أولميسارتان

الأسماء التجارية
أزور (Azor): يحتوي أزور على جرعة 5 ملغ من أملوديبين و20 ملغ من أولميسارتان. يعمل الأملوديبين على ارتخاء عضلات القلب والأوعية الدموية، بينما يقلل الأولميسارتان من ضغط الدم ويحسن تدفق الدم. يُستخدم أزور لعلاج ارتفاع ضغط الدم، مما قد يقلل من خطر الإصابة بالسكتة الدماغية أو النوبة القلبية.

بينيكار (Benicar): يحتوي على أولميسارتان، وهو مضاد لمستقبلات الأنجيوتنسين الثاني يُستخدم لعلاج وإدارة ارتفاع ضغط الدم. تتوفر أقراص بينيكار بثلاث تركيزات: 5 ملغ، 20 ملغ، و40 ملغ.

بينيكار إتش سي تي (Benicar HCT):هو مزيج من هيدروكلوروثيازيد وأولميسارتان يُستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم. يتوفر بتركيزات 12.5 ملغ/20 ملغ، 12.5 ملغ/40 ملغ، و25 ملغ/40 ملغ.

تريبنسور (Tribensor): يحتوي على مركبات من أملوديبين، هيدروكلوروثيازيد، وأولميسارتان. يتوفر بالتركيزات التالية: 5 ملغ/12.5 ملغ/20 ملغ، 5 ملغ/12.5 ملغ/40 ملغ، 5 ملغ/25 ملغ/40 ملغ، و10 ملغ/12.5 ملغ/40 ملغ

آلية العمل

يعمل أولميسارتان كمضاد لمستقبلات الأنجيوتنسين II، حيث يعطل مسار الرينين-أنجيوتنسين-ألدوستيرون. يرتبط أولميسارتان بمستقبلات الأنجيوتنسين من النوع الأول (AT-I) والنوع الثاني (AT-II) كمضاد. يتميز أولميسارتان بكونه عكوسًا وانتقائيًا، حيث يرتبط بمستقبلات AT-I بقدرة تزيد عن 12,000 مرة مقارنة بارتباطه بمستقبلات AT-II. يقوم هذا المركب الكيميائي بحجب هذه المستقبلات في الغدة الكظرية والعضلات الملساء الوعائية، وخاصة في الشرايين الدقيقة (الشُرَيِّنات).

فسيولوجيًا، يرتبط الأنجيوتنسين II بمستقبلات AT-I وAT-II، مما يحفز الغدة الكظرية على إنتاج الألدوستيرون ويسبب انقباض الشرايين.
يعمل أولميسارتان على مضادة تنافسية لهذه التأثيرات، مما يقلل ضغط الدم عبر خفض مقاومة الشرايين الدقيقة من خلال التوسيع الوعائي. كما يمنع أولميسارتان إفراز الألدوستيرون من القشرة الكظرية، وتحديدًا من المنطقة الكبيبية (zona glomerulosa)، عبر حجب ارتباط الأنجيوتنسين II بمستقبله تنافسيًا.
ينتج عن انخفاض مستويات الألدوستيرون في الدم انخفاض في تعبير قنوات ENaC داخل النبيب الجامع البعيد في الكلية، مما يقلل من إعادة امتصاص الصوديوم. يؤدي هذا إلى زيادة طرح الصوديوم والماء من خلال البول (المدر للبول) نتيجة لانخفاض تعبير قنوات ENaC.

الحرائك الدوائية

الامتصاص:

• يتم امتصاص أقراص أولميسارتان عن طريق الجهاز الهضمي.
• التوافر الحيوي حوالي 26% ولا يتأثر بتناول الطعام.

التوزيع:

• حجم التوزيع تقريبًا 17 لتر بسبب ارتباطه القوي ببروتينات البلازما.

التمثيل الغذائي:

• أثناء امتصاصه في الجهاز الهضمي، يتحول أولميسارتان ميدوكساميل إلى أولميسارتان بسرعة وبشكل كامل عن طريق تحلل الاستر.
• عدم وجود كميات قابلة للكشف من أولميسارتان ميدوكساميل في البلازما أو الإخراج يشير إلى التمثيل الغذائي السريع خلال المرور الأولي في الكبد.

الإخراج:

• يُطرح أولميسارتان بشكل رئيسي في البراز على حالته غير المتغيرة.
• يُفقد حوالي 10-16% من الجرعة التي تصل للجسم عن طريق البول.
• يُبلغ نصف عمر البلازما لأولميسارتان بين 10 إلى 15 ساعة بعد الجرعات المتكررة عن طريق الفم.

الفعالية الدوائية (الفارماكوديناميكا):

الأشخاص الذين لديهم نظام رينين-أنجيوتنسين-ألدوستيرون نشط، مثل الذين يعانون من نقص حجم السوائل أو الصوديوم (مثلاً، الأشخاص الذين يتناولون جرعات كبيرة من المدرّات البولية)، قد يعانون من انخفاض ضغط الدم العرضي بعد بدء علاج الأولميسارتان.
يُفضل بدء العلاج تحت مراقبة طبية دقيقة من الطبيب.
إذا حدث انخفاض في ضغط الدم، يجب إبقاء المريض مستلقيًا، وإذا لزم الأمر، يُعطى محلول ملحي وريدياً.
ردة فعل انخفاض ضغط الدم المؤقتة ليست سببًا لوقف العلاج، وعادةً يمكن الاستمرار في العلاج دون مشاكل بمجرد عودة ضغط الدم إلى وضعه الطبيعي.

موانع الاستخدام:

لا يُنصح باستخدام أليسكيرين مع أقراص الأولميسارتان ميدوكسميل لدى الأشخاص المصابين بمرض السكري.

تداخلات الأدوية:

• كولي سيفيلام (Welchol) هو دواء يُستخدم لعلاج ارتفاع سكر الدم والكوليسترول المرتبط بمرض السكري من النوع الثاني.
• مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE inhibitor) هو دواء يُستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم، فشل القلب، وبعض أمراض الكلى.
• الليثيوم هو دواء يُستخدم لعلاج بعض اضطرابات الصحة النفسية.
• المدر للبول، المعروف أيضًا بحبوب الماء، يُستخدم لتقليل التورم (احتباس السوائل) وضغط الدم.
• أليسكيرين (Tekturna) هو دواء لعلاج ارتفاع ضغط الدم.
• مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs) مثل الإيبوبروفين، نابروكسين، وغيرها، موجودة في العديد من الأدوية التي تصرف بوصفة طبية وبدون وصفة لعلاج الألم، والتورم، والحمى.

الآثار الجانبية الخطيرة للأولميسارتان تشمل:

• انخفاض ضغط الدم. الأعراض تشمل:
  • الدوخة
  • الإغماء
• مشاكل في الكبد. الأعراض تشمل:
  • حكة في الجلد
  • اصفرار الجلد والعينين
  • ألم في الجزء العلوي الأيمن من المعدة
• رد فعل تحسسي. الأعراض تشمل:
  • تورم اللسان، الحلق، الشفاه، والوجه
• مشاكل في الكلى

السُمية:

قد تشمل التأثيرات السامة ضعف الرؤية، الذبحة الصدرية، الدوخة، دوار الرأس، والتعرق الزائد. هذه السموم المحتملة تشبه إلى حد كبير ملف الآثار الجانبية للدواء. لا يوجد ترياق محدد للأولميسارتان، لكن قد يكون الفحم النشط مناسبًا إذا تم تناوله خلال أربع ساعات من التسمم. تشمل الإجراءات الداعمة مراقبة العلامات الحيوية كل ست ساعات بعد الابتلاع للكشف عن أي انخفاض في ضغط الدم أو عدم استقرار ديناميكي دموي. لزيادة عودة الدم الوريدي إلى القلب، يجب رفع أرجل المريض أثناء استلقائه. إذا استمر انخفاض ضغط الدم الشديد، يمكن استخدام موسعات الأوعية في الحالات القصوى.