سيتيريزين

آلية العمل:

السيتيريزين هو مضاد انتقائي وسريع لمستقبلات الهيستامين H1، يعمل على حجب هذه المستقبلات ويمنع التفاعلات الالتهابية الناتجة عن الهيستامين. لا يعبر حاجز الدماغ بشكل كبير، مما يقلل من تأثيره على الجهاز العصبي المركزي ويُسبب نعاسًا أقل. يخفف من الالتهاب عن طريق تقليل ارتشاح الخلايا الالتهابية في حالات التهاب الأنف التحسسي، كما يقلل من نفاذية الأوعية الدموية، مما يمنع تسرب السوائل إلى الأنسجة.

الحرائك الدوائية:

الامتصاص: يُمتص في الجهاز الهضمي، وتظهر أعلى تركيزاته في البلازما خلال ساعة. يبدأ تأثيره خلال 20 إلى 60 دقيقة ويستمر لمدة 24 ساعة على الأقل. التوافر الحيوي متساوٍ بين الأقراص والشراب.
التوزيع: يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة 93%.
الاستقلاب: يُستقلب عن طريق نزع مجموعة الألكيل بالأكسدة إلى ناتج غير فعّال.
الإطراح: يتم التخلص من 70 – 85% من الجرعة عن طريق البول، والباقي عن طريق البراز.

الديناميكا الدوائية:

نظرًا لخصائصه المضادة للالتهاب، يساعد السيتيريزين في علاج الربو. يقوم بإزالة أعراض الشرى المزمن مجهول السبب والتهاب الأنف التحسسي الموسمي. يختلف ارتباطه بمستقبلات H1 حسب الجرعة، وتُعتبر جرعات 5 ملغ و10 ملغ غير مسببة للنعاس أو تسبب نعاسًا طفيفًا، بينما الجرعة 20 ملغ تسبب النعاس بشكل واضح.

الجرعة وطريقة الاستعمال:

يتوفر السيتيريزين في أشكال متعددة: أقراص سريعة الذوبان، شراب، محلول، وكبسولات. يتم تحديد الجرعة حسب العمر وشدة الحالة:

• الأطفال من 6 إلى 11 سنة أو أكبر: 5 إلى 10 ملغ يوميًا.

• الأطفال من 6 أشهر إلى سنتين: 2.5 ملغ شراب مرة يوميًا.

• نقط للعين: بتركيز 0.24% في عبوات 5 مل و7.5 مل.

• تركيبة مع سودوإيفيدرين: 5 ملغ سيتيريزين + 2 ملغ سودوإيفيدرين لعلاج احتقان الجيوب الأنفية.

• حقن وريدي: 10 ملغ لعلاج الشرى الحاد للبالغين من عمر 12 سنة فما فوق.

موانع الاستعمال:

فرط الحساسية للسيتيريزين أو لأي من مكوناته، أو لمشتقاته مثل الهيدروكسيزين.

التفاعلات الدوائية:

• يُنصح بمراجعة الطبيب قبل استخدام السيتيريزين مع أدوية أخرى.

• يمكن أن يزيد من النعاس عند استخدامه مع أدوية مثبطة للجهاز العصبي المركزي.

• يُقلل من تركيز الجابابنتين في البلازما.

• لا يجب استخدامه مع إردافيتينيب (مثبط لبروتين P-glycoprotein).

• تفاعلات خطيرة مع أدوية مثل إيزوكاربوكسازيد وترانيلسيبرومين.

• يتفاعل مع:مسكنات الألم: أنتيبايرين - أدوية مضادة للفيروسات: ريتونافير -أدوية مضادة للفطريات: كيتوكونازول - مضادات حيوية: أزيثروميسين، إريثروميسين - أدوية تنفسية: ثيوفيلين

التفاعلات مع الطعام:

• يُفضل تجنب الكحول.

• يمكن تناوله مع أو بدون طعام.

الآثار الجانبية:

• دوخة

• التهاب الحلق

• العطاس أو انسداد الأنف

• صداع

• جفاف الفم

• الحساسية المفرطة (أنفلاكسيس)

• تعب

• احمرار العين

السمّية:

تشمل أعراض الجرعة الزائدة:

• تلف الكبد

• نعاس

• التهيج

• ارتفاع حرارة الجسم

• فرط النشاط

التخزين:

• يُحفظ في درجة حرارة الغرفة، في وعاء مغلق.

• يُبعد عن أشعة الشمس والرطوبة.

• يُمنع تجميده.