ليفلونوميد

الأسماء التجارية:

• أرافا: يحتوي على المادة الفعالة ليفلو نوميد. متوفر على شكل أقراص تُستخدم لتخفيف الألم.

آلية العمل:
 ليفلو نوميد هو دواء مناعي معدّل يُمتص عن طريق الفم ويتحول في الجسم إلى مستقلبه النشط المعروف بالتيريفلو نوميد. يعمل هذا المستقلب عن طريق تثبيط إنزيم الميتوكوندريا ديهيدرو-أورات ديهيدروجيناز. يمنع هذا الإنزيم تخليق يوريدين مونوفوسفات البيريميدين، ويخفض مستويات rUMP مما يؤدي إلى تفعيل بروتين P53. تفعيل P53 يقيد تقدم الخلايا من المرحلة G1 إلى المرحلة S في دورة الخلية. هذا التقييد يوقف تكاثر اللمفاويات المنشطة والمناعية الذاتية، مما يعزز التأثيرات المضادة للالتهاب والمعدّلة للمناعة.

الحركية الدوائية:
 الامتصاص: بعد تناول ليفلو نوميد، يتم امتصاصه جيدًا، وتظهر أعلى تركيزات في البلازما بعد 6-12 ساعة.
 التوزيع: متوسط حجم التوزيع لليفلو نوميد هو 0.13 لتر/كجم.
 الأيض: ليفلو نوميد هو برو دواء يُستقلب بسرعة وبشكل شبه كامل بعد تناول الفم إلى مستقلبه النشط. هذا المستقلب مسؤول عن معظم نشاط الدواء في الجسم.
 الإخراج: يتم طرح 43% من النشاط الإشعاعي في البول و48% في البراز.

الديناميكا الدوائية:
 ليفلو نوميد هو مثبط لتخليق البيريميدين يُعطى للبالغين لعلاج التهاب المفاصل الروماتويدي النشط. يُميز هذا المرض بزيادة نشاط خلايا T، والتي تعتمد على تخليق البيريميدين الجديد، لذلك تكون أكثر عرضة لتثبيط ديهيدروجيناز ليفلو نوميد مقارنة بأنواع الخلايا الأخرى التي تستخدم مسار إنقاذ البيريميدين.

طريقة الاستخدام:
 ليفلو نوميد متوفر على شكل أقراص تؤخذ عن طريق الفم، عادة مرة واحدة يوميًا.
 قد يخفف ليفلو نوميد أعراض التهاب المفاصل الروماتويدي لكنه لا يشفيه. حتى إذا شعرت بتحسن، استمر في تناول الدواء ولا توقفه دون استشارة الطبيب. يجب بلع الأقراص كاملة مع الماء ويمكن تناولها مع أو بدون طعام. من المهم عدم مضغ أو سحق الأقراص. من الأفضل تناول ليفلو نوميد في نفس الوقت يوميًا.

الجرعة والقوة:
 ليفلو نوميد متوفر بأقراص بتركيزات 10 ملغ، 20 ملغ، و100 ملغ.

تداخلات الدواء:
 قد يتفاعل ليفلو نوميد مع:

• مسكنات الألم: إيبوبروفين، نابروكسين، أسبرين
   

• مضادات الاكتئاب: دولوكستين
   

• الكورتيكوستيرويدات: بريدنيزون
   

• أدوية التهاب المفاصل: سيليكوكسيب، أزاثيوبرين، ميلوكسيكام، ميثوتركسات
   

• مضادات الملاريا: هيدروكسي كلوروكوين

موانع الاستخدام:
 ليفلو نوميد مضر للجنين ولا يُنصح باستخدامه أثناء الحمل، ويجب التوقف عنه قبل الحمل بثلاثة أشهر. كما يمنع استخدامه في حالات أمراض الرئة الخلالية المزمنة، لأنه قد يسبب أعراضًا خلال ثلاثة أشهر من بدء العلاج. أيضًا، يمنع استخدامه في حالات اختلال وظائف الكبد الحاد بسبب السمية الكبدية.

الآثار الجانبية:
 قد يسبب ليفلو نوميد:

• إسهال
   

• قيء
   

• حرقة في المعدة
   

• صداع
   

• دوار
   

• فقدان الوزن
   

• ألم في الظهر
   

• ألم عضلي
   

• تقلصات في الساق
   

• جفاف الجلد

بعض الآثار الجانبية قد تكون خطيرة مثل:

• طفح جلدي مع أو بدون حمى
   

• شرى
   

• تقرحات الفم
   

• حكة
   

• صعوبة في التنفس
   

• ألم في الصدر
   

• شحوب الجلد

الجرعة الزائدة:
 تشمل أعراض الجرعة الزائدة:

• إسهال
   

• ألم في المعدة
   

• تعب شديد
   

• ضعف
   

• شحوب الجلد
   

• تسارع ضربات القلب
   

• ضيق في التنفس

السمية:
 يمكن أن تؤثر سمية ليفلو نوميد على الكبد مسببة إصابة كبدية دوائية حادة، وعلى الرئة محدثة التهاب رئوي والتهاب الرئة الخلالي. كما يمكن أن تسبب نقص خلايا الدم الشامل (بنسايتوبينيا). يتم علاج السمّية بنفس طرق علاج الإصابة الكبدية والتهاب الرئة الناجمين عن الدواء، مثل استخدام الكوليسترامين لإزالة الدواء.

شروط التخزين:
 يحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال. يُخزن في درجة حرارة الغرفة. يحفظ بعيدًا عن الرطوبة والضوء.