نيبيفولول هو أحد أفراد فئة حاصرات بيتا، ويُعتبر مفيدًا بشكل خاص في علاج مرضى ارتفاع ضغط الدم. وقد تم اعتماد هذا الدواء من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في 17 ديسمبر 2007. بالإضافة إلى ذلك، يُستخدم لعلاج الصداع النصفي، والنوبات القلبية، والسكتات القلبية. يُسهم نيبيفولول في استرخاء الأوعية الدموية وتوسيعها. ويعمل عن طريق خفض معدل ضربات القلب وزيادة كفاءة ضخ القلب للدم في جميع أنحاء الجسم. إن تقليل ارتفاع ضغط الدم يساعد في الوقاية من النوبات القلبية والسكتات الدماغية. إن الاستمرار في استخدام نيبيفولول يقلل من شدة فشل القلب وما يصاحبه من أعراض مثل الضعف وضيق التنفس. ويمكن استخدامه لعلاج ارتفاع ضغط الدم بمفرده أو إلى جانب أدوية أخرى.

 

الاسم التجاري:

بايستوليك (Bystolic) – هو أقراص فموية تحتوي على المادة الفعالة نيبيفولول، والتي تساعد في خفض ضغط الدم، ويُسوّق بتركيزات 2.5 ملغ، 5 ملغ، 10 ملغ، و20 ملغ.

آلية العمل:

نيبيفولول هو مضاد لمستقبلات بيتا-1 الأدرينالية، ويعمل عن طريق حجب هذه المستقبلات. في الحالة الطبيعية، ترتبط الهرمونات المعروفة باسم الكاتيكولامينات بهذه المستقبلات. يُحفّز هذا الدواء إنزيم أكسيد النيتريك سينثاز (Nitric Oxide Synthase)، الذي يساهم في توسع الأوعية الدموية عبر آلية تعتمد على أكسيد النيتريك (NO)، كما يؤثر على بطانة الأوعية الدموية (الاندوثيليوم).

ومن خلال تحفيز إنتاج إنزيم أكسيد النيتريك من بطانة الأوعية عبر تأثيره كمنبه بيتا (β-agonism)، يُقلل نيبيفولول من المقاومة الوعائية الجهازية. كذلك، فإن بعض حاصرات بيتا الأخرى مثل كارفيديلول ولابيتالول لها تأثير موسّع للأوعية.

كما يؤدي حجب هذه المستقبلات إلى إبطاء ضربات القلب، مما يُساعد على استرخاء الأوعية الدموية. هذه التأثيرات تُسهم في خفض ضغط الدم وتقليل خطر الإصابة بالسكتات القلبية والدماغية.

الحرائك الدوائية (Pharmacokinetics):

  • الامتصاص: يستغرق نيبيفولول من 1.5 إلى 4 ساعات ليصل إلى أعلى تركيز في البلازما. تتراوح التوافرية الحيوية بين 12% و96%. لا يؤثر الطعام على الامتصاص.

  • التوزيع: يرتبط نيبيفولول بالبروتينات، خاصة الألبومين، بنسبة 98%.

  • الاستقلاب (الأيض): يتم استقلاب نيبيفولول في الكبد، ويُحوّل عبر عمليتي الهيدروكسلة (بواسطة إنزيم CYP2D6) والارتباط بالغلوكورونيد. يبلغ عمر النصف للإيزومر الفعّال حوالي 12 ساعة لدى المستقلبين السريعين و19 ساعة لدى المستقلبين البطيئين.

  • الإطراح: يُطرح نيبيفولول على شكل نواتج أكسدة أو مركبات غلوكورونيد. يُطرح 35% منه عن طريق البول و44% عن طريق البراز. في المرضى ذوي الاستقلاب البطيء، يتم إخراج 67% عن طريق البول و3% فقط عن طريق البراز.

الديناميكا الدوائية (Pharmacodynamics):

نيبيفولول هو مضاد انتقائي لمستقبلات بيتا-1 الأدرينالية، ويُقلل من المقاومة الوعائية، ويزيد من حجم الضربة (Stroke Volume) والنتاج القلبي (Cardiac Output)، دون التأثير سلبًا على وظيفة البطين الأيسر.

الجرعة وطريقة الاستعمال:

يتوفر نيبيفولول على شكل أقراص فموية بتركيزات: 2.5 ملغ، 5 ملغ، 10 ملغ، و20 ملغ.

الجرعة الموصى بها لعلاج ارتفاع ضغط الدم هي 5 ملغ مرة واحدة يوميًا، ويمكن تناولها مع أو بدون الطعام. تُحدد الجرعة حسب حالة المريض الصحية، ولا يجب التوقف عن تناوله دون استشارة الطبيب. الحد الأقصى للجرعة هو 40 ملغ يوميًا.

التفاعلات الدوائية:

قد يؤدي تناول بعض الأدوية مع نيبيفولول إلى تغيير فعالية الدواء أو التسبب في تأثيرات ضارة. يجب إبلاغ الطبيب بجميع الأدوية المستخدمة قبل بدء العلاج، خاصةً:

  • أدوية الاكتئاب: فلوكسيتين، باروكسيتين

  • أدوية القلب: ديجوكسين، فيراباميل، ديلتيازيم، ديسوبيراميد

  • حاصرات ألفا: دوكسازوسين، برازوسين، تيرازوسين

  • أدوية تقلل الكاتيكولامينات: ريزيربين، جوانيثيدين

  • أدوية ارتفاع ضغط الدم الأخرى: نادولول، كارفيديلول، أتينولول، أسيتوبولول، ميتوبرولول، بيتاكسولول، بيسوبرولول، بينبوتولول، بروبرانولول، تيمولول

  • أدوية اضطراب نظم القلب: كينيدين، بروبافينون

  • سيلدينافيل

  • كلونيدين

التفاعل مع الطعام:

يُنصح بتجنّب الكحول، الأطعمة المالحة، والأطعمة الغنية بالكوليسترول أثناء استخدام نيبيفولول.

موانع الاستعمال:

يُمنع استخدام نيبيفولول في الحالات التالية:

  • الصدمة القلبية (Cardiogenic shock)

  • فشل القلب غير المعوّض

  • القصور الكبدي

  • بطء القلب الجيبي (Sinus bradycardia)

  • المرضى الذين لديهم تاريخ سابق من الحساسية الشديدة تجاه بعض المواد أو الأدوية

الآثار الجانبية:

  • صداع

  • تعب

  • تنميل أو وخز (Paresthesias)

  • ضعف عام (Asthenia)

  • أرق

  • ارتفاع حمض اليوريك في الدم (Hyperuricemia)

  • التهاب الأنف (Rhinitis)

  • دوخة

  • إسهال

  • ألم في البطن

  • غثيان

  • إصابة الكلى

  • تورم (Edema)

  • وذمة وعائية (Angioedema)

  • تشنج قصبي (Bronchospasm)

  • إحصار أذيني بطيني (Atrioventricular block)

  • تلف الكبد

  • قلة الصفائح الدموية (Thrombocytopenia)

  • تفاقم الصدفية (Psoriasis)

السمّية:

يمكن أن يؤدي تناول جرعة زائدة من نيبيفولول إلى تأثيرات سمّية، مثل:

  • التقيؤ

  • فشل القلب

  • التشنج القصبي (Bronchospasm)

     
الصورة
Nebivolol