رانولازين

أسماء العلامات التجارية:

أسبروزيو سبرينكل – يحتوي على رانولازين كمادة فعالة، ويتوفر على شكل حبيبات ممتدة المفعول بتركيز 1000 ملغ في عبوة، ويُستخدم لعلاج ألم الصدر.

رانكسا – رانولازين هو المادة الفعالة الرئيسية في دواء رانكسا، وهو متوفر على شكل أقراص للاستخدام الفموي.

آلية العمل:
يُعرف رانولازين بقدرته على تثبيط مرحلة قنوات الصوديوم الداخلة في خلايا عضلة القلب، مما يقلل من تركيز الصوديوم داخل الخلايا ويُقلل من تدفق الكالسيوم داخل الخلايا عبر قناة الصوديوم-كالسيوم. يقلل انخفاض تركيز الكالسيوم داخل الخلايا من توتر جدار البطين ويخفض استهلاك الأكسجين، ولا يؤثر على معدل ضربات القلب أو ضغط الدم. كما أنه يزيد بشكل ملحوظ من مدة التمرين مقارنةً بالدواء الوهمي، وله تأثيرات ضئيلة على معدل ضربات القلب وضغط الدم.

الحركية الدوائية:

• الامتصاص:
  يختلف وقت الوصول إلى التركيز الأقصى لرانولازين بين ساعتين إلى 6 ساعات، ويصل إلى الحالة المستقرة خلال 3 أيام.
• التوزيع:
  يتراوح حجم توزيع رانولازين بين 85 إلى 180 لتر.
• الأيض:
  يتم استقلاب الدواء بشكل رئيسي في الكبد عبر إنزيم CYP3A4، ويحدث أيض ثانوي بسيط عبر إنزيم CYP2D6.
• الإخراج:
  يُفرز حوالي 75% من جرعة رانولازين المعطاة عن طريق الكلى، ويُطرح الباقي عن طريق البراز.

الديناميكا الدوائية:
عند تركيزات عالية، يثبط رانولازين قناة البوتاسيوم المتأخرة السريعة، مما يؤخر جهد الفعل ويطيل فترة QT. كما يثبط أكسدة الأحماض الدهنية، مما يعزز أكسدة الجلوكوز، ويقلل من إنتاج حمض اللاكتيك، ويحسن وظيفة القلب.

الجرعة وطريقة الاستخدام:
يتوفر رانولازين على شكل أقراص ممتدة المفعول وحبيبات ممتدة المفعول تؤخذ عن طريق الفم. تعتمد جرعة الدواء على حالة المريض، ويحدد مقدار الدواء بناءً على قوة التركيز المتاحة.

• لدى البالغين المصابين بالذبحة الصدرية المزمنة، الجرعة الموصى بها من الأقراص والحبيبات الممتدة المفعول هي 500 ملغ مرتين يوميًا.
• بناءً على تحمل المريض وحالته، يمكن تعديل الجرعة لتصل إلى 1000 ملغ مرتين يوميًا.
• لا ينبغي أن تتجاوز الجرعة 1000 ملغ مرتين في اليوم.

موانع الاستخدام:
يُمنع استخدام رانولازين في المرضى الذين يعانون من حساسية تجاه الدواء أو أي من مكوناته.

تداخلات الأدوية:
عند تناول رانولازين، يجب تجنب بعض الأدوية للسيطرة على الآثار الجانبية ولتحسين فعالية الدواء، وتشمل هذه الأدوية:

• أدوية خافضة للكوليسترول: سيمفاستاتين، أتورفاستاتين
• أدوية مضادة للاكتئاب: نيفازودون
• أدوية اضطرابات نظم القلب: كوينيدين، سوتالول، دوفيتيليد
• أدوية مضادة للفطريات: بوساكونازول، كيتوكونازول، إيتراكونازول، وفوريكونازول
• أدوية علاج فيروس نقص المناعة البشرية: مثبطات البروتياز
• أدوية مضادة للعدوى البكتيرية: كلاريثروميسين، تيليثروميسين
• أدوية مضادة للذهان: هالوبيريدول

تداخلات الطعام:
يجب تجنب تناول العنب وعصير العنب أثناء استخدام رانولازين.

الآثار الجانبية:

• تليف رئوي
• انخفاض عدد كريات الدم البيضاء (لوكوبينيا)
• انخفاض ضغط الدم
• دوار
• رؤية ضبابية
• خفقان القلب
• نقص خلايا الدم الشامل (بانسيتوبينيا)
• فشل كلوي
• وجود دم في البول (هيماتوريا)
• ضيق في التنفس
• طنين الأذن
• صداع
• ارتباك
• دوخة
• ألم في البطن
• فقدان الشهية
• انخفاض ضغط الدم الانتصابي
• نقص الصفائح الدموية
• هلاوس
• رعشة
• تنميل وخدر (بارستيزيا)
• صعوبة في التبول (عسر التبول)

السُمية:
يمكن أن يسبب تناول جرعات زائدة من رانولازين ما يلي:

• دوار
• هلاوس
• غثيان
• صعوبة في البلع (عسر البلع)
• مشية غير مستقرة
• تقيؤ