النيكوتين يُستخدم لتقليل الرغبة في التدخين أو استهلاك منتجات التبغ. النيكوتين هو المادة الموجودة في التبغ التي تسبب الإدمان. يحدث إدمان النيكوتين نتيجة التدخين أو مضغ التبغ لفترة طويلة، مما يزيد من خطر الإصابة بالعديد من المشاكل الصحية مثل أمراض القلب، وأمراض الرئة، والسرطان. يعمل النيكوتين كمساعدة للإقلاع عن التدخين، حيث يساعد في تقليل الرغبة في استخدام النيكوتين تدريجيًا عن طريق تعديل الجسم، مما يؤدي مع مرور الوقت إلى انخفاض الرغبة في النيكوتين بشكل كامل. تمت الموافقة على علكة النيكوتين كأول علاج دوائي لمساعدة على الإقلاع عن التدخين من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في عام 1984، ومنذ ذلك الحين توفرت العديد من العلاجات الأخرى.
الأسماء التجارية:
- نيكورليف (Nicorelief) – يحتوي على المادة الفعالة النيكوتين، ويتوفر على شكل علكة تُستخدم كمساعدة للإقلاع عن التدخين.
- هابيترول (Habitrol) – يحتوي على المادة الفعالة النيكوتين، ويتوفر على شكل لاصقات وعلكة تُستخدم كمساعدة للإقلاع عن التدخين.
- نيكوديرم سي-كيو (Nicoderm C-Q) – يحتوي على المادة الفعالة النيكوتين، ويتوفر على شكل لاصقات. يُستخدم هذا العلاج اللاصق على ثلاث مراحل حسب كمية التدخين.
آلية العمل:
تتمثل الآلية الرئيسية لعمل النيكوتين في تأثيره على مستقبلات النيكوتين الخاصة بالأستيل كولين في الدماغ.
يقوم بتحفيز مستقبلات الأستيل كولين قبل المشبكية (Presynaptic)، مما يزيد من إفراز واستقلاب الأستيل كولين (Ach).
كما يُحفز النظام الدوباميني، مما يؤدي إلى زيادة مستويات الدوبامين في منطقة النواة المتكئة (Nucleus Accumbens).
الحرائك الدوائية:
الامتصاص:
يمتص النيكوتين ببطء نسبيًا عبر مخاطية الفم (Buccal mucosa)، ولا يحقق جهاز الاستنشاق (Inhaler) الزيادة السريعة والعالية في تركيز النيكوتين في بلازما الشرايين التي تُلاحظ عند تدخين السجائر، يليها انخفاض سريع.
التوزيع:
متوسط حجم توزيع النيكوتين يتراوح بين 2 إلى 3 لترات/كيلوجرام.
الأيض:
يُستقلب النيكوتين في الإنسان عبر ثلاث مسارات رئيسية:
- أكسدة 5’ بواسطة إنزيمات P450
- اقتران N-غلوكورونيد بواسطة UGT
- أكسدة N بواسطة Flavin Monooxygenase
يُنتج عن أكسدة 5’ أيون إيمينيوم (Iminium ion) يتحول لاحقًا إلى الكوتينين (Cotinine)، والذي يُعد المسار الأهم في أيض النيكوتين.
تساهم أيضًا ثلاثة مسارات فرعية أقل أهمية في أيض النيكوتين:
- مثيلة نيتروجين البيريدين إلى أيون إيزوميثونيوم النيكوتين
- أكسدة 2’
- مثيلة أكسيد نيتروجين (Oxidative N-Methylation)
الإطراح:
يُطرح حوالي 10% من النيكوتين الممتص في البول بشكل غير متغير.
الديناميكا الدوائية :
عند إعطائه عن طريق الوريد، يُحفز النيكوتين إفراز عدة نواقل عصبية مثل الأستيل كولين، النورإبينفرين، الدوبامين، السيروتونين، الفازوبريسين، بيتا-إندورفين، وهرمون الـ ACTH.
النيكوتين دواء شديد الإدمان.
كما يسبب تضيّق الأوعية الطرفية، زيادة معدل ضربات القلب (تسرع القلب)، وارتفاع ضغط الدم.
يُستخدم النيكوتين عبر الاستنشاق واللاصقات لعلاج المدخنين الذين يعانون من متلازمة الانسحاب.
يصنف النيكوتين كمُحفز للجهاز العصبي اللاإرادي (Autonomic Nervous System Stimulant).
لديه تأثيران رئيسيان:
- تأثير تحفيزي في منطقة اللوسس سيروليوس (Locus Ceruleus) في الدماغ
- تأثير مكافئ في الجهاز الحوفي (Limbic System)، مما يسهم في الإدمان والرغبة في التدخين.
الجرعة وطريقة الاستعمال :
يتوفر النيكوتين بأشكال متعددة منها: العلكة، الأقراص المصّ، اللصقات الجلدية، بخاخ الأنف، وأجهزة الاستنشاق.
- بالنسبة للأشكال الفموية (العلكة والأقراص المصّ)، لا يجب تناول أكثر من قطعة واحدة في كل مرة.
- لا ينبغي استخدام أكثر من 24 قطعة علكة أو 20 قطعة قرص مصّ يوميًا.
- لاصقات الجلد (اللاصقات عبر الجلد) عادةً تُلصق على الذراع العلوي أو الكتف.
- لا يجب قطع اللصقة قبل استخدامها.
- يُستخدم العلاج باللاصقات على ثلاث مراحل حسب كمية التدخين.
- يتم وضع لصقة جديدة عند الاستيقاظ ويُرتدى اللصقة لمدة 24 ساعة.
الجرعات المتوفرة هي:
- العلكة: بتركيز 2 ملغ أو 4 ملغ
- الأقراص المصّ: بتركيز 2 ملغ أو 4 ملغ
- لاصقات الجلد: 7 ملغ/يوم، 14 ملغ/يوم، 21 ملغ/يوم
- جهاز الاستنشاق: حتى 16 خرطوشة/يوم خلال الأسابيع 3 إلى 6 الأولى
- بخاخ الأنف: 40 ملغ/يوم
التداخلات الدوائية :
قد تتضمن التداخلات الدوائية مع النيكوتين ما يلي:
- موسعات الشعب الهوائية – الثيوفيلين
- مضادات الذهان – الكلوزابين والأولانزابين
- أدوية مرض باركنسون – الروبيني رول
- الأدوية المضادة للسكري – الأنسولين
موانع الاستعمال:
- يجب على الأفراد الذين يعانون من فرط حساسية أو تحسس تجاه النيكوتين تجنب استخدام منتجات بدائل النيكوتين.
- يجب على الأفراد الذين لديهم حساسية معروفة من الصويا تجنب استخدام أقراص النيكوتين المصّ.
- هناك خطر محتمل لتعريض الرضع الذين يرضعون من الثدي للنيكوتين عبر حليب الأم.
الآثار الجانبية :
قد تشمل الآثار الجانبية للنيكوتين ما يلي:
الجهاز العصبي المركزي:
- الدوار والدوخة
- اضطرابات النوم
- تغيرات في تدفق الدم
الجهاز القلبي الوعائي:
- زيادة خطر تجلط الدم
- ارتفاع ضغط الدم
- تغيرات في إيقاع القلب ومعدل ضرباته
الجهاز التنفسي:
- ضيق في التنفس
- تشنج الشعب الهوائية (Bronchospasm)
الجهاز العضلي الهيكلي:
- الرعشة
- آلام المفاصل
الجهاز الهضمي:
- قرحة المعدة
- الإسهال
- الغثيان
- جفاف الفم
الآثار الجانبية الشائعة للنيكوتين تشمل:
- تهيج الجلد
- تسارع ضربات القلب
- الدوخة
- مشاكل في النوم
- الغثيان
- تصلب العضلات
الجرعة الزائدة :
قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة من النيكوتين ما يلي:
- الغثيان
- آلام البطن
- القيء
- الإسهال
- التعرق الشديد (Diaphoresis)
- احمرار الوجه (Flushing)
- الدوخة
- اضطراب في الرؤية، الارتباك، والضعف
- انخفاض ضغط الدم (Hypotension)
السمّية :
تشير تسمم النيكوتين إلى التأثيرات الضارة الناتجة عن النيكوتين، وهي المادة الموجودة في جميع منتجات التبغ.
وقد ارتبط النيكوتين السائل – أحد مكونات السجائر الإلكترونية الشائعة – مؤخرًا بزيادة في حالات التسمم.
يُعد الأطفال أكثر عرضة للتسمم بسبب صغر حجم أجسامهم.
تشمل أعراض تسمم النيكوتين:
- القيء
- تسارع ضربات القلب
- عدم التوازن
- زيادة إفراز اللعاب (سيلان اللعاب بشكل مفرط)
علاج التسمم بالنيكوتين قد يشمل:
- استخدام الفحم النشط لتقليل امتصاص النيكوتين في الأمعاء
- بالإضافة إلى علاجات أخرى داعمة تُستخدم لمعالجة الأعراض حسب الحالة.
الصورة
