الأسماء التجارية :
- أليف :
يحتوي على نابروكسين صوديوم، ويتوفر على شكل أقراص وكبسولات، يُستخدم كمُسكن للألم وخافض للحرارة. - أناپروكس دي إس :
يحتوي على نابروكسين صوديوم، ويتوفر على شكل أقراص. - إي سي نابروسين :
يحتوي على نابروكسين صوديوم، ويتوفر على شكل أقراص مُؤجلة الإطلاق (Delayed-release). - نابرلان:
يحتوي على نابروكسين صوديوم، ويتوفر على شكل أقراص مُتحكمة الإطلاق (Controlled-release). - نابروسين:
يحتوي على نابروكسين صوديوم، ويتوفر على شكل أقراص ومعلقات فموية، ويُستخدم كمضاد للالتهاب ومسكن للألم.
. آلية العمل :
يعمل نابروكسين عن طريق تثبيط إنزيمي السيكلوأوكسيجيناز 1 و2 (COX-1 وCOX-2) بشكل تنافسي، مما يمنع ارتباط حمض الأراكيدونيك، وبالتالي يمنع إنتاج البروستاغلاندينات والثروبوكسانات، وهي مركبات كيميائية مسؤولة عن الألم والالتهاب.
- COX-1 يُعبّر عنه بشكل دائم في معظم أنسجة الجسم مثل: الدماغ، الكلى، العظام، والجهاز التناسلي، ويُساهم في:
- الحفاظ على التوازن الداخلي (Hemostasis)
- حماية الغشاء المخاطي للمعدة
- تنظيم وظائف الكلى
- COX-2 يُستحث فقط في بعض الحالات الالتهابية أو في بعض الأورام (مثل أورام القولون والبروستاتا).
الحركية الدوائية :
- الامتصاص :
يُمتص نابروكسين بسرعة وكفاءة عند تناوله عن طريق الفم أو الشرج.
تناول الطعام قد يُؤخر الامتصاص، لكنه لا يؤثر على الكمية المُمتصة. - التوزيع :
الحجم الظاهري لتوزيع الدواء: 0.16 لتر/كجم - الأيض:
يحدث في الكبد عبر مرحلتين (المرحلة الأولى والثانية):- المرحلة الأولى: يتم نزع الميثيل بواسطة CYP1A2 وCYP2C8 وCYP2C9
- المرحلة الثانية: يتم تحويل نابروكسين و"ديسميثيل نابروكسين" إلى نواتج مقترنة مثل الجلوكورونيد.
- الإطراح:
حوالي 95٪ من نابروكسين ومستقلباته تُطرح في البول، وأقل من 5٪ تُطرح مع البراز.
الديناميكا الدوائية:
يرتبط تأثير نابروكسين الدوائي بتثبيط إنزيم السيكلوأوكسيجيناز، مما يقلل إنتاج البروستاغلاندينات في سوائل وأنسجة متعددة مثل:
- السائل الزليلي (Synovial fluid)
- غشاء المعدة المخاطي
- الدم
الجرعة وطريقة الاستعمال:
يتوفر نابروكسين بأشكال متعددة:
- أقراص عادية: 220 ملغ، 250 ملغ، 275 ملغ، 375 ملغ، 500 ملغ، 550 ملغ
- أقراص مُؤجلة الإطلاق (Delayed-release): 375 ملغ، 500 ملغ، 750 ملغ
- كبسولات فموية: 220 ملغ
- معلّق فموي: 125 ملغ/مل
الاستعمال:
- يُستخدم يوميًا في حالات الألم المزمن (قرص واحد ممتد المفعول).
- في حالات النقرس الحاد: تُؤخذ الأقراص أو المعلق كل 8 ساعات.
- عند الاستخدام اليومي، يُنصح بتناوله في نفس الوقت كل يوم.
التداخلات الدوائية :
قد يتفاعل نابروكسين مع الأدوية التالية:
- مسكنات الألم الأخرى: الإيبوبروفين، الديكلوفيناك، الباراسيتامول، الأسبرين
- أدوية خفض ضغط الدم: بروبرانولول، إينالابريل، لوسارتان، كانديسارتان، إيبروسارتان
- مدرات البول: فوروسيميد
- مضادات التخثر (مُسيّلات الدم): الهيبارين، الوارفارين، كلوبيدوغريل
- أدوية السكري: جليميبرايد، جليبيزيد
- مضادات حيوية: موكسيفلوكساسين، سيبروفلوكساسين
- أدوية فيروس نقص المناعة (HIV): زيدوفودين
موانع الاستعمال:
- حساسية مفرطة لنابروكسين أو أي من مثبطات مستقبلات H2
- موانع مطلقة:
- الحساسية للأسبرين
- الألم بعد عمليات تحويل مسار الشرايين التاجية (CABG)
- موانع نسبية:
- اضطرابات النزيف
- تأخر حركة المريء
- أمراض الكبد
- القرحة الهضمية
- القصور الكلوي
- التهابات الفم
- الحمل في الثلث الأخير
الآثار الجانبية :
شائعة:
- الإمساك
- العطش المفرط
- الصداع
- الدوخة
- النعاس
- صعوبة في النوم
- إحساس بالحرقان في الساقين
- أعراض تشبه الزكام
- مشاكل في السمع
خطيرة:
- تغيّرات في الرؤية
- زيادة غير مبررة في الوزن
- ضيق في التنفس
- التهاب الحلق
- بثور
- طفح جلدي
- الحكة
- الشرى
- بحة في الصوت
- التعب المفرط
- الغثيان
- الإسهال
- اصفرار الجلد أو العينين
- أعراض شبيهة بالإنفلونزا
- سرعة ضربات القلب
- آلام الظهر
- فقدان الشهية
- الارتباك الذهني
الجرعة الزائدة:
قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة:
- التعب الشديد
- النعاس
- ألم في المعدة
- الحموضة
- الغثيان
- التقيؤ
- بطء في التنفس
السمّية :
لا يوجد علاج محدد لتسمم نابروكسين، لكن في معظم الحالات، تختفي الأعراض مع العلاج الداعم المناسب.
- يصنّف نابروكسين في الفئة B خلال الثلثين الأول والثاني من الحمل،
- وفي الفئة D في الثلث الثالث من الحمل بسبب مخاطره المحتملة على الجنين.
