Le ticagrélor est un antiplaquettaire qui prévient les crises cardiaques et les accidents vasculaires cérébraux (AVC) chez les personnes présentant un risque élevé de maladie cardiaque. Il contribue à prévenir la formation de caillots sanguins chez les personnes atteintes d'un syndrome coronarien aigu et ayant reçu une endoprothèse vasculaire. Une crise cardiaque survient lorsqu'un caillot sanguin bloque le flux sanguin vers le cœur. Ce type d'obstruction artérielle est généralement causé par l'accumulation de cholestérol, de graisses et d'autres composés qui forment des plaques dans les artères qui irriguent le cœur. Une crise cardiaque peut se manifester par une gêne thoracique, des douleurs dans le haut du corps, des sueurs, des nausées, de la fatigue et des difficultés respiratoires.
Il prévient la formation de caillots sanguins dans les artères en agissant comme un fluidifiant sanguin. Dans les artères, les caillots se forment lorsque les plaquettes, un type de cellule sanguine, s'agrègent. En revanche, chez les personnes sujettes aux crises cardiaques ou aux accidents vasculaires cérébraux, un caillot peut se former lorsque les plaquettes s'agrègent dans des vaisseaux sanguins déjà congestionnés. Lorsqu'un caillot bloque le flux sanguin vers le cerveau ou le cœur, il peut provoquer une crise cardiaque ou un AVC. En rendant les plaquettes moins collantes, le ticagrélor ralentit le processus de coagulation sanguine. Il a été approuvé par l'Agence européenne des médicaments en 2010 et la Food and Drug Administration en 2011.
NOMS DE MARQUE :
Brilique – Le ticagrélor est l'un de ses composants actifs. Il est présenté sous forme de comprimés et est utilisé pour réduire le risque de crise cardiaque et d'accident vasculaire cérébral, ainsi que pour prévenir la formation de caillots sanguins.
MÉCANISME D'ACTION
Le ticagrélor inhibe l'activation et l'agrégation plaquettaires en interagissant de manière réversible avec le récepteur plaquettaire de l'adénosine diphosphate P2Y12 afin d'empêcher la transduction du signal.
PHARMACOCINÉTIQUE
Absorption
Après administration orale de ticagrélor, la biodisponibilité est de 36 %. Le métabolite actif du ticagrélor atteint un Tmax de 3,0 heures.
Distribution
Le volume de distribution du ticagrélor est de 88 L.
Métabolisme
Le ticagrélor a été métabolisé en grande partie par le CYP3A4 pour produire son principal métabolite actif. Le CYP3A5 le métabolise en moindre quantité. Le ticagrélor et son principal métabolite actif sont des substrats et des inhibiteurs limités de la P-gp.
Excrétion
Le ticagrélor est excrété dans les urines et les selles.
PHARMACODYNAMIQUE
Le ticagrélor est un antagoniste du récepteur P2Y12 qui prévient la formation de thrombus, réduisant ainsi le risque d'infarctus du myocarde et d'accident vasculaire cérébral ischémique. Son effet est modéré car il est administré deux fois par jour et son index thérapeutique large, grâce à des doses uniques élevées, est bien toléré.
POSOLOGIE ET ADMINISTRATION
Le ticagrélor se présente sous forme de comprimé à prendre par voie orale. Il est généralement pris avec ou sans nourriture, deux fois par jour.
Le ticagrélor est disponible sous forme de comprimé à 60 mg et 90 mg.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
Les interactions médicamenteuses avec le ticagrélor peuvent inclure :
Antidépresseurs : citalopram, néfazodone
Anticoagulants : warfarine
Antibiotiques : rifampicine, clarithromycine
Médicaments contre le VIH : ritonavir
Antiépileptiques : phénytoïne
Problèmes cardiaques : digoxine
CONTRE-INDICATIONS
Les contre-indications du ticagrélor étaient l’hypersensibilité, les antécédents d’hémorragie intracrânienne et les saignements pathologiques actifs.
EFFETS SECONDAIRES
Les effets secondaires du ticagrélor peuvent inclure :
Nausées
Vertiges
Les effets secondaires graves du ticagrélor peuvent inclure :
Éruption cutanée
Douleurs thoraciques
Essoufflement
Gonflement du visage
Rythme cardiaque irrégulier
SURDOSAGE
Les symptômes d’un surdosage peuvent inclure :
Rythme cardiaque irrégulier
Diarrhée
Nausées
Vomissements
Saignements
TOXICITÉ
La surveillance par ECG est l’un des traitements symptomatiques et de soutien en cas de surdosage. En raison de sa forte liaison aux protéines, il est peu probable que le ticagrélor soit éliminé du sang par dialyse.
