راساجيلين

اسم العلامة التجارية:
أزيلكت – يحتوي على المادة الفعالة راساجيلين، ويتوفر على شكل أقراص تُستخدم لعلاج مرض باركنسون.

آلية العمل:
راساجيلين هو مثبط لإنزيم مونوأمين أوكسيداز النوع باء، يعمل على رفع مستويات الدوبامين في منطقة السترياتيوم. يُعتقد أن التأثيرات المفيدة لراساجيلين في نموذج خلل الحركة الناجم عن نقص الدوبامين تتحقق بفضل زيادة مستويات الدوبامين والنشاط الدوباميني الناتج عنها.

الحركية الدوائية:

• الامتصاص:
  يُمتص راساجيلين بسرعة عند تناوله عن طريق الفم. وتبلغ التوافرية الحيوية المطلقة له حوالي 36%.
• التوزيع:
  متوسط حجم توزيع راساجيلين الكلي يبلغ 87 لترًا.
• الأيض:
  يخضع راساجيلين تقريبًا لتحول حيوي كامل في الكبد قبل الإخراج. يعتمد أيض راساجيلين على نظام السيتوكروم P450، حيث يعد إنزيم CYP1A2 هو الإنزيم الرئيسي المسؤول عن أيض الدواء.
• الإخراج:
  يُطرح راساجيلين بشكل رئيسي عن طريق البول ومن خلال البراز.

الخصائص الدوائية:
راساجيلين هو مركب بروبارجيل أمين يعمل كمثبط غير قابل للعكس لإنزيم مونوأمين أوكسيداز. يُعد إنزيم MAO، الذي يحتوي على الفلافين، مسؤولًا عن تنظيم تحلل الكاتيكولامينات والسيروتونين في الجهاز العصبي المركزي والطرفي.

الجرعة وطريقة الاستخدام:
يتوفر راساجيلين على شكل أقراص تُؤخذ عن طريق الفم. عادةً ما يُؤخذ مرة واحدة يوميًا، سواء مع الطعام أو بدونه.
يتوفر الدواء بتركيزين هما 0.5 ملغ و1 ملغ.

تداخلات الأدوية:
قد تشمل تداخلات الأدوية مع راساجيلين ما يلي:

• مسكنات الألم: أميتريبتيلين وترامادول
• أدوية مضادات الاكتئاب: سيرترالين، بوبروبيون، وميرتازابين

موانع الاستعمال:
لا يُنصح باستخدام أقراص راساجيلين مع ميبيريدين، ترامادول، ميثادون، بروبوكسيفين، أو مثبطات إنزيم مونوأمين أوكسيداز (بما في ذلك مثبطات MAO-B الانتقائية الأخرى) بسبب خطر متلازمة السيروتونين. يجب أن تمر فترة لا تقل عن 14 يومًا بين إيقاف استخدام أقراص راساجيلين وبدء العلاج بهذه الأدوية.
كما لا يُنصح باستخدام أقراص راساجيلين مع ديكستروميثورفان بسبب خطر الإصابة بالذهان.

الآثار الجانبية:
قد تشمل الآثار الجانبية لراساجيلين ما يلي:

• ألم في المفاصل
• تقيؤ
• صداع خفيف
• غثيان
• إسهال
• إمساك
• ألم في المعدة
• حمى
• فقدان الوزن
• أعراض شبيهة بالإنفلونزا
• جفاف الفم
• فقدان الشهية
• تعرق
• تورم اللثة
• نقص الطاقة
• طفح جلدي
• أحلام غير طبيعية
• اكتئاب
• رؤية مشوشة
• ألم في الصدر
• نوبات صرع
• ارتباك
• فقدان الوعي
• دوار
• صداع شديد
• تنميل في الذراعين
• قلق شديد
• صعوبة في الكلام

الجرعة الزائدة:
قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة ما يلي:

• النعاس
• الإغماء
• فرط النشاط
• صداع شديد
• التهيج
• الارتباك
• نوبات صرع
• إسهال
• تعرق
• التهيج
• الهيجان
• صعوبة في فتح الفم
• ضربات قلب سريعة أو غير منتظمة
• برودة الجلد
• ارتعاش

السمّية:
قد يسبب تناول جرعة زائدة مفرطة من راساجيلين سمية شديدة في الجهاز العصبي المركزي مصحوبة بارتفاع حرارة الجسم (فرط الحرارة). تم الإبلاغ عن ذلك عند استخدام راساجيلين مع مضادات الاكتئاب.
يُرجى تجنب الجمع بينهما خلال 14 يومًا من استخدام مثبطات مونوأمين أوكسيداز.
يزيد راساجيلين من سمّية دواء بنزهايدروكودون/أسيتامينوفين بسبب زيادة مستويات السيروتونين. لذلك يُنصح بتجنب هذا الجمع أو استخدام أدوية بديلة.