السيميتيدين

الأسماء التجارية

• تاجاميت –الاسم التجاري الأشهر.

• سيميتيدين جينيريك –متوفر على شكل أقراص، محلول فموي، وحقن وريدية.

آلية العمل

السيميتيدين هو مضاد لمستقبلات الهيستامين H2، يقلل من إفراز حمض المعدة. من خلال حجب مستقبلات H2 في الخلايا الجدارية بالمعدة، يثبط إفراز الحمض القاعدي والمحفز على حد سواء.
يساعد هذا في شفاء القرح المعدية والاثنا عشرية، والسيطرة على ارتجاع المريء، ومنع مضاعفات فرط الحموضة.
كما قد يمتلك تأثيرات معدّلة للمناعة ومضادة للأورام عبر تفاعله مع مستقبلات H2 في الخلايا المناعية.

الحرائك الدوائية 

الامتصاص: يُمتص السيميتيدين بسرعة من القناة الهضمية، وتصل ذروة تركيزاته في البلازما خلال 1–2 ساعة بعد تناوله فمويًا.
التوزيع: يتوزع بشكل متوسط في أنسجة الجسم، ويعبر المشيمة وينتقل إلى حليب الأم.
الأيض: يُستقلب جزئيًا في الكبد، ويُطرح جزء منه دون تغيير.
الإخراج: يُطرح بشكل رئيسي عن طريق الكلى، سواء كدواء غير متغير أو كنواتج أيضية.

الديناميكا الدوائية 

يُقلل السيميتيدين من إفراز حمض المعدة عبر حجب مستقبلات الهيستامين H2 في الخلايا الجدارية. يؤدي ذلك إلى انخفاض الحموضة المعدية ويساعد على شفاء القرح المعدية والاثنا عشرية، كما يُخفف من أعراض حرقة المعدة المرتبطة بارتجاع المريء.
قد تُعزز تأثيراته المناعية استجابة الجهاز المناعي وتُساهم في النشاط المضاد للأورام.
يبدأ مفعوله بسرعة، إلا أن التأثير الأقصى يُلاحظ بعد الاستخدام المتكرر.

طريقة الإعطاء

يمكن إعطاء السيميتيدين عن طريق الفم (أقراص، كبسولات، أو شراب)، أو عن طريق الوريد في المستشفيات.
يُفضل تناوله بعد الوجبات أو معها لتحقيق أفضل فعالية وتقليل تهيج المعدة.
تُحدد الجرعة حسب الحالة، وعادةً ما يُعطى من مرة إلى أربع مرات يوميًا.
يُفضل الالتزام بمواعيد الجرعات للحفاظ على تركيز علاجي ثابت في الدم.

الجرعات والقوة

• الجرعات الفموية الشائعة تتراوح بين 200 – 800 ملغ حسب الحالة.
• في حالات القرحة: 400 ملغ مرتين يوميًا أو 800 ملغ قبل النوم.
• في الأطفال: تعتمد الجرعة على الوزن وتكون أقل.
• يجب تعديل الجرعة في حالات القصور الكلوي.
• قد تتطلب الحالات المزمنة علاجًا ممتد المدى.

التداخلات الدوائية

السيميتيدين يُثبط العديد من إنزيمات السيتوكروم P450 (خصوصًا CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4)، مما يؤدي إلى زيادة مستويات الأدوية التي تُستقلب عبر هذه الإنزيمات، مثل:

• وارفارين

  • فينيتوين

  • ثيوفيلين

  • ديازيبام

ينبغي مراقبة المريض بدقة لتجنّب السمية عند استخدام هذه الأدوية مع السيميتيدين.

التداخلات الغذائية

لا يتأثر امتصاص السيميتيدين بالطعام بشكل كبير، إلا أن تناوله مع الوجبات قد يقلل من اضطرابات المعدة.
الكحول لا يتفاعل معه تفاعلًا كبيرًا، لكنه يُنصح بتجنبه أو تقليله لدى مرضى القرحة.
الوجبات الدسمة لا تؤثر في فعاليته.
من الأفضل تناوله بانتظام مع أو بعد الطعام للحصول على أفضل النتائج.

موانع الاستعمال

• فرط الحساسية للسيميتيدين.
• يُستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي أو كبدي شديد.
• يُستخدم بحذر في المرضى ذوي تاريخ نزيف في الجهاز الهضمي.
• الحمل والرضاعة يتطلبان إشرافًا طبيًا.
• قد تستلزم التداخلات الدوائية الخطيرة تجنب الاستخدام أو تعديل الجرعة.

الآثار الجانبية

• صداع ودوخة.
• اضطرابات معدية مثل الإسهال أو الإمساك أو الغثيان.
• تضخم الثدي أو انخفاض الرغبة الجنسية لدى الرجال عند الاستخدام طويل الأمد.
• طفح جلدي أو حكة أو تفاعلات تحسسية.
• نادرًا: ارتباك ذهني، هلوسة، أو ارتفاع في إنزيمات الكبد.

الجرعة الزائدة

قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة: النعاس، الارتباك، تسارع ضربات القلب، والدوخة.
في الحالات الشديدة قد تحدث مضاعفات كلوية أو كبدية.
العلاج يكون داعمًا، مع مراقبة العلامات الحيوية ووظائف الكلى.
قد يُستخدم الغسيل الكلوي في حالات القصور الكلوي الشديد.
يجب طلب المساعدة الطبية فورًا عند الاشتباه بحدوث جرعة زائدة.

السمية

نادرًا ما تحدث السمية، لكنها ممكنة عند تناول جرعات عالية أو لفترات طويلة.
قد تشمل الأعراض: اضطرابات بالجهاز العصبي المركزي (مثل الارتباك والهلوسة)، ارتفاع إنزيمات الكبد، ونادرًا اضطرابات نظم القلب.
الاستخدام الطويل قد يؤدي إلى تأثيرات هرمونية مثل التثدي لدى الرجال.
تُقلل مراقبة وظائف الكبد والكلى بانتظام من خطر السمية الخطيرة.