تاكالسيتول هو مشتق صناعي من فيتامين د3، تم تطويره في اليابان وأُطلق في أوائل التسعينيات كعلاج لمرض الصدفية. يعمل كمُنبه لمستقبلات فيتامين د، حيث يعزز تمايز الخلايا القرنية مع تأثير أقل في رفع مستويات الكالسيوم في الدم مقارنة بالكالسيتريول. يتوفر تاكالسيتول في عدة أشكال موضعية، بما في ذلك الكريمات والمراهم، ويُطبّق مرة يوميًا في أوروبا ومرتين يوميًا في اليابان. يُستخدم بشكل رئيسي لإدارة الصدفية المزمنة ذات اللويحات وأمراض الجلد الالتهابية الأخرى.

الأسماء التجارية
Curatoderm، Bonalfa – تتوفر هذه الأدوية بأشكال موضعية مثل الكريمات، المراهم، اللوشن، والمحاليل. يُطبق المرهم بتركيز 4 ميكروغرام لكل غرام مرة واحدة يوميًا لمدة تصل إلى 8 أسابيع.

آلية العمل
يعمل تاكالسيتول، المشتق الصناعي من فيتامين د3، بشكل رئيسي عن طريق الارتباط بمستقبلات فيتامين د (VDR) في خلايا الجلد لتنظيم نمو الخلايا والاستجابات المناعية. تجعل هذه الآلية منه علاجًا موضعيًا فعالًا للصدفية وأمراض الجلد الأخرى.

الحركية الدوائية

الامتصاص
تاكالسيتول، وهو مشتق صناعي من فيتامين د3 يستخدم لعلاج الصدفية، يمتص بكميات ضئيلة جدًا عبر الجلد. عند تطبيقه موضعيًا، يتم امتصاص أقل من 0.5% من الجرعة عبر الجلد المصاب بالصدفية.

التوزيع
يمتص تاكالسيتول بشكل ضئيل عند تطبيقه موضعيًا على الجلد المصاب بالصدفية، حيث تمتص أقل من 0.5% من الجرعة.

التمثيل الغذائي
يُتمم تاكالسيتول إلى 1، 24، 25(OH)₃ فيتامين د₃، ثم يتحول إلى حمض الكالسيترويك، وهو شكل غير نشط، بمساعدة الكبد والكلى. على عكس فيتامين د3 الطبيعي، فإن لتاكالسيتول تأثيرًا أقل على أيض الكالسيوم النظامي. مع ذلك، يجب مراقبة مستويات الكالسيوم لدى المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكلى أو المعرضين لخطر ارتفاع الكالسيوم في الدم.

الإخراج
يُطرح تاكالسيتول بشكل رئيسي عبر البراز، حيث يتم التخلص من حوالي 96% من الجرعة المعطاة عبر الصفراء والبراز، بينما يُفرز أقل من 4% منه في البول.

ديناميكا الدواء
تتمثل آلية تأثير تاكالسيتول الديناميكية في ارتباطه بمستقبلات فيتامين د على الخلايا القرنية في الجلد، مما يساعد على تنظيم نموها ونضوجها. يؤدي هذا التفاعل إلى كبح فرط تكاثر الخلايا وتشجيع تمايزها الصحيح، مما يخفف من أعراض الصدفية مثل التقشر. وباعتباره نظيرًا صناعيًا لفيتامين د3، فإن تاكالسيتول يحمل خطرًا أقل للإصابة بفرط كالسيوم الدم مقارنة ببعض مشتقات فيتامين د الأخرى.

طريقة الاستخدام
لاستخدام تاكالسيتول، وهو نظير لفيتامين د يُوصف لعلاج الصدفية وأمراض الجلد الأخرى، يُطبق طبقة رقيقة ومتساوية على المناطق المصابة مرة أو مرتين يوميًا، ويفضل قبل النوم. تأكد من غسل يديك جيدًا بعد التطبيق، إلا إذا كنت تعالج يديك.

الجرعة والتركيز
تاكالسيتول هو مشتق موضعي من فيتامين د3 يستخدم لعلاج الصدفية، ويتوفر على شكل مرهم أو لوشن. تختلف الجرعة والتركيز المعتاد حسب المنطقة، ويجب اتباع الوصفة الطبية الخاصة بك بدقة. عادةً ما يُصنع تاكالسيتول بتركيز 4 ميكروغرام لكل غرام.

تداخلات الأدوية
يتفاعل تاكالسيتول، وهو نظير لفيتامين د يُستخدم لعلاج الصدفية، بشكل رئيسي مع الأدوية والمكملات التي تؤثر على مستويات الكالسيوم، مما يزيد من خطر فرط كالسيوم الدم. من التداخلات الهامة استخدامه المتزامن مع مكملات فيتامين د، مكملات الكالسيوم، ومدرات البول الثيازيدية. كما يمكن أن يتحلل تاكالسيتول بفعل الأشعة فوق البنفسجية (UV)، لذا يجب على المرضى الذين يتلقون العلاج الضوئي تطبيقه ليلاً. بعض أدوية مضادات الاختلاج قد تقلل من فعالية تاكالسيتول.

تداخلات الطعام
يعد خطر تداخل الطعام مع تاكالسيتول، وهو مشتق موضعي من فيتامين د، منخفضًا بسبب امتصاصه الضئيل عبر الجلد. على عكس الأدوية الفموية التي يتم معالجتها في الجهاز الهضمي، لا تتأثر المستحضرات الموضعية بشكل كبير بالطعام أو الكحول. أما التداخل الرئيسي الذي يجب الانتباه له فهو مع منتجات ومكملات فيتامين د الأخرى، التي قد تزيد من مستويات الكالسيوم في الدم.

موانع الاستخدام
يُمنع استخدام تاكالسيتول في الأشخاص الذين لديهم حساسية من الدواء أو في المرضى الذين يعانون من حالات تؤثر على مستويات الكالسيوم. وبصفته مشتقًا صناعيًا من فيتامين د3، فإن تاكالسيتول يمكن أن يؤثر على أيض الكالسيوم، لذا قد لا يكون آمنًا للأشخاص الذين يعانون من اختلالات في مستويات الكالسيوم.

الآثار الجانبية

  • حكة.
  • احمرار أو تهيج الجلد.
  • شعور بالحرق أو الوخز.
  • شعور بالتنميل.
  • التهاب الجلد التماسي.
  • إحساس بالحرقان في موقع التطبيق.
  • تنميل.

الجرعة الزائدة
قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة الشديدة ما يلي:

  • الغثيان والقيء.
  • فقدان الشهية.
  • تعب غير عادي وضعف في العضلات.
  • ألم في المعدة أو البطن.
  • الإمساك.
  • الصداع.
  • جفاف الفم.
  • زيادة التبول.
  • تغير الحالة الذهنية، مثل الارتباك أو الاكتئاب.
  • في حالات نادرة وشديدة، التهاب البنكرياس الحاد، الخمول، أو الغيبوبة.

السمية
نادراً ما يحدث تسمم من استخدام تاكالسيتول الموضعي، لكنه قد يسبب فرط كالسيوم الدم، وهي حالة قد تكون خطيرة تتميز بارتفاع مستويات الكالسيوم في الدم. تشمل الأعراض المحتملة التعب، الغثيان، القيء، آلام في العظام، ومشاكل متعلقة بالكلى.