سوماتريبتان

الأسماء التجارية:

• Zembrace SymTouch: يُستخدم Zembrace SymTouch لعلاج الصداع النصفي والصداع العنقودي لدى البالغين. هذا الدواء مخصص حصريًا لعلاج نوبات الصداع.
• Treximet:
  Treximet هو دواء مركب يحتوي على مادتين فعالتين.
• المكون الأول هو سوماتريبتان، وينتمي إلى مجموعة التريبتانات، وهي تُعرف عادةً باسم ناهضات مستقبلات السيروتونين الانتقائية.
• أما المكون الثاني فهو نابروكسين، وهو من مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAID).

يتوفر Treximet على شكل أقراص بالتركيزين التاليين:

• 85  ملغ من سوماتريبتان / 500 ملغ من نابروكسين
• 10  ملغ من سوماتريبتان / 60 ملغ من نابروكسين

 Tosymra:
Tosymra هو جهاز بخاخ أنفي يحتوي على محلول سائل. يأتي الدواء في عبوة تحتوي على ستة أجهزة بخاخ أنفي، ويحتوي كل جهاز على جرعة واحدة فقط. بعد استخدام الجهاز، يتم التخلص منه.
يتوفر Tosymra بتركيز 10 ملغ لكل جهاز.

 Sumavel DosePro:
Sumavel DosePro هو نظام حقن تحت الجلد خالٍ من الإبر ومخصص لجرعة واحدة فقط، حيث يوفر 0.5 مل من سائل معقم يحتوي على 6 ملغ من السوماتريبتان.

آلية العمل:

سوماتريبتان
(1-{3-[2-(Dimethylamino)ethyl]-1H-indol-5-yl}-N-methylmethane sulfonamide)
هو ناهض انتقائي لمستقبلات 5-HT1، ويعمل على تثبيط تسرب البلازما من الأم الجافية والجيوب الوريدية.
تحدث هذه الاستجابة نتيجة تنشيط ألياف العصب ثلاثي التوائم المحيطة بالأوعية الدموية، والتي تطلق المادة P والببتيد المرتبط بجين الكالسيتونين (CGRP) والنيوروكينين A.

تُعتبر هذه الآلية في نقل الألم مسارًا موحدًا نهائيًا محتملاً لأنواع متعددة من الصداع (cephalgias) والصداع النصفي، نظرًا لما لوحظ من تشابه وتداخل بين متلازمات الصداع المختلفة.

عند إعطاء سوماتريبتان عن طريق الحقن تحت الجلد، يصل بسرعة إلى تركيزات الذروة في البلازما.

ويقوم سوماتريبتان، من خلال تنشيطه لمستقبلات 5-HT1B/1D، بتضييق الأوعية الدموية في الأم الجافية وكذلك الشريان القاعدي (Basilar Artery).
يُعدل الدواء عمل أعصاب العصب ثلاثي التوائم الوعائية أو يُحدث تضيقًا انتقائيًا في الأوعية الدموية الدماغية بهدف تقليل الإحساس بالألم الطرفي.

تشير عملية ارتشاح البلازما العصبي إلى أن سوماتريبتان يمنع الأعصاب الوعائية الطرفية المرتبطة بالعصب ثلاثي التوائم.
كما أنه يُعيق الطرف ما قبل المشبكي في نواة العصب ثلاثي التوائم الذيلية (Trigeminal Nucleus Caudalis)، مما يؤدي إلى تخفيف فرط التحسس الوجهي (Allodynia) بشكل فعال.

تعمل أدوية التريبتان من خلال تقليل إفراز الوسائط الالتهابية من الخلايا العصبية في العصب ثلاثي التوائم، ومنع انتقال إشارات الألم إلى نواة العصب ثلاثي التوائم الذيلية.
وتُقلل هذه العملية من توسع الأوعية الذي يسببه الببتيد المرتبط بجين الكالسيتونين (CGRP).

يؤدي توسع الشريان المخي الأوسط (MCA)، المرتبط بألم الصداع النصفي، إلى انخفاض معدل تدفق الدم الدماغي الإقليمي.
وقد أظهرت قدرة سوماتريبتان على عكس توسع الشريان المخي الأوسط أن نظام مستقبلات السيروتونين (5-HT) له دور رئيسي في مسببات الصداع النصفي.

الحرائك الدوائية :

• الامتصاص:
  يُمتص سوماتريبتان بسهولة عند تناوله عن طريق الفم أو الحقن تحت الجلد.
  ومع ذلك، فإن التوافر الحيوي لسوماتريبتان عن طريق الفم لا يتجاوز 14%، مقارنةً بـ ما يقارب 100% عند إعطائه تحت الجلد.
• التوزيع:
  حجم توزيع سوماتريبتان يبلغ 50 لترًا عند إعطاء جرعة تحت الجلد مقدارها 6 ملغ، أو ما يعادل 2.7 لتر/كجم من وزن الجسم.
• الأيض (التمثيل الغذائي):
  يُستقلب سوماتريبتان بشكل أساسي بواسطة إنزيم أوكسيداز أحادي الأمين من النوع A (MAO-A).
• الإطراح (الإزالة):
  نصف عمر سوماتريبتان في البلازما يبلغ حوالي ساعتين.
  ويُزال الدواء بشكل رئيسي عن طريق الأيض، حيث يتحول إلى نظير غير نشط من حمض الإندول أسيتيك.
  لا تتأثر الحرائك الدوائية أو الديناميكا الدوائية لسوماتريبتان بوجود الكحول، أو علاجات الوقاية من الصداع النصفي، أو ديهيدروإرغوتامين.

الجرعة وطريقة الاستعمال:

يتوفر دواء سوماتريبتان بعدة أشكال صيدلانية، تشمل:
أقراص فموية، وبخاخ أنفي، وحقن تحت الجلد، وتحاميل شرجية.
ويكون سوماتريبتان أكثر فعالية في تخفيف الألم عند استخدامه مباشرة بعد بدء أعراض الصداع النصفي.

• البخاخات الأنفية:

يتوفر سوماتريبتان في شكل محلول أنفي بتركيزات:
5 ملغ، 10 ملغ، و20 ملغ لكل بخة، بالإضافة إلى تركيبة مسحوق أنفي بتركيز 11 ملغ لكل بخة.
وقد أظهرت تركيبة المسحوق الأنفي فعالية أسرع في تخفيف شدة الألم وتقليل الإعاقة المرتبطة بالصداع النصفي مقارنة بالأقراص الفموية.

• الحقن تحت الجلد:

يتوفر سوماتريبتان في تركيزات:
3 ملغ / 0.5 مل، 4 ملغ / 0.5 مل، و6 ملغ / 0.5 مل.
ويُعد إعطاء سوماتريبتان تحت الجلد الطريقة الأكثر فعالية لعلاج الألم والأعراض اللاإرادية المصاحبة خلال المرحلة الحادة من نوبات الصداع النصفي.
وإذا تكررت نوبة الصداع بعد الحقن الأول، يمكن إعطاء أقراص سكسينات السوماتريبتان بجرعة تصل إلى 100 ملغ في اليوم، بعد ساعتين من الحقنة الأولى.

• التحاميل الشرجية:

يُستخدم سكسينات السوماتريبتان بجرعة 25 ملغ عبر الشرج لعلاج نوبات الصداع النصفي الحادة، وقد ثبت أنه يقلل الأعراض بشكل ملحوظ خلال ساعتين.

• الأقراص الفموية:

يتوفر سوماتريبتان على شكل أقراص بتركيزات:
25 ملغ، 50 ملغ، و100 ملغ.

موانع الاستعمال:

• يجب عدم إعطاء سوماتريبتان عن طريق الفم أو الأنف أو تحت الجلد للمرضى الذين يعانون من قصور كبدي شديد.
• يمنع تناول سوماتريبتان للمرضى الذين يتناولون مثبطات إنزيم أوكسيداز أحادي الأمين من النوع A (MAO-A) حالياً، أو الذين توقفوا عن تناولها خلال الأسبوعين الماضيين، وذلك بسبب موانع الاستخدام.
• ممنوع استخدام سوماتريبتان لدى المرضى الذين يعانون من أمراض القلب الإقفارية، والتي تشمل اضطرابات مثل: تشنج الشريان التاجي، احتشاء عضلة القلب، ذبحة برينزميتال، وذبحة الصدر.
• يجب عدم استخدام سوماتريبتان بالتزامن مع إرجوتامين أو أي ناهض آخر لمستقبلات 5-HT1.
• يحظر استخدام سوماتريبتان إذا كان المريض يعاني من حساسية تجاه الدواء أو مكوناته المساعدة، حيث تم تسجيل حالات صدمة تحسسية (أحد أنواع الحساسية الشديدة) في مثل هذه الحالات. يجب على الأطباء توخي الحذر عند وصف أدوية التريبتان الأخرى للمرضى الذين لديهم تاريخ من ردود فعل فرط الحساسية تجاه سوماتريبتان.

تداخلات الأدوية:

تشمل التداخلات الشديدة مع سوماتريبتان ما يلي:

• سيتالوبرام
• لينزوليد
• ميثيلين بلو
• ديسفينلافاكسين
• سيكلوبنزابرين
• أوندانسيترون
• لوركاسيرين
• دولوكسيتين
• سيرترالين
• فلوكستين

الآثار الجانبية:

تشمل الآثار الجانبية الشائعة لسوماتريبتان ما يلي:

• تهيج العين
• خفقان القلب
• إحساس بالحرقان
• التهاب الحلق
• التهيج أو القلق
• اضطرابات في البطن
• عدم راحة في الأنف
• ضعف عام
• ألم عند التبول
• نوبة قلبية

السُميّة:

لا تتوفر بيانات كثيرة حاليًا حول سُمية السوماتريبتان والجرعة الزائدة منه.
تم تضمين حالة تقرير طبي لرجل يبلغ من العمر 36 عامًا أبلغ عن تناول جرعات زائدة من السوماتريبتان، حيث أعطى نفسه 66 حقنة تحت الجلد بتركيز 6 ملغ على مدى أربعة أسابيع.
لم تُلاحظ أية ردود فعل سلبية سريريًا، وظلت المعايير المخبرية دون تغيير.