فالاسيكلوفير

الاسم التجاري:
فالتركس – يحتوي على المادة الفعالة فالاسيكلوفير.
يتوفر على شكل أقراص تُستخدم لعلاج الالتهابات الفيروسية.

آلية العمل:
يُعد فالاسيكلوفير دواءً سابقًا (Pro-drug) يتحول داخل الجسم إلى أسيكلوفير، والذي يخضع بعد ذلك لعملية فسفرة ليصبح أسيكلوفير ثلاثي الفوسفات (ACV-TP).

يتنافس ACV-TP مع ديوكسي جوانوزين ثلاثي الفوسفات على الاندماج داخل الحمض النووي الفيروسي، مما يؤدي إلى تثبيط نشاط إنزيم بوليميراز DNA الخاص بالفيروس، وبالتالي يمنع تكاثر الفيروس.

الحركية الدوائية :

• الامتصاص:
  بعد تناول فالاسيكلوفير هيدروكلوريد عن طريق الفم، يتم امتصاصه بسرعة من الجهاز الهضمي، ويتم تحويله إلى أسيكلوفير وحمض الل-فالين.
• التوزيع:
  حجم توزيع فالاسيكلوفير يبلغ حوالي 1.34 ± 0.65 لتر/كجم.
• الاستقلاب:
  يتم استقلاب فالاسيكلوفير في الكبد، حيث يتحول بشكل سريع وشبه كامل إلى أسيكلوفير وحمض الل-فالين عن طريق تأثير المرور الأول (First-pass effect).
  يتم أيض الأسيكلوفير في الكبد بشكل بسيط جدًا عبر إنزيم الألدهيد أوكسيداز، بالإضافة إلى إنزيمات كحول وألدهيد ديهيدروجيناز.
• الإخراج:
  يتم إخراج فالاسيكلوفير عبر البول والبراز.

الديناميكا الدوائية:
يقوم فالاسيكلوفير بتثبيط فيروس الهربس البسيط من النوعين 1 و2، بالإضافة إلى فيروس الجديري المائي (الحماق النطاقي)، فيروس إبشتاين-بار، وفيروس المضخم للخلايا بدرجات متفاوتة.

يتحول فالاسيكلوفير إلى أسيكلوفير عبر عمليات الأيض في الأمعاء والكبد.

يتنافس الأسيكلوفير مع ديوكسي جوانوزين ثلاثي الفوسفات على إنزيم بوليميراز DNA الفيروسي، مما يعيق تصنيع الحمض النووي الفيروسي وتكراره، وبالتالي يوقف تكاثر الفيروس.

الجرعة وطريقة الاستخدام:

• يتوفر فالاسيكلوفير على شكل أقراص تُؤخذ عن طريق الفم.
• يُعطى عادةً كل 8 ساعات لمدة 7 أيام لعلاج القوباء المنطقية (الهربس النطاقي).
• يُعالج الهربس التناسلي عادةً بجرعتين يوميًا لمدة خمسة أيام.
• تتوفر أقراص فالاسيكلوفير بقوتين: 500 ملغ و1 غرام.

التداخلات الدوائية:
قد تشمل التداخلات الدوائية مع فالاسيكلوفير ما يلي:

• مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs) مثل: الإيبوبروفين، والنابروكسين
• المضادات الحيوية مثل: الأموكسيسيلين
• أدوية مضادة للحساسية مثل: السيتيريزين
• حاصرات بيتا مثل: الميتوبرولول
• فيتامين ب12 – الكوليكالسيفيرول

موانع الاستعمال:
يُمنع استخدام فالاسيكلوفير في المرضى الذين لديهم حساسية معروفة أو عدم تحمل لـ فالاسيكلوفير، أو أسيكلوفير، أو أي من مكونات التركيبة.

الآثار الجانبية:
قد تشمل الآثار الجانبية لـ فالاسيكلوفير ما يلي:

• الإمساك
• القيء
• الصداع
• اضطراب المعدة
• الإسهال
• وجود دم في البول
• الطفح الجلدي
• الحكة
• الارتباك
• الحمى
• اصفرار الجلد (اليرقان)

الجرعة الزائدة:
قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة ما يلي:

• الإمساك
• الدوار
• التعب
• الغثيان
• القيء
• الصداع
• فقدان الطاقة

السمّية:
المرضى كبار السن والذين يعانون من مشاكل في وظائف الكلى هم أكثر عرضة لتسمم فالاسيكلوفير، والذي قد يؤدي أحيانًا إلى تأثيرات على الجهاز العصبي المركزي مثل:

• الاعتلال الدماغي (encephalopathy)
• التهيج
• عسر الكلام (dysarthria)
• الهوس (mania)
• الذهان (psychosis)
• وغيرها من الأعراض العصبية

لتقليل خطر التسمم لدى هذه الفئة من المرضى، يُنصح بمراعاة تخفيض جرعة الدواء.