ماسيتينتان

الاسم التجاري:
 أوبسوميت – يحتوي أوبسوميت على ماسيتيتان كمادة فعالة رئيسية في الأقراص، ويتوفر على شكل أقراص أوبسوميت بتركيز 10 ملغ.

آلية العمل:
 الإندوثيلين-1 هو ببتيد قابض قوي للأوعية يتم تصنيعه وإفرازه من قبل الخلايا البطانية. يلعب الإندوثيلين-1 دورًا محوريًا في تطور ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي عن طريق التسبب في انقباض الأوعية، وتعزيز تكاثر خلايا العضلات الملساء، وتحفيز التليف والالتهاب داخل الأوعية الدموية الرئوية. يؤدي ارتباط الإندوثيلين-1 بمستقبلاته، مستقبل الإندوثيلين من النوع A (ETA)، والنوع B (ETB)، إلى التسبب بهذه التأثيرات المرضية. يُمارس ماسيتيتان تأثيره العلاجي من خلال منع كلا المستقبلين ETA وETB بشكل انتقائي. من خلال حجب هذه المستقبلات، يمنع ماسيتيتان ارتباط الإندوثيلين-1، ويثبط تأثيراته الضارة. هذا الحجب المزدوج له أهمية كبيرة، لأن حجب مستقبل ETA يُعالج بشكل أساسي الانقباض الوعائي والتكاثر الخلوي، بينما يمكن لحجب مستقبل ETB أن يُحسن من إزالة الإندوثيلين-1 ويُقلل التليف والالتهاب. يتمتع ماسيتيتان بألفة ارتباط عالية لكلا المستقبلين ويُظهر مدة ارتباط طويلة. كما أن قدرته على اختراق الأنسجة بفعالية تضمن تأثيره داخل الأوعية الدموية الرئوية حيث تكون الحاجة إليه.

الحرائك الدوائية:
 الامتصاص: تُقدّر التوافرية الحيوية بنسبة 74٪. لم يُلاحظ أي تأثير كبير للطعام على الامتصاص.
 التوزيع: يتراوح حجم التوزيع الظاهري بين 40 – 50 لتر.
 التمثيل الغذائي: يخضع لتحلل تأكسدي لمجموعة السلفوناميد عبر إنزيمات CYP3A4 وCYP2C8 وCYP2C9 وCYP2C19 لتشكيل المستقلب النشط.
 الإطراح: يُفرز بنسبة 50٪ عن طريق البول و24٪ عن طريق البراز.

الجرعة وطريقة الإعطاء:
 يتوفر ماسيتيتان على شكل أقراص. تُحدد الجرعة الموصوفة للمريض بناءً على حالته، وقد تختلف من مريض لآخر. تعتمد كمية الدواء الموصوفة على قوة الدواء.
 لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي، الجرعة الموصى بها للبالغين هي 10 ملغ مرة واحدة يوميًا.
 أما للأطفال، فيجب أن يُحدد الطبيب الجرعة المناسبة.

موانع الاستعمال:
 • فرط الحساسية تجاه الدواء أو أي من مكوناته.

التفاعلات الدوائية:
 قبل استخدام ماسيتيتان، يجب مناقشة جميع الأدوية المستخدمة مع الطبيب. بعض الأدوية عند استخدامها مع ماسيتيتان يمكن أن تُسبب آثارًا جانبية أو تُقلل من فعاليته. بناءً على حالة المريض، يمكن للطبيب تقليل الجرعة. وفيما يلي بعض الأدوية التي يجب تجنب استخدامها مع ماسيتيتان:
 • أميودارون
 • أدوية فيروس نقص المناعة البشرية والتهاب الكبد
 • أدوية العدوى الفطرية – فلوكونازول، كيتوكونازول، إيتراكونازول، بوساكونازول
 • ريفامبين

الآثار الجانبية:
 • فقر الدم
 • تورم في الكاحلين أو الساقين
 • التهاب الشعب الهوائية
 • فقدان الشهية
 • التهاب الحلق
 • تعب شديد
 • صداع
 • التبول المتكرر والمؤلم
 • صعوبة في البلع أو التنفس
 • الطفح الجلدي
 • انسداد الأنف
 • اصفرار الجلد أو العينين
 • ألم في الجزء العلوي الأيمن من البطن
 • بول داكن
 • الغثيان والقيء
 • زيادة في الوزن
 • بحة في الصوت
 • التهاب الأنف والبلعوم
 • الحمى
 • ضيق في التنفس خاصةً عند الاستلقاء
 • السعال المصحوب ببلغم رغوي أو دم

السمية:
 الجرعة الزائدة من الدواء قد تُسبب بعض التأثيرات السامة. تشمل الأعراض الشائعة للتسمم ما يلي:
 • صداع
 • قيء
 • غثيان
 • صعوبة في التنفس
 • نوبات