تريكلابيندازول

الأسماء التجارية لتريكلا بيندازول

للإنسان والحيوانات:

• إيغاتين (Egaten): اسم تجاري معروف للاستخدام البشري والبيطري.
• فاسينكس (Fasinex): اسم تجاري آخر لتريكلا بيندازول.
• تريكلافاس (Triclafas): اسم تجاري متوفر بصيغ مختلفة.

أسماء تجارية بيطرية أخرى:

• تريبكس (Tribex)
• تريكلا بن (Triclaben)
• تريكلاكرت (Triclacert)
• تريكلافاس درينش (Triclafas Drench)

أسماء منتجات محددة:

• تريكلاب 250 ملغ أقراص (Triclab 250 Mg Tablet)
• تريكلا بيند 250 ملغ (Triclabend 250 – أقراص تريكلا بيندازول 250 ملغ)

آلية عمل تريكلا بيندازول

يعمل تريكلا بيندازول عن طريق تعطيل العمليات الخلوية الحيوية في الديدان الكبدية، مما يؤدي إلى موتها. وتشمل آلية عمله بشكل رئيسي التدخل في تكوين الأنابيب الدقيقة (الميكروتوبول) للطفيلي. حيث يرتبط الدواء بـ β-توبولين، وهو بروتين هيكلي رئيسي في الهيكل الخلوي للطفيلي، مما يمنع تكوين الأنابيب الدقيقة. يؤدي هذا التعطيل إلى التأثير على وظائف أساسية مثل الحركة، وامتصاص الغذاء، والإفراز، والنشاط التناسلي.

بالإضافة إلى ذلك، يسبب تريكلا بيندازول ومستقلبه النشط، السلفوكسيد (sulfoxide)، تغييرات كبيرة في الغطاء الخارجي (Tegument) للديدان، مما يؤدي إلى تكوّن فجوات، واضطراب الغشاء، وانفصال الدودة تدريجيًا عن أنسجة المضيف. تؤدي هذه التأثيرات مجتمعة إلى الشلل، واضطراب العمليات الأيضية، وموت الديدان الكبدية غير الناضجة والناضجة على حد سواء.

باختصار، يقتل تريكلا بيندازول الديدان الكبدية عن طريق الارتباط بـ β-توبولين، وتعطيل تكوين الأنابيب الدقيقة، وإتلاف الغطاء الخارجي، وإضعاف الوظائف الأيضية الحيوية للطفيلي.

الحركية الدوائية لتريكلا بيندازول

الامتصاص
يُمتص تريكلا بيندازول بسرعة بعد الإعطاء عن طريق الفم، ويتم تحويله إلى مستقلباته النشطة، السلفوكسيد والسلفون. يتحسن امتصاص الدواء بشكل كبير عند تناوله مع وجبة غنية بالدهون، مما يؤدي إلى ارتفاع تركيزات الدم من هذه الأشكال النشطة وزيادة فعاليته ضد الطفيليات.

التوزيع
على الرغم من أن حجم التوزيع (Vd) للمركب الأصلي تريكلا بيندازول لم يُذكر بدقة، فإن المستقلب النشط تريكلا بيندازول سلفوكسيد لديه حجم توزيع تقريبي يبلغ حوالي 1 لتر/كغ لدى البشر. وتُعتبر هذه القيمة تقريبية، حيث يمكن أن يختلف حجم التوزيع اعتمادًا على عدة عوامل حركية دوائية مهمة.

الاستقلاب
يخضع تريكلا بيندازول لعملية استقلاب لتكوين مستقلبه النشط السلفوكسيد، الذي يُؤكسد لاحقًا إلى المستقلب النشط السلفون. تُطرح هذه المستقلبات بشكل رئيسي عبر القناة الصفراوية وتُخرج مع البراز، بينما يُطرح جزء أصغر في البول. نصف عمر البلازما لتريكلا بيندازول ومستقلبيه السلفوكسيد والسلفون يقدر بحوالي 8، 14، و11 ساعة على التوالي.

الإفراز
يُطرح تريكلا بيندازول ومستقلباته بشكل رئيسي عبر القناة الصفراوية إلى البراز، وهو ما يمثل الجزء الأكبر من التخلص من الدواء. يُطرح جزء أصغر في البول. بعد الإعطاء عن طريق الفم، يُستعاد معظم الجرعة المعطاة من البراز كمستقلبات السلفوكسيد والسلفون، مما يشير إلى استقلاب واسع قبل الإفراز. يعكس هذا المسار الصفراوي-البرازي طبيعة تريكلا بيندازول الدهنية واستقلابه الكبدي الواسع.

الديناميكا الدوائية لتريكلا بيندازول

تنسب الفعالية الدوائية لتريكلا بيندازول بشكل رئيسي إلى مستقلبه النشط تريكلا بيندازول سلفوكسيد، الذي يُعد أكثر قوة من المركب الأصلي. على الرغم من أن الآلية الدقيقة لم تُفهم بالكامل، يُعتقد أنها تشمل تعطيل العمليات المعتمدة على الأنابيب الدقيقة (microtubule) أو تثبيط إنزيم الأدينيلات سايكلز (adenylate cyclase) في الطفيلي. تؤدي هذه التأثيرات إلى ضعف حركة الطفيلي ووظائفه الحيوية، مما يؤدي في النهاية إلى موته.

طريقة الإعطاء

يُعطى تريكلا بيندازول عن طريق الفم، عادة على شكل أقراص. يجب تناوله مع الطعام، ويفضل أن تكون وجبة غنية بالدهون، لتعزيز الامتصاص وزيادة تركيزات المستقلبات النشطة في البلازما.

الجرعة القياسية لعلاج الفاصيوليا البشرية:

• جرعة واحدة عن طريق الفم بمعدل 10 ملغ/كغ من وزن الجسم.
• يمكن تكرار الجرعة بعد 12–24 ساعة إذا لزم الأمر، حسب شدة العدوى واستجابة المريض سريريًا.
• يمكن بلع الأقراص كاملة أو، عند الحاجة، سحقها وخلطها مع الطعام لتسهيل الإعطاء.

في الاستخدام البيطري، تختلف الجرعات وجداول الإعطاء بحسب نوع الحيوان وشدة العدوى الطفيلية.

الجرعة والتركيز لتريكلا بيندازول

جرعة البشر (علاج الفاصيوليا):

• جرعة واحدة: 10 ملغ/كغ عن طريق الفم.
• نظام بديل: في بعض الحالات، يمكن إعطاء جرعة ثانية بمعدل 10 ملغ/كغ بعد 12–24 ساعة إذا لزم الأمر.

تركيز الأقراص:

• تتوافر عادة على شكل أقراص بتركيز 250 ملغ.

نصائح للإعطاء:

• يجب تناول الدواء مع الطعام، ويفضل أن تكون وجبة غنية بالدهون، لتعزيز الامتصاص وزيادة الفعالية.

الاستخدام البيطري:

• تختلف الجرعات حسب نوع الحيوان، ووزنه، وشدة العدوى الطفيلية.

تفاعلات الطعام مع تريكلا بيندازول

يُحسن تناول تريكلا بيندازول مع وجبة غنية بالدهون امتصاص الدواء بشكل كبير، مما يزيد تركيز المستقلب النشط تريكلا بيندازول سلفوكسيد في البلازما ويعزز فعاليته ضد الطفيليات. لا توجد أطعمة محددة يجب تجنبها، ولكن تناول الدواء على معدة فارغة قد يقلل من الامتصاص ويضعف الفعالية. لذلك يُنصح دائمًا بإعطاء تريكلا بيندازول مع الطعام، ويفضل أن يحتوي على بعض الدهون، لضمان أفضل تأثير علاجي.

التفاعلات الدوائية لتريكلا بيندازول

يتمتع تريكلا بيندازول بإمكانية منخفضة نسبيًا للتفاعلات الدوائية. يتم استقلابه في الكبد بشكل رئيسي عبر إنزيمات السيتوكروم P450، لذلك قد يؤدي التناول المتزامن مع محفزات قوية أو مثبطات لهذا الإنزيم إلى تغيير معدل استقلاب الدواء، مما قد يؤثر على فعاليته أو سميته. كما يُنصح بالحذر عند استخدام تريكلا بيندازول مع أدوية أخرى تسبب سمية للكبد، إذ قد يزيد ذلك من خطر حدوث آثار جانبية كبدية. بخلاف تأثير الوجبات الدهنية في تعزيز الامتصاص، لم تُسجل تفاعلات دوائية كبيرة مع أدوية أخرى.

موانع الاستخدام لتريكلا بيندازول

• يُمنع استخدام تريكلا بيندازول في الأشخاص الذين لديهم تحسس معروف للدواء أو لمشتقات البنزاميدازول الأخرى.
• يجب استخدامه بحذر أثناء الحمل، خاصة في الثلث الأول، وفقط إذا كانت الفوائد المحتملة تفوق المخاطر.
• لا يُنصح باستخدامه لدى المرضى الذين يعانون من قصور كبدي شديد بسبب استقلابه الكبدي الواسع.
• كما قد لا تكون السلامة والفعالية مثبتة لدى الأطفال الصغار جدًا، لذا يجب تحديد الجرعة في هذه الفئة وفقًا للإرشادات المحلية والحكم السريري.

الآثار الجانبية لتريكلا بيندازول

الآثار الجانبية الشائعة:

• الجهاز الهضمي: ألم في البطن، غثيان، قيء، إسهال، وفقدان الشهية.
• الجهاز العصبي: صداع، دوار، أو شعور بالدوخة.
• أخرى: حمى، زيادة التعرق، طفح جلدي، أو شرى (حكة مع بقع حمراء على الجلد).

الآثار الجانبية الأقل شيوعًا:
قد يعاني بعض المرضى من آثار جانبية أقل تواترًا لكنها ملحوظة، مثل:

• الجهاز العضلي الهيكلي: ألم في المفاصل، ألم في الظهر، أو تيبس وألم في العضلات.
• الجهاز التنفسي: سعال، ألم أو ضيق في الصدر، أو صعوبة في التنفس.
• الجهاز البولي: تغير غير طبيعي في لون البول.

الجرعة الزائدة لتريكلا بيندازول

قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة ما يلي:

• غثيان شديد وقيء.
• ألم في البطن.
• دوار أو شعور بالدوخة.
• تعرق غير معتاد أو شديد.
• اضطرابات في نبضات القلب.
• تفاعلات تحسسية.
• مشاكل في الكبد.
• اضطرابات في الرؤية.

السُمية

يُعتبر تريكلا بيندازول عادةً دواءً جيد التحمل، ونادراً ما تحدث سمية شديدة. تكون الآثار الضائرة غالبًا خفيفة ومؤقتة، مثل: ألم البطن، الغثيان، القيء، الصداع، الدوار، والتعب.

قد يعاني بعض المرضى من ارتفاع إنزيمات الكبد نتيجة الاستقلاب الكبدي للدواء، ولكن حدوث سمية كبدية كبيرة نادر. في حالات نادرة، قد تحدث تفاعلات تحسسية مثل الطفح الجلدي، الحكة، أو الحمى.

تقارير الجرعة الزائدة محدودة، وقد تشمل أعراضها اضطرابات الجهاز الهضمي وارتفاع إنزيمات الكبد. غالبًا ما يكون العلاج الداعم كافيًا، إذ أن تريكلا بيندازول يمتلك نطاقًا علاجيًا واسعًا.