Le naproxène est un anti-inflammatoire non stéroïdien. Il est couramment utilisé pour traiter la douleur et le gonflement des muscles et des articulations causés par l'arthrose, la polyarthrite rhumatoïde, la spondylarthrite ankylosante, la spondylarthrite cervicale et la goutte aiguë. L'arthrite est une maladie qui provoque un gonflement d'une ou plusieurs articulations, entraînant des douleurs et une raideur articulaires chroniques. Il agit en inhibant l'action de l'enzyme cyclo-oxygénase, responsable de la production de composés chimiques, dont les prostaglandines, qui provoquent la douleur et le gonflement. Cela soulage la douleur et le gonflement associés à de nombreuses formes d'arthrite. Son utilisation sur ordonnance a été approuvée en 1976 et sa vente libre a été autorisée en 1994.
NOMS DE MARQUE :
Aleve – Contient le principe actif du naproxène sodique. Il est disponible en comprimés et en gélules pour soulager la douleur et la fièvre.
Anaprox DS – Contient le principe actif du naproxène sodique. Il est disponible sous forme de comprimé.
Naprosyn EC – Contient le principe actif du naproxène sodique. Il est disponible sous forme de comprimés à libération prolongée.
Naprelan – Contient le principe actif du naproxène sodique. Il est disponible sous forme de comprimés à libération contrôlée.
Naprosyn – Contient le principe actif du naproxène sodique. Il est disponible sous forme de comprimés et de suspensions buvables pour le traitement des anti-inflammatoires et des analgésiques.
MÉCANISME D'ACTION :
Grâce à son inhibition compétitive des isoenzymes COX-1 et COX-2, le naproxène inhibe la liaison arachidonique et produit des effets analgésiques et anti-inflammatoires. La première phase de la synthèse des prostaglandines et du thromboxane, essentielle aux réactions physiologiques rapides, est catalysée par la COX-1 et la COX-2. Bien que la COX-2 ne soit présente que dans certaines tumeurs comme les cancers du côlon et de la prostate, elle est exprimée de manière constitutive dans la plupart des tissus, notamment le cerveau, les reins, les os et les systèmes reproducteurs. Outre la production de prostaglandines en réponse aux hormones sanguines, la COX-1 est responsable du maintien de l'hémostase, de la fonction rénale et de l'intégrité de la muqueuse gastrique. De nombreuses cellules peuvent induire la COX-2 en réponse à des stimuli inflammatoires particuliers.
PHARMACOCINÉTIQUE :
Absorption : Le naproxène est rapidement et complètement absorbé par voie orale ou rectale. L'alimentation peut retarder l'absorption du naproxène administré par voie orale, mais n'affecte pas la quantité absorbée.
Distribution : Le volume apparent de distribution du naproxène est de 0,16 L/kg.
Métabolisme : Les métabolismes de phase I et de phase II du naproxène sont deux des nombreux processus métaboliques qui se produisent dans le foie. Les CYP 1A2, 2C8 et 2C9 déméthylent le naproxène lors de la première étape. Le métabolisme de phase II se produit à la fois dans le naproxène et le déméthyl naproxène ; le déméthyl naproxène peut former des métabolites acylés et phénoliques glucuronides, tandis que le naproxène ne peut produire que de l'acétyl glucuronide.
Excrétion : Après administration orale, environ 95 % du naproxène et de ses métabolites sont retrouvés dans les urines. Moins de 5 % du naproxène est éliminé dans les fèces.
PHARMACODYNAMIQUE :
L’effet pharmacologique du naproxène pourrait être lié à son inhibition de la cyclo-oxygénase, qui réduit la production de prostaglandines dans divers tissus et liquides, notamment le liquide synovial, la muqueuse gastrique et le sang.
POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION :
Le naproxène est disponible sous quatre formes : comprimés à libération prolongée, comprimés à libération prolongée et suspension buvable. Les comprimés à libération prolongée sont généralement administrés une fois par jour. Pour la goutte, les comprimés et la suspension sont souvent administrés toutes les 8 heures, le soulagement de la douleur étant observé toutes les 6 à 8 heures. Si vous utilisez du naproxène quotidiennement, veillez à le prendre à la même heure chaque jour.
Comprimés oraux : 220 mg, 250 mg, 275 mg, 375 mg, 500 mg et 550 mg
Comprimés oraux à libération prolongée : 375 mg, 500 mg, 750 mg
Gélules orales : 220 mg
Suspension buvable : 125 mg/ml
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :
Les interactions médicamenteuses avec le naproxène peuvent inclure :
Analgésiques : ibuprofène, diclofénac, paracétamol et aspirine.
Le propranolol, l'énalapril, le losartan, le candésartan et l'éprosartan sont des médicaments utilisés pour réduire l'hypertension artérielle.
Diurétiques : furosémide
Anticoagulants : héparine, warfarine et clopidogrel
Médicaments contre le diabète : glimépiride ou glipizide
Antibiotique : moxifloxacine avec ciprofloxacine
Zidovudine : médicament contre le VIH.
CONTRE-INDICATIONS :
Hypersensibilité au naproxène ou à d’autres antagonistes des récepteurs H2.
Contre-indications absolues : allergie à l’aspirine, douleurs périopératoires lors d’un pontage aortocoronarien.
Contre-indications relatives : troubles hémorragiques, retard du transit œsophagien, maladie hépatique, ulcère gastroduodénal, insuffisance rénale, stomatite, fin de grossesse.
EFFETS SECONDAIRES :
Le naproxène peut provoquer des effets secondaires :
• Constipation
• Soif excessive
• Maux de tête
• Vertiges
• Somnolence
• Difficultés à s'endormir
• Brûlures dans les jambes
• Symptômes du rhume
• Problèmes d'audition
Certains effets secondaires graves peuvent être graves :
• Troubles de la vision
• Prise de poids inexpliquée
• Essoufflement
• Mal de gorge
• Cloques
• Éruption cutanée
• Démangeaisons
• Urticaire
• Enrouement
• Fatigue excessive
• Nausées
• Diarrhée
• Jaunissement de la peau
• Symptômes pseudo-grippaux
• Rythme cardiaque rapide
• Douleurs dorsales
• Perte d'appétit
• Confusion
SURDOSAGE :
Les symptômes d'un surdosage peuvent inclure :
• Fatigue extrême
• Somnolence
• Douleurs à l'estomac
• Brûlures d'estomac
• Nausées
• Vomissements
• Respiration lente
TOXICITÉ :
Un surdosage de naproxène est incurable, mais avec un traitement de soutien approprié, Les symptômes disparaissent généralement. Au cours des deux premiers trimestres de la grossesse, le naproxène est classé dans la catégorie B, et au troisième trimestre, dans la catégorie D.