نيميسوليد هو دواء مضاد للالتهابات غير ستيرويدي، يمتاز بخصائص مسكنة وخافضة للحرارة، وهو منتقى بشكل كبير لإنزيم COX-2. يُستخدم لعلاج الألم الناتج عن تقلصات الدورة الشهرية، والحمى، والتهاب المفاصل العظمي عند الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن اثني عشر عامًا. يقلل نيميسوليد من شدة إشارات الألم التي تصل إلى الدماغ ويمنع تكوين البروستاجلاندينات. يحمل نيميسوليد خطرًا كبيرًا لتلف الكبد. تمت الموافقة عليه أول مرة في إيطاليا عام 1985. ولم يُصرح به من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) بسبب ارتفاع خطر تلف الكبد.

الأسماء التجارية:

  • نيمبريكس-بي (Nimprex-P) – هو دواء مركب يحتوي على نيميسوليد بتركيز 100 ملغ وباراسيتامول بتركيز 325 ملغ، يُستخدم لتخفيف الألم.
  • أقراص نيس 100 ملغ نيميسوليد (100 Mg Nise Nimesulide Tablets) – نيميسوليد هو المكون الفعّال الرئيسي المتوفر في السوق، ويتوفر في أقراص نيس بتركيز 100 ملغ.

آلية العمل:
الطريقة الرئيسية لعمله هي الكبت المحدد لإنزيم السيكلوأكسجيناز-2 (COX-2). إنزيمات السيكلوأكسجيناز ضرورية لتحويل حمض الأراكيدونيك إلى البروستاجلاندينات، وهي جزيئات دهنية تشارك في الالتهاب ونقل إشارات الألم. لهذا الإنزيم نوعان رئيسيان: COX-1 وCOX-2.
إنزيم COX-1 موجود بشكل دائم في معظم الأنسجة ويلعب دورًا في الحفاظ على الوظائف الفسيولوجية الطبيعية مثل حماية بطانة الجهاز الهضمي ووظائف الصفائح الدموية. أما COX-2 فهو إنزيم قابل للتحفيز ويوجد بشكل رئيسي في المناطق الملتهبة.

الحركية الدوائية:
الامتصاص: يُمتص الدواء بسرعة وبشكل كامل عند تناوله عن طريق الفم.
التوزيع: ينتشر بسرعة ويرتبط بشكل كبير بالألبومين، ويُزال بنصف عمر نهائي يقارب 4 ساعات.
الأيض: يشمل الأيض تحولات حيوية واسعة، معظمها إلى 4-هيدروكسينيميسوليد، والذي يبدو أنه نشط فسيولوجيًا.
الإخراج: كمية الدواء غير المتغير الموجودة في البول والبراز قليلة جدًا.

الديناميكا الدوائية:
يعمل نيميسوليد كمثبط انتقائي نسبي لإنزيم السيكلوأوكسيجيناز-2. ومن المميز أنه يبدو أن هناك آليات إضافية وغير معروفة تشارك في تأثيره. وقد تم الإشارة إلى دوره في مسار مستقبلات الإكتو-5-نوكليوتيداز.

الجرعة وطريقة الاستخدام:
يتوفر نيميسوليد في أشكال متعددة، منها الحبوب، الشراب، الكبسولات، أقراص الذوبان السريع (DT)، الحقن، القطرات الفموية، المحاليل، والجل. يحدد الطبيب الجرعة المناسبة بناءً على حالة المريض.

  • الجرعة الموصى بها هي 100 ملغ قرص كل 12 ساعة. يمكن تناوله عن طريق الفم بجرعة 50 ملغ مرتين في اليوم أو 100 ملغ مرة واحدة يوميًا.
  • المحلول على شكل قطرات بتركيز 50 ملغ/مل، الجرعة الموصى بها هي قطرة واحدة لكل كيلوغرام من وزن الجسم كل 12 ساعة.
  • إذا كان المريض في المستشفى، قد يوصي الطبيب بحقن نيميسوليد.
  • يتم وضع طبقة رقيقة من المرهم على الجلد فوق المنطقة المصابة مرتين في اليوم لمدة تتراوح بين 7 إلى 15 يومًا.
  • كبسولات نيميسوليد 200 ملغ، يوصى بتناول كبسولة واحدة عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا.
  • التحاميل بتركيز 100 ملغ، الجرعة الموصى بها تؤخذ عن طريق المستقيم كل 12 ساعة.

موانع الاستخدام:
يجب تجنب استخدام نيميسوليد لدى المرضى الذين يعانون من مشاكل في الكبد، وكذلك لدى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 سنة.

تداخلات الأدوية:

عادةً، قد تتسبب بعض الأدوية التي تُؤخذ مع نيميسوليد في ظهور آثار جانبية ضارة أو قد تقلل من فعالية الدواء. لتجنب هذه التداخلات الدوائية، يجب على المريض مناقشة الطبيب قبل تناول نيميسوليد. فيما يلي بعض الأدوية التي قد تتداخل مع نيميسوليد:

  • أدوية الجهاز التنفسي - الثيوفيلين
  • مميعات الدم - الوارفارين
  • أدوية السكري - الإنسولين
  • أدوية الصرع - الفينيتوين
  • أدوية مكافحة السرطان - الميثوتركسات
  • أدوية تثبيط جهاز المناعة - السيكلوسبورين
  • أدوية مضادة لفيروس نقص المناعة البشرية - الديدانوسين

تداخلات الطعام:

يجب تناول نيميسوليد مع منتجات الألبان مثل الحليب، الزبادي، أو العصائر المدعمة بالكالسيوم.

الآثار الجانبية:

الأعراض الجانبية الشائعة لنيميسوليد هي
• ارتفاع إنزيمات الكبد
• اضطرابات تخثر الدم
• الدوخة
• الغثيان
• التقيؤ
• الإسهال
• الحموضة
• تقلصات المعدة
• الطفح الجلدي
• ألم في موضع الحقن

السمية:

إذا تناول المريض أكثر من الجرعة الموصوفة، فهناك احتمال حدوث تأثيرات ضارة على وظائف الجسم. قد يسبب تناول نيميسوليد بعض التأثيرات السامة كما يلي:
• النعاس
• الغثيان
• ألم في البطن
• القيء

الصورة
Nimesulide