لورازيدون

الأسماء التجارية:
 لاتودا: يحتوي على المادة الفعالة لوراسيدون. يتوفر في شكل أقراص تُستخدم لعلاج الفصام والاكتئاب ثنائي القطب.

آلية العمل:
 ينتمي لوراسيدون إلى فئة البنـزيسوثييازول. على الرغم من أن آلية عمل لوراسيدون غير مفهومة بالكامل، إلا أنه يُعتقد أنه يستهدف كل من مستقبلات الدوبامين والسيروتونين. يقوم لوراسيدون بحجب مستقبلات الدوبامين D2 والسيروتونين 5-HT2A و5-HT7 بالكامل. كما أنه ناهض جزئي لمستقبل السيروتونين 5-HT1A. مقارنةً بمضادات الذهان غير التقليدية الأخرى، يمتلك لوراسيدون أعلى تقارب ارتباط مع مستقبل 5-HT7. تعود خصائصه كمضاد غير تقليدي للذهان إلى حجب مستقبلات D2 و5-HT2A، في حين تُعزى خصائصه المضادة للاكتئاب إلى حجب مستقبل 5-HT7 وفاعليته الجزئية على مستقبل 5-HT1A.

الحرائك الدوائية:
 الامتصاص: تناول لوراسيدون مع الطعام يضاعف التعرض للدواء ويزيد وقت الوصول إلى التركيز الأقصى بمقدار 0.5 - 1.5 ساعة. يُمتص لوراسيدون بسرعة ويصل إلى أقصى تركيز له خلال 1 - 4 ساعات.
 التوزيع: كان حجم التوزيع الظاهري حوالي 17.2 لتر.
 التمثيل الغذائي: يُستقلب لوراسيدون بشكل كبير بواسطة إنزيم CYP3A4 من عائلة السيتوكروم P450. عند استخدامه مع مثبطات CYP3A4 الخفيفة، يُوصى بتقليل جرعة لوراسيدون إلى نصف الجرعة الأصلية، بجرعة ابتدائية 20 ملغ وحد أقصى 80 ملغ يوميًا. بالمثل، عند دمجه مع محفزات CYP3A4 الخفيفة، يمكن زيادة جرعة لوراسيدون تقريبًا.
 الإطراح: يُفرز لوراسيدون بنسبة 9٪ في البول و80٪ في البراز.

الديناميكا الدوائية:
 لوراسيدون هو مضاد غير تقليدي للذهان ينشط مستقبلات D2 و5-HT2A لتحسين الإدراك. يُتوقع أن يخفف حجب مستقبلات السيروتونين الأعراض غير السارة للذهان، مع تقليل الآثار الجانبية خارج الهرمية المرتبطة غالبًا بمضادات الذهان التقليدية.

الإعطاء:
 يتوفر لوراسيدون في شكل أقراص يمكن تناولها عن طريق الفم. يُستهلك عادة مع وجبة مرة واحدة يوميًا. تناول لوراسيدون في نفس الوقت تقريبًا كل يوم. يعالج لوراسيدون الفصام والاكتئاب لدى مرضى اضطراب ثنائي القطب لكنه لا يشفيهم.

التفاعلات الدوائية:
 يمكن أن تتفاعل أدوية أخرى مع إزالة لوراسيدون من الجسم، مما يقلل من فعاليته. يشمل ذلك أدوية مضادة للفطريات مثل كيتوكونازول وإيتراكونازول، وكذلك مثبطات بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية مثل نلفينافير.
 • مضاد حيوي: كلاريثروميسين
 • أدوية السعال: هيدروكودون، كوديين
 • أدوية القلق: ألبرازولام، لورازيبام
 • مرخي عضلات: سيكلوبنزابرين
 • مضادات الهيستامين: سيتيريزين

موانع الاستخدام:
 فرط الحساسية تجاه لوراسيدون أو أي مكون آخر من مكونات الدواء عند دمجه مع مثبطات ومحفزات CYP3A4 الفعالة.

الآثار الجانبية:
 قد يُسبب لوراسيدون آثارًا جانبية. قد تشمل الأعراض الدوخة، الضعف، التعب، الأرق، بطء الحركة، الغثيان، القيء، فقدان الشهية، تضخم الثدي، وانخفاض القدرة الجنسية.
 بعض الآثار الجانبية الشديدة قد تشمل النوبات، التورم، بحة الصوت، ضيق التنفس، عدم انتظام ضربات القلب، التهاب الحلق، الحمى، السعال، القشعريرة، الحركات غير الطبيعية للوجه أو الجسم، والسقوط.

الجرعة الزائدة:
 قد تشمل الأعراض الناتجة عن الجرعة الزائدة:
 • عدم انتظام ضربات القلب
 • انخفاض ضغط الدم
 • نوبات
 • انخفاض اليقظة

السمية:
 يزيد لوراسيدون من سمية الميثوتريكسات داخل الأنف من خلال التأثير الديناميكي الدوائي المتضافر. يُنصح بتجنبه أو استخدام دواء بديل. هناك احتمال لآثار إضافية، بما في ذلك زيادة تواتر وشدة خلل الحركة المتأخر، الأعراض خارج الهرمية، ومتلازمة الذهان الخبيث.

التخزين:
 يُحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال.
 يُخزن في درجة حرارة الغرفة.