ميتفورمين

الأسماء التجارية:

• Axpinet: يحتوي على المادة الفعالة ميتفورمين هيدروكلورايد 500 ملغ، ويقلل من امتصاص الجلوكوز من الطعام ويقلل إنتاجه في الكبد.
   

• Q Met XL: يُستخدم لعلاج داء السكري من النوع الثاني، وأيضًا متلازمة تكيّس المبايض (PCOS).
   

• KAZANO: يحتوي على مزيج من ميتفورمين 1000 ملغ وألوغليبتين 12.5 ملغ لعلاج السكري من النوع الثاني.
   

• Glatix-M: يحتوي على غليكلازيد 80 ملغ وميتفورمين 500 ملغ.
   

• Lita M: يحتوي على بيوجليتازون 15 ملغ وميتفورمين 500 ملغ، ويُستخدم مع النظام الغذائي والرياضة لضبط السكر.

آلية العمل:

الميتفورمين دواء من فئة البيغوانيد، يعمل على خفض سكر الدم من خلال:

• تثبيط إنتاج الجلوكوز في الكبد
   

• تقليل امتصاص الجلوكوز من الأمعاء
   

• تعزيز حساسية الأنسولين في الجسم
   

وبذلك، يخفض مستويات السكر الصائم وما بعد الأكل.

في حالات متلازمة تكيّس المبايض (PCOS)، يساعد في تقليل مستويات الإنسولين، مما يُخفض من هرمون LH والاندروجينات، ويُساهم في تنظيم الدورة الشهرية لدى النساء.

الميتفورمين يُعد بديلاً آمنًا للأنسولين في حالات سكري الحمل، حيث يساهم في تقليل سكر الدم، وبالتالي يقلل من خطر التشوهات الخلقية.

تم تصنيفه سابقًا من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية ضمن الفئة B للحمل (آمن نسبيًا).

الميتفورمين غالبًا ما يُعتبر دواء محايدًا من ناحية الوزن، وقد يؤدي إلى نقص خفيف في الوزن.

كما أن الدواء لا يسبب انخفاض السكر الحاد، وله فوائد وقائية للقلب.

• يبدأ مفعوله خلال 3 ساعات
   

• نصف عمر الدواء: 20 ساعة
   

• لا يُستقلب بشكل كبير في الكبد
   

• يُطرح بشكل شبه كامل عن طريق الكلى
   

• لذا يجب مراقبة وظائف الكلى بانتظام

الحرائك الدوائية :

التوافر الحيوي: يتراوح بين 50% إلى 60% عند الصيام.
تأثير الطعام: يقلل الطعام من امتصاص الميتفورمين؛ إذ ينخفض تركيزه الأقصى بنسبة 40%، والمنطقة تحت المنحنى AUC بنسبة 25%، ويزيد الزمن اللازم للوصول لأعلى تركيز بمقدار 35 دقيقة.
التوزيع: حجم التوزيع للتركيز 850 ملغ هو 654 ± 358 لترًا، والارتباط بالبروتينات ضعيف جدًا.
الإطراح: يُطرح بالكامل عن طريق الكلى دون تغير يُذكر، ونصف العمر حوالي 6.2 ساعات.

الديناميكا الدوائية :

الميتفورمين يقلل من الجلوكوز الأساسي وجلوكوز ما بعد الوجبة (PPG) عن طريق:

• تثبيط تكوين الجلوكوز في الكبد (gluconeogenesis)
   

• تحسين امتصاص الجلوكوز وحساسية الإنسولين
   

• تقليل تصنيع الأحماض الدهنية والدهون الثلاثية
   

• زيادة أكسدة الأحماض الدهنية
   

• تقليل الشهية وامتصاص الجلوكوز من الأمعاء

الميتفورمين لا يحفز إفراز الإنسولين، لذا لا يسبب انخفاض السكر أو فرط الإنسولين.

الجرعة وطريقة الإعطاء:

• الجرعة اليومية من ميتفورمين: من 500 إلى 2550 ملغ
   

• يُنصح بتناوله بعد الوجبات لتقليل آثار الجهاز الهضمي
   

• الصيغة سريعة الإطلاق: مرتين يوميًا
   

• الصيغة ممتدة الإطلاق: مرة واحدة يوميًا (مع وجبة العشاء)

عادةً ما يتم زيادة الجرعة تدريجيًا أسبوعيًا بمقدار 500 أو 850 ملغ لتقليل الأعراض الجانبية.

• يجب تناول الميتفورمين في نفس الوقت كل يوم
   

• يجب تناوله مع كوب ماء كامل
   

• دواء آمن، فعال، غير مكلف، وقد يُقلل من خطر أمراض القلب والموت المفاجئ.

موانع الاستخدام:

• القصور الكلوي الشديد (GFR < 30 ml/min/1.73m²)

• ارتفاع مستوى الكرياتينين:
   

  • ≥ 1.5 ملغ/ديسيلتر عند الرجال
     

  • ≥ 1.4 ملغ/ديسيلتر عند النساء
     

• التحضير للعمليات الجراحية أو الإجراءات التي تتطلب صبغة اليود
   

• الحماض الأيضي (Metabolic Acidosis)
   

• القيء أو الجفاف أو الغثيان الشديد (بسبب خطر الحماض اللبني)
   

• فشل القلب غير المستقر
   

• القصور الكبدي

التداخلات الدوائية:

قد يزيد خطر الحماض اللبني مع بعض الأدوية مثل:

• ببروبيون
   

• مثبطات أنزيم الكربونيك أنهيدراز
   

• سيفاليكسين
   

• سيميتيدين
   

• دولوتغرافير
   

• الكحول
   

• الجليكوبرولات
   

• صبغات اليود
   

• لاموترجين
   

• رانولازين
   

• توبيرامات

كما قد يُعزز التأثير الخافض للسكر مع أدوية مثل:

• الكوينولونات
   

• بروثيوناميد
   

• بيغفيسومانت
   

• الساليسيلات
   

• الهرمونات الذكرية (الأندروجينات)
   

• حمض ألفا ليبويك
   

• مثبطات امتصاص السيروتونين SSRIs

الآثار الجانبية:

شائعة جدًا (تصل إلى 30%):

• الغثيان
   

• القيء
   

• الإسهال

أقل شيوعًا:

• التهاب الأنف
   

• التعرق
   

• الصداع
   

• انخفاض السكر
   

• الضعف العام
   

• ألم الصدر

الاستخدام الطويل قد يؤدي إلى:

• نقص فيتامين B12
   

  • خاصةً لدى من يعانون من فقر الدم أو الاعتلال العصبي الطرفي
     

  • يُنصح بالمراقبة الدورية وقد تكون المكملات مطلوبة

السمّية والجرعة الزائدة:

• الجرعة الزائدة من ميتفورمين قد تسبب:
   

  • انخفاض سكر الدم
     

  • الحماض اللبني (Lactic Acidosis)
     

• في حال الشك، يجب إيقاف الدواء فورًا وبدء غسيل الكلى

  • الميتفورمين قابل للغسيل الدموي بسبب انخفاض الوزن الجزيئي وقلة الارتباط بالبروتين

• لا يوجد ترياق محدد، والعلاج يعتمد على الدعم الطبي العام

ظروف التخزين:

• يُحفظ بعيدًا عن أشعة الشمس

• يُخزن في درجة حرارة بين 15 و30 درجة مئوية