تيكاجريلور

الأسماء التجارية:

بريليك (Brilique) – تيكاجريلور هو أحد المكونات الفعالة في هذا الدواء. يأتي على شكل أقراص، ويُستخدم لتقليل خطر الإصابة بالنوبات القلبية والسكتات الدماغية، وكذلك للوقاية من تكوّن الجلطات الدموية.

آلية العمل:

يعمل تيكاجريلور على تثبيط تنشيط الصفائح الدموية وتجمعها من خلال تفاعله العكسي مع مستقبل الأدينوسين ثنائي الفوسفات (ADP) من نوع P2Y12 الموجود على سطح الصفائح الدموية، مما يمنع انتقال الإشارات داخل الخلية.

الحرائك الدوائية :

الامتصاص:
بعد تناول تيكاجريلور عن طريق الفم، تبلغ التوافر الحيوي للدواء حوالي 36%. يصل التركيز الأقصى (Tmax) للناتج الأيضي النشط الرئيسي إلى 3 ساعات.

التوزيع:
يبلغ حجم التوزيع لتيكاجريلور حوالي 88 لترًا.

التمثيل الغذائي (الأيض):
يتم أيض تيكاجريلور بشكل رئيسي عن طريق إنزيم CYP3A4 لإنتاج المستقلب النشط الأساسي. ويقوم إنزيم CYP3A5 باستقلابه بدرجة أقل. يُعد تيكاجريلور ومستقلبه النشط الأساسي من الركائز والمثبطات المحدودة لبروتين P-gp (بروتين الجليكوبروتين الناقل).

الإطراح (الإخراج):
يُطرَح تيكاجريلور عن طريق البول والبراز.

الديناميكية الدوائية :

يُعد تيكاجريلور من مضادات مستقبل P2Y12، حيث يعمل على منع تكوُّن الجلطات الدموية، مما يُقلل من خطر الإصابة بالاحتشاء القلبي (الجلطة القلبية) والسكتة الدماغية الإقفارية.

يمتاز تيكاجريلور بمدة تأثير معتدلة نظرًا لأنه يُعطى مرتين يوميًا، كما يتمتع بمؤشر علاجي واسع، إذ يمكن تحمُّل الجرعات العالية منه دون ظهور آثار جانبية خطيرة في الغالب.

الجرعة وطريقة الاستعمال:

• يتوفر تيكاجريلور على شكل أقراص تُؤخذ عن طريق الفم، وعادةً ما يتم تناوله مرتين يوميًا، مع أو بدون طعام.
• يتوفر تيكاجريلور بتركيزين: 60 ملغ و90 ملغ.

التداخلات الدوائية:

قد يتفاعل تيكاجريلور مع بعض الأدوية، ومنها:

• مضادات الاكتئاب: مثل سيتالوبرام ونيفازودون
• مضادات التخثر: مثل الوارفارين
• المضادات الحيوية: مثل ريفامبيسين وكلاريثروميسين
• أدوية فيروس نقص المناعة البشرية (HIV): مثل ريتونافير
• أدوية الصرع: مثل فينيتوين
• أدوية لعلاج مشكلات القلب: مثل ديجوكسين

موانع الاستعمال:

يُمنع استخدام تيكاجريلور في الحالات التالية:

• فرط الحساسية تجاه تيكاجريلور أو أي من مكوناته
• وجود تاريخ سابق لنزيف داخل الجمجمة
• وجود نزيف مرضي نشط

الآثار الجانبية:

قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة لدواء تيكاجريلور ما يلي:

• الغثيان
• الدوخة

وقد تشمل الآثار الجانبية الخطيرة:

• الطفح الجلدي
• ألم في الصدر
• ضيق في التنفس
• تورم في الوجه
• عدم انتظام ضربات القلب

الجرعة الزائدة:

قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة من تيكاجريلور ما يلي:

• عدم انتظام ضربات القلب
• الإسهال
• الغثيان
• القيء
• النزيف

السمية:

يُعد مراقبة تخطيط القلب (ECG) من الإجراءات الداعمة والعلاجية للأعراض الناتجة عن الجرعة الزائدة. وبسبب ارتباط تيكاجريلور العالي بالبروتينات، من غير المرجح أن يُزال من الدم عن طريق الغسيل الكلوي.