سيبروفلوكساسين

الأسماء التجارية:

سيبلوكس – يحتوي على المركب الفعال هيدروكلوريد السيبروفلوكساسين. يُقدَّم على شكل أقراص.
سيتركسا – يحتوي على المركب الفعال سيبروفلوكساسين. يُستخدم كعلاج لالتهاب الأذن الخارجية.
سيلوكسان – يحتوي على المركبات الفعالة في هيدروكلوريد السيبروفلوكساسين. يُستخدم في شكل محاليل للعين والأذن.
سيبرو – يحتوي على المركبات الفعالة من هيدروكلوريد السيبروفلوكساسين. يُقدَّم كأقراص فموية.
بروكوين – يحتوي على المركبات الفعالة من هيدروكلوريد السيبروفلوكساسين. يُقدَّم في شكل أقراص. 

بروكوين إكس آر – تُستخدم هذه الأقراص حصريًا لعلاج التهابات المسالك البولية غير المعقدة والخفيفة.

آلية العمل:
 يعمل السيبروفلوكساسين على إنزيم التوبويزوميراز Ⅱ و التوبويزوميراز IV في البكتيريا. يمنع السيبروفلوكساسين الوحدة الفرعية ألفا من إنزيم الجيراز من لف الحمض النووي للبكتيريا، مما يمنع تكرار الحمض النووي.

الحركيات الدوائية:

الامتصاص: يُمتص السيبروفلوكساسين بسهولة ولكن لا يُحقق عادة الامتصاص الكامل. تتراوح التوافر الحيوي للسيبروفلوكساسين الفموي بين 70٪ و80٪. تبلغ ذروة التركيز بعد الإعطاء الفموي بين 1 إلى 1.5 ساعة. يجب تجنب تناوله مع منتجات الألبان أو العصائر المدعمة بالكالسيوم بسبب انخفاض الامتصاص.
التوزيع: يبلغ متوسط حجم توزيع السيبروفلوكساسين بين 2.0 إلى 3.04 لتر/كغم.
الاستقلاب: يُثبط السيبروفلوكساسين إنزيم السيتوكروم P450 1A2 في الإنسان. يُؤدي تناوله مع أدوية يتم استقلابها عبر هذا الإنزيم إلى زيادة تركيزها في الدم مما قد يؤدي إلى السمية.
الإخراج: يُطرح حوالي 40 إلى 50 في المئة من الجرعة الفموية في البول كدواء غير متحوّل. سُجّل إخراج 45٪ في البول و62٪ في البراز.

الديناميكا الدوائية:
 السيبروفلوكساسين هو مضاد حيوي من الجيل الثاني من الفلوروكينولونات يعمل ضد البكتيريا السالبة والموجبة لصبغة غرام. يُمارس فعله من خلال تثبيط إنزيم الجيراز البكتيري والتوبويزوميراز IV. يتمتع السيبروفلوكساسين بألف ضعف أعلى من الألفة للجيراز البكتيري مقارنة بالجيراز في الثدييات.

الجرعة وطريقة الإعطاء:
 يتوفر على شكل أقراص، كبسولات، ومعلقات فموية.

تحتوي الأقراص على قوة 250 ملغم، والكبسولات بقوة 500 ملغم.
المعلقات الفموية:

• 5٪ – تحتوي على 250 ملغم من السيبروفلوكساسين لكل 5 مل بعد التحضير.

• 10٪ – تحتوي على 500 ملغم من السيبروفلوكساسين لكل 5 مل بعد التحضير.

يتوفر السيبروفلوكساسين فمويًا، وريديًا، وموضعيًا. يُعطى فمويًا مرتين يوميًا لمدة تتراوح بين 7 إلى 14 يومًا أو لمدة يومين على الأقل بعد زوال الأعراض. الجرعة الفموية الموصى بها هي 250 ملغم مرتين يوميًا لعلاج التهابات المسالك البولية الخفيفة إلى المتوسطة، و500 ملغم مرتين يوميًا للحالات الشديدة أو المعقدة. لعلاج التهابات الجهاز التنفسي أو الجلد والأنسجة الرخوة الخفيفة إلى المتوسطة، يُوصى بـ500 ملغم مرتين يوميًا، وللحالات الشديدة 750 ملغم مرتين يوميًا. يجب تناول السيبروفلوكساسين مع الطعام لتقليل اضطرابات الجهاز الهضمي.

موانع الاستعمال:
 يُمنع استخدام السيبروفلوكساسين في الأشخاص الذين لديهم حساسية مثبتة تجاه الدواء أو مكوناته. يُمنع استخدامه بالتزامن مع تيزانيدين. يجب تجنب السيبروفلوكساسين ومشتقات الفلوروكينولون لدى مرضى الوهن العضلي لأنه قد يزيد من ضعف العضلات.

التفاعلات الدوائية:
 تشمل التفاعلات الدوائية مع السيبروفلوكساسين:

• الأدوية المضادة للالتهاب مثل الكورتيكوستيرويدات

• مضادات الالتهاب غير الستيرويدية مثل الإيبوبروفين والنابروكسين

• مرخيات العضلات مثل تيزانيدين

• أدوية النقرس مثل بروبنيسيد

• مضادات الذهان

• أدوية مشاكل التنفس مثل الثيوفيلين

• أدوية اضطراب نبض القلب

• مميعات الدم مثل الوارفارين

• أدوية الصرع مثل الفينيتوين

• مثبطات المناعة مثل السيكلوسبورين

• ميثوتريكسات

• أدوية مرض باركنسون مثل الروبينيرول

• مدرات البول لعلاج احتباس السوائل

الآثار الجانبية:

• الغثيان

• التقيؤ

• الإسهال

• ألم في المعدة

• الصداع

• انخفاض سكر الدم

• التهيج

• الدوخة

• تسارع ضربات القلب

• الخدر

• التنميل

• ألم في اليدين أو الذراعين أو الساقين أو القدمين

• تغيرات في السلوك

• العصبية

• الارتباك

• الهيجان

• جنون العظمة

• الهلوسة

• صعوبة التركيز أو أفكار انتحارية

• علامات تمزق الأوتار

• تيبس أو مشاكل في حركة المفاصل

• ردود فعل جلدية شديدة

• الحمى

• التهاب الحلق

الجرعة الزائدة:
 تم الإبلاغ عن إصابة الكلى الحادة بعد جرعة زائدة من السيبروفلوكساسين. لا يوجد ترياق محدد. يمكن استخدام مضادات الحموضة التي تحتوي على المغنيسيوم والكالسيوم لتقليل الامتصاص الفموي. قد يُنصح باللجوء إلى الغسيل الكلوي المتقطع.

السمية:
 تشير البيانات السريرية إلى عدم وجود أدلة قوية على السمية المفصلية والعضلية لدى الأطفال وحديثي الولادة. وقد كانت جرعات الدواء في الدراسات أعلى بكثير مقارنة بتلك التي يتعرض لها الرضيع عبر الرضاعة الطبيعية. لذلك، الأدلة محدودة على إفراز السيبروفلوكساسين في حليب الأم.

التخزين:
 يُخزن في درجة حرارة الغرفة (20-25 درجة مئوية). يُحفظ بعيدًا عن أشعة الشمس