ميكليزين

الأسماء التجارية:

• Antivert: هذا القرص يعمل كمضاد للهستامين؛ يُسبب النعاس عن طريق تثبيط تأثير الهستامين، وهو ناقل عصبي ينظم الغثيان، التقيؤ، والتوازن.
   يتوفر الدواء بتركيزات: 25 ملغ، 32 ملغ، 50 ملغ، و100 ملغ.
   

• Mecliv B6: يحتوي كل قرص غير مغلف على ميكليزين 25 ملغ. يُستخدم فيتامين B6 (بيريدوكسين) لعلاج دوار الحركة والدوار.
   يمنع الإحساس بالغثيان، والقيء، والدوخة، وأعراض الدوار الأخرى.

آلية العمل:

ميكليزين هو مضاد للهستامين من الجيل الأول (مضاد غير انتقائي لمستقبل H1).
 يمتلك الدواء أيضًا خصائص مركزية مضادة للكولين.
 تُعزى خصائصه المضادة للغثيان والدوار إلى قدرته على تثبيط هذه المستقبلات.
 تحدث هذه التأثيرات التثبيطية في مركز التقيؤ ومنطقة التحفيز الكيميائي في النخاع المستطيل.
 تُقلل هذه التأثيرات من انتقال الهستامين العصبي من نواة السبيل المفرد والنوى الدهليزية إلى منطقة التحفيز الكيميائي ومركز التقيؤ في النخاع.
 كما تُقلل هذه الآلية من تنشيط الجهاز الدهليزي واستثارة المتاهة.

الحرائك الدوائية:

الامتصاص: يُمتص ميكليزين بعد تناوله عن طريق الفم. يصل إلى ذروة تركيزه في البلازما بعد حوالي 3 ساعات من الجرعة. يبدأ مفعوله بعد ساعة تقريبًا من تناوله.
التوزيع: يبلغ حجم توزيع ميكليزين حوالي 6.78 ± 3.52 لتر. يعبر ميكليزين الحاجز الدموي الدماغي.
الأيض: على الرغم من عدم توفر معلومات كافية حول أيض ميكليزين، أظهرت دراسات داخل المختبر أن الإنزيم الكبدي الرئيسي الذي يستقلب ميكليزين هو CYP2D6.
الإطراح: يُطرح الدواء على شكل مستقلبات في البول، وغير متغير في البراز. يبلغ نصف عمره حوالي 6 ساعات، ويستمر مفعوله ما بين 8 إلى 24 ساعة.

الجرعة وطريقة الإعطاء:

يُعطى ميكليزين على شكل أقراص فموية قابلة أو غير قابلة للمضغ. تتراوح الجرعات من 25 إلى 50 ملغ.
 تتوفر الأقراص القابلة للمضغ بجرعة 25 ملغ ويجب كسرها أو مضغها جيدًا قبل البلع.
 يمكن تناول الدواء مع أو بدون طعام.

• دوار الحركة: للوقاية من دوار الحركة، يُوصى بجرعة 25 إلى 50 ملغ عن طريق الفم، تؤخذ قبل ساعة من السفر. يمكن تكرار الجرعة كل 24 ساعة حسب الحاجة.
   

• الدوار: في حالات الأمراض الدهليزية، تتراوح الجرعة اليومية الموصى بها من 25 إلى 100 ملغ عن طريق الفم. يجب تعديل الجرعات اللاحقة حسب استجابة المريض السريرية.
   

• مرض مينير: الجرعة المقترحة من ميكليزين هي 12.5 إلى 25 ملغ كل 8 ساعات.

موانع الاستعمال:

يُمنع استخدام ميكليزين في الأشخاص الذين لديهم تاريخ من فرط الحساسية تجاه الدواء أو أحد مكوناته، مثل التارترازين.
 يمكن أن تُسبب المستحضرات التي تحتوي على تارترازين ردود فعل تحسسية.

التفاعلات الدوائية:

نظرًا لخواصه المضادة للكولين والمثبطة للجهاز العصبي المركزي، قد يتفاعل ميكليزين مع مجموعة واسعة من الأدوية، خاصة تلك التي لها تأثيرات مشابهة.
 ينبغي على المرضى تجنب تناول الكحول، المهدئات، والمسكنات أثناء استخدام ميكليزين لأنه يزيد من خطر كبت الجهاز العصبي المركزي.

يُستقلب ميكليزين عبر CYP2D6، مما يجعله عرضة للتفاعل مع مثبطات هذا الإنزيم.
 لذا يجب على الأطباء مراقبة الأحداث السلبية وفحص النتائج السريرية عند إعطاء ميكليزين بالتزامن مع مثبطات CYP2D6.

يمكن أن تُعزز الأدوية المضادة للكولين أو تلك التي لها خصائص مضادة للكولين من التأثيرات الجانبية عند استخدامها مع ميكليزين.

الآثار الجانبية:

الآثار الجانبية الشائعة لميكليزين تشمل:

• الدوخة
   

• تسارع ضربات القلب
   

• صعوبة في البلع
   

• ضيق في الصدر
   

• التقيؤ
   

• الضعف العام والتعب
   

• الحكة
   

• الطفح الجلدي
   

• النعاس
   

• السعال
   

• تورم الجفون أو حول العينين، الوجه أو الشفاه

الآثار الجانبية الخطيرة تشمل:

• الدوخة
   

• تسارع ضربات القلب
   

• صعوبة في البلع
   

• ضيق في الصدر
   

• التقيؤ
   

• الضعف العام والتعب
   

• الحكة، الطفح الجلدي
   

• النعاس
   

• السعال
   

• تورم الجفون أو حول العينين، الوجه أو الشفاه

السمّية:

لا توجد ترياقات محددة لجرعة زائدة من ميكليزين.
 الهدف الأساسي من العلاج هو تخفيف الأعراض.
 تشمل أعراض الجرعة الزائدة: كبت الجهاز العصبي المركزي مثل النعاس، التشنجات، أو الغيبوبة. وقد يحدث انخفاض ضغط الدم، خاصة لدى كبار السن.

في الأطفال، يمكن أن تسبب الجرعة الزائدة تأثيرات مضادة للكولين وتنبيه للجهاز العصبي المركزي، مما يؤدي إلى الهلوسة، التشنجات، والأرق.

لمنع امتصاص الدواء بعد تناوله مؤخرًا، يمكن تحفيز التقيؤ أو إجراء غسل المعدة. الفحم النشط هو خيار أيضًا.

لا يوجد ترياق معروف لميكليزين، ولكن يمكن استخدام فيسوستيجمين لعكس تأثيراته المضادة للكولين الجهازية.

ظروف التخزين:

يُحفظ في درجة حرارة الغرفة.
 يُحفظ الحاوي مغلقًا بإحكام.
 يجب التخلص من أي دواء غير مستخدم بعد تاريخ الانتهاء