نيفيديبين هو دواء ينتمي إلى فئة حاصرات قنوات الكالسيوم، ويُستخدم بشكل شائع لعلاج ارتفاع ضغط الدم (الضغط المرتفع)، وهي حالة يضغط فيها الدم على جدران الشرايين بقوة كبيرة، مما قد يؤدي إلى مشكلات صحية مثل أمراض القلب. كما يُستخدم نيفيديبين في علاج السكتات الدماغية وألم الصدر (الذبحة الصدرية) الناتج عن انسداد الشرايين. بالإضافة إلى ذلك، يمكن استخدامه في بعض الحالات لعلاج الولادة المبكرة، حيث يساعد على إرخاء الأوعية الدموية، مما يؤدي إلى خفض ضغط الدم وتقليل خطر الإصابة بـ السكتة الدماغية، النوبة القلبية أو فشل الكلى في المستقبل. لكي يكون هذا الدواء فعالًا ويُحقق أفضل النتائج، يجب تناوله بانتظام حسب توجيهات الطبيب. وقد تمت الموافقة على نيفيديبين من قِبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في 31 ديسمبر 1981.

 

الأسماء التجارية :

  • أديبين (Adipine): يحتوي على المادة الفعالة نيفيديبين. يُباع على شكل أقراص لعلاج ارتفاع ضغط الدم.
  • كورأكتن (Coracten): يحتوي على المادة الفعالة نيفيديبين. يُباع على شكل كبسولات ويُستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية المزمنة المستقرة.
  • فورتبين (Fortipine): يحتوي على المادة الفعالة نيفيديبين. يُعرض على شكل أقراص تُستخدم للتحكم في أعراض الذبحة الصدرية.

آلية العمل :

أثناء مرحلة إزالة الاستقطاب في خلايا العضلات الملساء، تتدفق أيونات الكالسيوم عبر قنوات مُعتمدة على الجهد الكهربائي.

يعمل نيفيديبين على تثبيط دخول أيونات الكالسيوم عن طريق إغلاق قنوات الكالسيوم من نوع L المعتمدة على الجهد في العضلات الملساء الوعائية وخلايا القلب.

يؤدي انخفاض تركيز الكالسيوم داخل الخلايا إلى:

  • انخفاض مقاومة الأوعية الدموية الطرفية
  • توسع الشرايين التاجية
  • انخفاض ضغط الدم العام
  • تحسين توصيل الأكسجين إلى عضلة القلب

لذلك يتمتع نيفيديبين بتأثيرات خافضة للضغط ومضادة للذبحة الصدرية.

الحرائك الدوائية :

الامتصاص:
يتم امتصاص نيفيديبين بشكل شبه كامل في الجهاز الهضمي، إلا أن التوافر الحيوي له يتراوح بين 45% إلى 68%، ويُعزى ذلك إلى الاستقلاب الكبدي الأولي (First-pass metabolism).

التوزيع:

  • يبلغ حجم التوزيع في حالة الثبات (Steady-state) لنيفيديبين ما بين 0.62 إلى 0.77 لتر/كغ.
  • أما حجم التوزيع في الحجرة المركزية فيبلغ 0.25 إلى 0.29 لتر/كغ.

الأيض:
يُستقلب نيفيديبين بشكل رئيسي بواسطة إنزيم CYP3A4 في الكبد.
يتم استقلابه إلى:

  • 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-5-methoxycarbonyl-pyridine-3-carboxylic acid
    ثم يُحوّل إلى:
  • 2-hydroxymethyl-pyridine carboxylic acid
    كما يُستقلب جزئيًا إلى ديهيدرو نيفيديبين (Dehydronifedipine).

الإطراح:
يُطرح نيفيديبين في البول على شكل مستقلبات غير نشطة وقابلة للذوبان في الماء، في حين يُطرح الجزء المتبقي من المستقلبات عبر البراز.

الديناميكا الدوائية :

يمتلك نيفيديبين سريع الإطلاق (Immediate-release) مدة تأثير تتطلب تناوله ثلاث مرات يوميًا.
عادةً ما تكون الجرعة اليومية في حدود 10 إلى 120 ملغ.

يعمل نيفيديبين على تثبيط قنوات الكالسيوم من نوع L المعتمدة على الجهد الكهربائي، مما يؤدي إلى:

  • خفض ضغط الدم
  • زيادة توصيل الأكسجين إلى عضلة القلب

الجرعة وطريقة الاستعمال:

يُستخدم نيفيديبين عن طريق الفم، ويتوفر على شكل:

  • كبسولات
  • أقراص فموية ممتدة المفعول (Extended-release)
  • عادةً ما تُؤخذ الكبسولات ثلاث إلى أربع مرات يوميًا.
  • يجب تناول الأقراص ممتدة المفعول مرة واحدة يوميًا، على معدة فارغة:
    • قبل ساعة واحدة من الطعام أو
    • بعد ساعتين من تناول الطعام

الأشكال الدوائية المتوفرة:

  • كبسولات: 10 ملغ، 20 ملغ
  • أقراص ممتدة المفعول: 30 ملغ، 60 ملغ، 90 ملغ

 

التداخلات الدوائية :

قد تتفاعل بعض الأدوية مع نيفيديبين، مما قد يؤثر على فعاليته أو يزيد من خطر حدوث آثار جانبية. تشمل هذه الأدوية:

  • أدوية السرطان: كينيدين (Quinidine)
  • أدوية الصرع: فينيتوين (Phenytoin)
  • أدوية السل: ريفامبيسين (Rifampicin)
  • المضادات الحيوية: إريثرومايسين (Erythromycin)
  • أدوية فيروس نقص المناعة البشرية (HIV): ريتونافير (Ritonavir)، نلفينافير (Nelfinavir)
  • أدوية القلق: فينوباربيتال (Phenobarbital)

موانع الاستعمال :

موانع الاستعمال المطلقة:

  • فرط الحساسية تجاه نيفيديبين أو أحد مكوناته
  • احتشاء عضلة القلب مع ارتفاع مقطع ST (ST-elevation myocardial infarction)

موانع الاستعمال النسبية (Relative Contraindications):

  • تضيق الأبهر الشديد (Severe Aortic Stenosis)
  • الذبحة الصدرية غير المستقرة (Unstable Angina)
  • انخفاض ضغط الدم (Hypotension)
  • فشل القلب (Heart Failure)
  • القصور الكبدي المتوسط إلى الشديد

الآثار الجانبية:

قد يُسبب استخدام نيفيديبين بعض الآثار الجانبية الشائعة، ومنها:

  • الصداع
  • الغثيان
  • الدوخة
  • احمرار الوجه (Flushing)
  • حرقة المعدة
  • تقلصات العضلات
  • الإمساك
  • السعال
  • انخفاض القدرة الجنسية

الآثار الجانبية الخطيرة :

في بعض الحالات النادرة، قد تحدث آثار جانبية خطيرة، مثل:

  • تورم في العين أو الوجه أو الشفتين
  • صعوبة في التنفس
  • الإغماء
  • الطفح الجلدي
  • اصفرار الجلد أو العينين (اليرقان)
  • زيادة شدة ألم الصدر

فرط الجرعة :

قد تشمل أعراض فرط الجرعة من نيفيديبين ما يلي:

  • الدوخة
  • تسارع ضربات القلب
  • احمرار الجلد (Flushing)
  • التوتر والقلق
  • الغثيان
  • القيء
  • تورم في اليدين أو القدمين أو الكاحلين أو أسفل الساقين
  • ضعف أو تشوش في الرؤية
  • الإغماء

السمية:

لا يوجد ترياق محدد لفرط جرعة نيفيديبين.
يتفاوت علاج فرط الجرعة بناءً على كمية الدواء التي تم تناولها، والفترة الزمنية بعد التناول، وعمر المريض، والحالات المرضية المصاحبة.

تشمل التقييمات الأولية تأمين مجرى الهواء والتنفس والدورة الدموية، بالإضافة إلى إجراء الفحوصات الدموية المناسبة مع المراقبة المستمرة.

قد يؤدي فرط جرعة نيفيديبين إلى توسع وعائي جهازى (Systemic vasodilation)، انخفاض شديد في ضغط الدم (Severe hypotension)، وتسارع في ضربات القلب نتيجة رد فعل ارتجاعي (Reflux tachycardia).

انخفاض ضغط الدم المزمن قد يؤدي إلى الصدمة (Shock) أو حتى الوفاة.

 

الصورة
Nifedipine