروكسيستيروييد ديهيدروجيناز نوع 2 (11β-HSD2)، وهو ما يفسر خصائصه المضادة للالتهاب وقدرته على التسبب في زيادة ظاهرة النشاط المينيرالوكورتيكويدي.

طريقة الإعطاء
يمكن إعطاء إينوكسولون عن طريق الفم أو موضعيًا أو ضمن منتجات مصممة حسب الاستخدام العلاجي. تُمتص الأشكال الفموية بعد تحلل الغليسيريزين في الأمعاء، بينما تُطبق المستحضرات الموضعية مباشرة على الجلد أو الغشاء المخاطي للفم لتحقيق تأثير مضاد للالتهاب محلي. يجب الالتزام بالجرعة وتكرار الإعطاء وفق إرشادات الطبيب لضمان الفعالية وتقليل المخاطر الجانبية.

الجرعة والتركيز
تختلف جرعة إينوكسولون حسب الشكل الدوائي وطريقة الإعطاء والدلالة العلاجية. تُحسب الجرعات الفموية عادةً بناءً على محتوى الغليسيريزين أو الإينوكسولون، بينما تُطبق المستحضرات الموضعية حسب التوجيهات على المناطق المصابة. تختلف القوة بين المنتجات، ويجب الالتزام بتوصيات الطبيب لتحقيق الفعالية العلاجية مع تقليل خطر الآثار الجانبية.

التفاعلات الدوائية
قد يتفاعل إينوكسولون مع أدوية تؤثر على توازن الإلكتروليتات مثل المدرات البولية، الكورتيكوستيرويدات، أو أدوية ضغط الدم، مما يزيد من خطر نقص البوتاسيوم، ارتفاع ضغط الدم، أو احتباس السوائل. كما يمكن أن يؤثر على أيض الأدوية المعالجة عبر إنزيمات الكبد وقد يعزز تأثيرات مضادات التخثر أو الأدوية الحساسة للنشاط المينيرالوكورتيكويدي. قد يكون من الضروري المراقبة وتعديل الجرعات عند الاستخدام المتزامن مع هذه الأدوية.

التفاعلات مع الطعام
إينوكسولون (غليسيريتينيك أسيد)، المكوّن الموجود في جذور عرق السوس، قد يتفاعل مع الطعام، خاصة عند تناول منتجات تحتوي على عرق السوس، بسبب قدرته على التسبب في احتباس الصوديوم والماء وفقدان البوتاسيوم، مما قد يؤدي إلى مشاكل صحية متعددة.

موانع الاستخدام
يُمنع استخدام إينوكسولون في الأشخاص المصابين بارتفاع ضغط الدم، أمراض القلب (بما في ذلك فشل القلب أو تاريخ اضطرابات النظم القلبي)، أمراض الكلى، أو نقص البوتاسيوم. كما يجب تجنب استخدامه أثناء الحمل والرضاعة إلا إذا نصح الطبيب بذلك.Bottom of Form

الآثار الجانبية
 • ارتفاع ضغط الدم
 • نقص البوتاسيوم، مما قد يسبب ضعف العضلات، آلام عضلية، وفي الحالات الشديدة شلل عضلي
 • احتباس الصوديوم والماء، مما يؤدي إلى التورم وزيادة الوزن
 • القلاء الأيضي (Metabolic alkalosis)
 • تثبيط نظام الرينين-أنجيوتنسين-ألدوستيرون
 • مشاكل قلبية، بما في ذلك اضطرابات نظم القلب وفي الحالات القصوى توقف القلب، غالبًا نتيجة نقص البوتاسيوم الشديد
 • اختلالات هرمونية، حيث قد يظهر لإينوكسولون تأثيرات شبيهة بالإستروجين وقد يؤثر على مستويات التستوستيرون

الجرعة الزائدة
تؤدي الجرعة الزائدة من إينوكسولون (غليسيريتينيك أسيد، المكوّن الفعال في العرقسوس) غالبًا إلى حالة تُعرف بفرط الألدوستيرونية الكاذب، والتي تتميز بارتفاع ضغط الدم، نقص البوتاسيوم في الدم، واحتباس السوائل، وقد تكون هذه الآثار خطيرة ومهددة للحياة في الحالات الشديدة.

السُمية
ترتبط سمية إينوكسولون بشكل أساسي بتأثيره الشبيه بالهرمونات المينيرالوكورتيكويدية، مما يؤدي إلى احتباس الصوديوم والماء، فقدان البوتاسيوم، وارتفاع ضغط الدم، وهي حالة يشار إليها بفرط الألدوستيرونية الكاذب.