تولتيرودين

الحركية الدوائية 

الامتصاص:
يُمتص تولتيرودين جيدًا بعد تناوله عن طريق الفم، لكن التوافر الحيوي الكلي له متغير جدًا بسبب الأيض الكبدي الكبير من خلال تأثير التمرير الأول في الكبد.

التوزيع:
يتوزع تولتيرودين بشكل واسع في أنحاء الجسم بعد تناوله عن طريق الفم، حيث يبلغ حجم التوزيع حوالي 113 لترًا، مما يشير إلى اختراق كبير للأنسجة خارج الحيز الوعائي.

الأيض:
بعد تناوله عن طريق الفم، يُعالج تولتيرودين في الكبد حيث يتحول إلى مستقلبه النشط الرئيسي، وهو مشتق 5-هيدروكسيميثيل، الذي يلعب دورًا هامًا في تأثيراته العلاجية.

الإخراج:
يُتم أيض تولتيرودين بشكل واسع في الكبد قبل أن يُطرح بشكل رئيسي عن طريق البول. ويتم التخلص من جزء صغير فقط من الدواء على حالته الأصلية دون تغيير.

الديناميكا الدوائية 

تتضمن الديناميكا الدوائية لتولتيرودين عمله كمضاد تنافسي لمستقبلات المسكارين، وخاصة في المثانة البولية. من خلال حجب هذه المستقبلات، يثبط الانقباضات اللا إرادية لعضلة الدتروسور في المثانة، مما يساعد في علاج أعراض فرط نشاط المثانة مثل التبول المتكرر، والإلحاح، وسلس البول.

طريقة الاستخدام (الإعطاء)

يُعطى تولتيرودين عن طريق الفم إما على شكل أقراص ذات تحرير فوري (IR) أو كبسولات ذات تحرير ممتد (ER). تعتمد الجرعة على نوع التركيبة، واستجابة المريض الفردية، وأي حالات طبية موجودة.

قبل تناول تولتيرودين، من الضروري استشارة أخصائي الرعاية الصحية. المعلومات المقدمة هنا لأغراض المعرفة العامة فقط ولا ينبغي اعتبارها نصيحة طبية.

الجرعة والتركيز

يتوفر تولتيرودين في شكلين فمويين: أقراص ذات تحرير فوري (IR) وكبسولات ذات تحرير ممتد (ER)، ولكل منهما تركيزات وتواتر جرعات مختلفة. تعتمد الجرعة الصحيحة على نوع التركيبة واحتياجات الفرد، مع ضرورة تعديل الجرعة للأشخاص الذين يعانون من ضعف في الكلى أو الكبد.

تداخلات الأدوية

بينما يجب تجنب استخدام بعض الأدوية معًا تمامًا، هناك حالات قد يُوصف فيها دواءان مختلفان في نفس الوقت رغم احتمال حدوث تداخل بينهما. في مثل هذه الحالات، قد يقوم الطبيب بتعديل الجرعة أو اتخاذ احتياطات أخرى ضرورية. إذا كنت تستخدم هذا الدواء، فمن المهم بشكل خاص أن تخبر مقدم الرعاية الصحية عن أي أدوية أخرى تتناولها. التداخلات المذكورة أدناه تم اختيارها بناءً على أهميتها السريرية المحتملة، لكنها قد لا تمثل قائمة كاملة.

تداخلات الطعام

لا توجد تداخلات معروفة بين تولتيرودين والطعام أو الشراب. ومع ذلك، ليس من الواضح ما إذا كان للكحول أي تأثير مباشر على الدواء. قد يزيد شرب الكحول أثناء تناول تولتيرودين من خطر حدوث آثار جانبية مثل الدوار أو النعاس.

موانع الاستخدام

يُمنع استخدام تولتيرودين في المرضى الذين يعانون من احتباس البول، أو احتباس المعدة، أو الزرق ضيق الزاوية غير المسيطر عليه، وكذلك في الأشخاص الذين لديهم حساسية معروفة من الدواء أو أي من مكوناته. يجب استخدامه بحذر في الأشخاص الذين يعانون من ضعف في الكبد أو الكلى.

الآثار الجانبية:

• جفاف الفم – يمكن لمضغ علكة خالية من السكر أو مص الحلوى الخالية من السكر أن يساعد في التخفيف.
• الصداع – الراحة والحفاظ على ترطيب جيد قد يخفف الأعراض.
• الدوار، النعاس، أو إحساس بالدوخة (الدوار الدائري) – يجب الحذر عند الوقوف أو الحركة.
• الإسهال – اشرب السوائل بانتظام للحفاظ على الترطيب.
• الغثيان أو القيء – تناول وجبات صغيرة وخفيفة وتجنب الأطعمة الدسمة أو الحارة.
• الانتفاخ أو الغازات الزائدة (الريح والتجشؤ) – حاول الأكل ببطء وتجنب المشروبات الغازية.
• ألم المعدة – قد يساعد تناول الأطعمة الخفيفة في تقليل الانزعاج.
• جفاف العينين – يمكن استخدام الدموع الصناعية أو قطرات ترطيب العين لتخفيف الأعراض.

الجرعة الزائدة

يمكن أن تسبب الجرعة الزائدة من تولتيرودين تسممًا شديدًا بمضادات الكولين، يؤثر على الجهاز العصبي المركزي وجهاز القلب والأوعية الدموية. إذا تناولت أنت أو أي شخص تعرفه جرعة أكبر من الجرعة الموصوفة، يجب طلب الرعاية الطبية فورًا عن طريق الاتصال بخدمات الطوارئ.

السمّية

تسمم تولتيرودين أو الجرعة الزائدة يسبب آثارًا شديدة لمضادات الكولين تؤثر بشكل رئيسي على الجهاز العصبي المركزي وجهاز القلب والأوعية الدموية. تشمل أعراض الجرعة الزائدة تشوش الرؤية، والارتباك، واحتباس البول، وتسارع أو عدم انتظام ضربات القلب. في حالات نادرة لكنها شديدة، قد تسبب الجرعة الزائدة هلوسات، ونوبات صرع، ومشاكل في التنفس.