سيلاديلبار

آلية العمل :

• سيلاديلبار يرتبط بشكل انتقائي وينشّط مستقبل PPARδ، وهو واحد من ثلاثة مستقبلات نووية (α، β/δ، γ).
• PPARδ يعمل كعامل نسخ ينظم التعبير الجيني المرتبط بعمليات استقلاب الدهون، الالتهاب، وتنظيم الأحماض الصفراوية.
• تنشيط  PPARδ يؤدي إلى:
  • تقليل إفراز السيتوكينات الالتهابية.
  • تقليل نشاط الخلايا المناعية في الكبد.
  • حماية الخلايا المبطنة للقنوات الصفراوية (Cholangiocytes) من التلف المناعي.
• ينظم الجينات المسؤولة عن استقلاب الأحماض الصفراوية مثل CYP7A1 مما يقلل إنتاج الأحماض الصفراوية ويقلل السُميّة الكبدية.
• يعزز طرح الأحماض الصفراوية من خلال زيادة نشاط نواقل الإخراج الصفراوي.

الحرائك الدوائية:

• الامتصاص: يصل إلى أعلى تركيز في الدم بعد 1.5 ساعة تقريبًا (Cmax: 103 نانوغرام/مل).
• التوزيع: الحجم الظاهري للتوزيع حوالي 133.2 لتر.
• الأيض: يتم استقلابه عبر إنزيم CYP2C9 مع مساهمة أقل من CYP2C وCYP3A4.
• الإطراح: 73.4% يطرح عبر البول، و19.5% عبر البراز.

الجرعة وطريقة الاستخدام:

• يتوفر على شكل أقراص فموية بتركيز 10 ملغ.
• الجرعة المعتادة: 10 ملغ مرة واحدة يوميًا لعلاج التشمع الصفراوي الأولي لدى البالغين.

التداخلات الدوائية:

يجب تجنب الاستخدام المتزامن مع الأدوية التالية:

• بروبينيسيد
• ريفامبين
• كوليستيبول
• كاربامازيبين
• فلوكونازول
• سيكلوسبورين 

التداخلات مع الطعام:

• يجب تجنب تناول الكحول أثناء العلاج.

موانع الاستعمال:

• فرط الحساسية تجاه سيلاديلبار أو أي من مكوناته.

الأعراض الجانبية:

• تضخم الغدد اللمفاوية
• الحمى
• صعوبة في البلع أو ضيق الحلق
• صداع
• ألم في البطن
• غثيان
• دوخة
• انتفاخ في منطقة البطن

الجرعة الزائدة:

قد تؤدي إلى ظهور أعراض سُمّية مثل:

• صداع
• صعوبة في التنفس
• نوبات تشنجية

الآثار الجانبية:

• فقدان الشهية
• الغثيان
• تغيّر لون الجلد
• الإسهال
• تغيّر في حاسة التذوق
• الحمى
• الصداع
• الشرى
• اليرقان 

الجرعة الزائدة:

قد يؤدي تناول جرعة زائدة من كلوفازيمين إلى آثار سُمّية، مثل:

• سمّية قلبية
• سمّية ضوئية
• تغير لون الجلد