فالسارتان

في 23 ديسمبر 1996، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) على فالسارتان، وهو دواء من مثبطات مستقبلات الأنجيوتنسين II. يُستخدم فالسارتان لعلاج ارتفاع ضغط الدم، وفشل القلب، والوقاية من احتشاء عضلة القلب. إن خفض ضغط الدم يقلل من خطر الإصابة بفشل القلب والأمراض القلبية الوعائية الأخرى. كما يساعد فالسارتان مرضى السكري على تجنب مشاكل الكلى.

الأسماء التجارية:

ديوفان – ديوفان هو تركيبة تحتوي على فالسارتان متوفرة بتركيزات 40 ملغ، 80 ملغ، 160 ملغ، و320 ملغ.
بريكسارتان – فالسارتان هو المكون الفعال في بريكسارتان، والذي يتوفر على شكل محلول فموي مائي بتركيز 4 ملغ/مل.

آلية العمل:
فالسارتان هو مثبط لمستقبلات الأنجيوتنسين II، ويعمل عن طريق منع تأثير الأنجيوتنسين II، وهو منظم قوي لضغط الدم يعمل على تضييق الأوعية الدموية، ويؤثر على إنتاج وإفراز الألدوستيرون، ويحفّز القلب، ويعزز إعادة امتصاص الصوديوم عن طريق الكلى.
يقوم فالسارتان بمنع ارتباط الأنجيوتنسين II بمستقبلاته من النوع AT1 في العديد من الأنسجة مثل العضلات الملساء في الأوعية الدموية والغدة الكظرية، مما يؤدي إلى خفض ضغط الدم.

الحرائك الدوائية:

الامتصاص: يستغرق فالسارتان من 2 إلى 4 ساعات للوصول إلى أعلى تركيز له في البلازما بعد تناول الجرعة. تبلغ التوافر الحيوي لفالسارتان حوالي 25٪.
التوزيع: عند إعطائه عن طريق الوريد، يبلغ حجم توزيع فالسارتان حوالي 17 لترًا.
الأيض: المُستقلب الأساسي هو فالرِيل-4-هيدروكسي فالسارتان. وتشير دراسات الأيض خارج الجسم (in vitro) باستخدام إنزيمات CYP450 المؤتلفة إلى أن إنزيم CYP2C9 هو المسؤول عن تكوين هذا المستقلب. ولا يُثبّط فالسارتان إنزيمات CYP450.
الإخراج: يتم إخراج فالسارتان بشكل رئيسي عن طريق البراز بنسبة تقارب 83٪ من الجرعة، وحوالي 13٪ عن طريق البول.

الديناميكا الدوائية:
يُظهر فالسارتان تأثير الأنجيوتنسين II القابض للأوعية عند إعطائه عن طريق التسريب. في المرضى المصابين بارتفاع ضغط الدم، يؤدي تثبيط الأنجيوتنسين II إلى زيادة في نشاط الرينين في البلازما بمقدار 2 إلى 3 مرات، مما يؤدي إلى ارتفاع تركيز الأنجيوتنسين II في البلازما.
أدى علاج فالسارتان إلى انخفاض طفيف في مستويات الألدوستيرون في البلازما، وكان له تأثير محدود على مستويات البوتاسيوم في الدم.

الجرعة وطريقة الإعطاء:
يتوفر فالسارتان على شكل أقراص ومحاليل فموية. تُحدد الجرعة حسب حالة المريض، وقد تختلف من مريض لآخر.

لعلاج ارتفاع ضغط الدم لدى البالغين: الجرعة الابتدائية الموصى بها هي 80 إلى 160 ملغ مرة واحدة يوميًا، ويمكن زيادتها إلى 80 إلى 320 ملغ مرة واحدة يوميًا.
لعلاج فشل القلب: الجرعة الموصى بها هي 40 ملغ مرتين يوميًا، ويمكن زيادتها إلى ما بين 40 إلى 160 ملغ مرتين يوميًا.
لعلاج احتشاء عضلة القلب: الجرعة المبدئية الموصى بها هي 20 ملغ مرتين يوميًا، ويمكن تعديلها لتتراوح بين 20 إلى 160 ملغ مرتين يوميًا.

موانع الاستعمال:
يُمنع استخدام فالسارتان في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية، داء السكري، أو مشاكل في الكلى.

تفاعلات الأدوية:
عند تناول فالسارتان مع بعض الأدوية، قد تحدث تفاعلات دوائية تؤدي إلى آثار سلبية، وقد تقلل من فعالية الدواء. لذلك يُنصح بتجنب الأدوية التالية أثناء استخدام فالسارتان: