أوكسكاربازيبين هو دواء مضاد للتشنجات أو مضاد للصرع يُستخدم لعلاج النوبات. الصرع هو حالة في الجهاز العصبي المركزي تتميز باندفاع سريع للنشاط الكهربائي في الدماغ، مما يسبب نوبات، وسلوك غير طبيعي، وفقدان الوعي. يقلل أوكسكاربازيبين من النوبات عن طريق خفض النبضات العصبية التي تسببها، مما يساعد في التحكم بالنوبات. تم الموافقة عليه للاستخدام في الولايات المتحدة لأول مرة في عام 2000.
الأسماء التجارية
- أوكستيلا – يحتوي على المادة الفعالة أوكسبارزابين. يتوفر على شكل أقراص تُستخدم لعلاج النوبات الجزئية.
- تريلِبتال – يحتوي على المادة الفعالة أوكسبارزابين. يتوفر على شكل كبسولات ومعلق فموي يُستخدم لعلاج النوبات الجزئية.
آلية العمل
يرتبط أوكسبارزابين بقنوات الصوديوم ويثبط النشاط العصبي المتكرر عالي التردد. يمنع إطلاق مادة الغلوتامات. يتم أيض هذا الدواء في الكبد ويتم التخلص منه عن طريق الكلى. يتحول بسرعة إلى ليكاربازيبين، وهو المستقلب النشط له. ليكاربازيبين هو المسؤول عن التأثير المضاد للنوبات لأوكسبارزابين. نصف عمر أوكسبارزابين يتراوح بين ١ إلى ٣.٧ ساعات، بينما نصف عمر ليكاربازيبين يتراوح بين ٨ إلى ١٠ ساعات. وعلى عكس الكاربامازيبين، لم يُثبت أن أوكسبارزابين يسبب تحفيزًا ذاتيًا أيضيًا.
الحركية الدوائية
الامتصاص
يُمتص أوكسبارزابين بشكل كامل بعد تناوله عن طريق الفم. لا يؤثر تناول الطعام على معدل أو مدى امتصاص أوكسبارزابين.
التوزيع
تم تحديد الحجم الظاهري للتوزيع للمركبين (S)- و (R)- ليكون ٢٣.٦ لتر و ٣١.٧ لتر على التوالي. أما الحجم الظاهري للتوزيع لأوكسبارزابين فهو ٤٩ لترًا.
الأيض
يُتم أيض هذا الدواء في الكبد. يتحول أوكسبارزابين بسرعة إلى ليكاربازيبين، وهو المستقلب النشط المسؤول عن تأثيره المضاد للنوبات.
الإخراج
بعد العلاج عن طريق الفم، يُكتشف أكثر من ٩٥٪ من الجرعة المعطاة من أوكسبارزابين في البول. بينما يمثل الإخراج عبر البراز حوالي ٤٪ فقط من الجرعة المعطاة.
الحرائك الدوائية (الفارماكوديناميكا)
أوكسبارزابين هو دواء مضاد للتشنجات يقلل من تكرار النوبات لدى الأشخاص المصابين بالصرع عن طريق حجب النشاط غير الطبيعي في الدماغ.
تم تسجيل بعض الحالات النادرة التي يسبب فيها أوكسبارزابين مشاكل دموية مثل قلة المحببات وفقر الدم اللاتنسجي.
كما تم ربطه بحدوث ردود فعل جلدية تتراوح بين طفح جلدي بسيط إلى تفاعلات خطيرة قد تهدد الحياة مثل نخر البشرة السمي.
الجرعة وطريقة الاستخدام
يتوفر أوكسبارزابين على شكل أقراص فموية، وأقراص ممتدة المفعول، ومعلق فموي. عادةً ما يُؤخذ الدواء على شكل أقراص أو معلق كل اثنتي عشرة ساعة، سواء مع الطعام أو بدونه.
عادةً ما يُؤخذ القرص الممتد المفعول مرة واحدة يوميًا، قبل الطعام بساعة أو بعد الطعام بساعتين وعلى معدة فارغة.
يُرجى تناول أوكسبارزابين يوميًا في نفس الوقت تقريبًا للحفاظ على ثبات مستوى الدواء في الجسم.
تداخلات الأدوية
قد تشمل تداخلات الأدوية مع أوكسبارزابين ما يلي:
- مضادات الذهان: أريبيبرازول، لوراسيدون، وكويتيابين
- مهدئات: زولبيديم
- مضادات الاكتئاب: دولوكستين، إسكيتالوبرام، بريباجالين، فلوكسيتين، ترازودون، وسيرترالين
- مضادات حيوية: إريثروميسين
- مسكنات الألم: هيدروكودون وميثادون
- مضادات التشنجات: لاموترجين وتوبيراميت
- مضادات الحموضة: إيسوميبرازول
- مضادات القلق: ألبرازولام
- مضادات الهيستامين: سيتيريزين
موانع الاستخدام
يجب تجنب التوقف السريع عن تناول أوكسبارزابين. يجب على الأطباء توخي الحذر عند وصف الكاربامازيبين للأطفال، كبار السن، النساء الحوامل، والمرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكلى.
الآثار الجانبية
الآثار الجانبية الشائعة لأوكسبارزابين تشمل:
- الإسهال
- الإمساك
- حرقة المعدة
- ألم في المعدة
- الغثيان
- التقيؤ
- فقدان الشهية
- جفاف الفم
- العطش
- زيادة الوزن
- الصداع
- ألم في الظهر، الذراع أو الساق
الجرعة الزائدة
قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة ما يلي:
- فرط الحركة
- الترنح (فقدان التوازن)
- التقيؤ
- الغثيان
- النعاس
السُّمِّيّة
أظهرت الدراسات على الفئران والكلاب لمدة ٣ و ٦ أشهر زيادة عابرة في وزن الكبد تعتمد على الجرعة، والتي نُسبت إلى تضخم الخلايا المركزية في الفصيص الكبدي (الميغالوسيتوز).
يختلف أيض أوكسبارزابين بشكل كبير بين البشر والفئران، لذلك لا يمكن تطبيق سمّيته على المرضى البشر.es.
الصورة
