كانديسارتان سيليكسيتيل ينتمي إلى فئة من الأدوية تُعرف باسم مثبطات مستقبلات الأنجيوتنسين II، ويُستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم لدى البالغين والأطفال، كما يُستخدم أيضًا لعلاج قصور القلب لدى البالغين. تتوفر تركيبات تجمع بينه وبين هيدروكلوروثيازيد بجرعة منخفضة، وهو مدر للبول من نوع الثيازيد، للمساعدة في تعزيز تأثيره الخافض للضغط. في فبراير 2005، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) على استخدام كانديسارتان لعلاج قصور القلب لدى البالغين، وفي يونيو 1998 تمت الموافقة على استخدامه في علاج ارتفاع ضغط الدم لدى البالغين.
الأسماء التجارية:
أتاكاند (Atacand): يتوفر على شكل أقراص فموية تحتوي على كانديسارتان سيليكسيتيل بتركيزات 4 ملغ، 8 ملغ، 16 ملغ، و32 ملغ.
أتاكاند HCT: يحتوي على مادتين فعالتين: 32 ملغ من كانديسارتان سيليكسيتيل و25 ملغ من هيدروكلوروثيازيد، ويُؤخذ عن طريق الفم.
آلية العمل:
يُفرز الكبد بروتين الأنجيوتنسينوجين، الذي يتحول إلى أنجيوتنسين I بواسطة إنزيم الرينين، ثم يتحول إلى أنجيوتنسين II في الرئتين بواسطة إنزيم تحويل الأنجيوتنسين. يعمل كانديسارتان كمضاد لمستقبلات الأنجيوتنسين II من النوع 1، مما يمنع ارتباط الأنجيوتنسين II بمستقبله ويمنع تأثيراته في رفع ضغط الدم واحتباس السوائل. يعمل بشكل مستقل عن الخطوات السابقة لتكوين الأنجيوتنسين II.
الحرائك الدوائية:
الامتصاص: يتحول كانديسارتان سيليكسيتيل بسرعة إلى كانديسارتان في الجهاز الهضمي. التوافر الحيوي حوالي 15%. يصل إلى تركيزه الأقصى في البلازما خلال 3 إلى 4 ساعات.
التوزيع: متوسط حجم التوزيع 0.13 لتر/كغ. ويرتبط بنسبة عالية ببروتينات البلازما (>99%).
الاستقلاب: يتم استقلابه بشكل رئيسي في الكبد عبر إنزيم CYP2C9 مع إنتاج مستقلب غير نشط. تفاعلاته الدوائية عبر هذا المسار قليلة.
الإطراح: يُطرح غالبًا دون تغيير في البول والبراز. نصف العمر حوالي 9 ساعات.
الديناميكا الدوائية:
يُقلل كانديسارتان من تأثير الأنجيوتنسين II في رفع ضغط الدم بطريقة تعتمد على الجرعة. بعد أسبوع من تناول 8 ملغ يوميًا، ينخفض التأثير بنسبة 90% عند الذروة، وتبقى نسبة 50% من التثبيط بعد 24 ساعة. كما يرفع تركيزات الأنجيوتنسين I وII ونشاط الرينين في البلازما.
الجرعة وطريقة الاستعمال:
يتوفر كانديسارتان على شكل أقراص بتركيزات 4 ملغ، 8 ملغ، 16 ملغ، و32 ملغ، ويوجد أيضًا كتعليق فموي حسب الحالة.
ارتفاع ضغط الدم:
-البالغون: الجرعة الموصى بها 16 ملغ مرة يوميًا. إذا كان المريض يعاني من نقص في حجم الدم، تُخفض البداية إلى 8 ملغ.
-الأطفال >50 كغ: الجرعة الابتدائية 16 ملغ يوميًا، وتُخفض إلى 4 ملغ في حالة نقص حجم الدم.
-الأطفال <50 كغ: الجرعة الابتدائية 4 ملغ يوميًا، وتُخفض إلى 2 ملغ إذا كان هناك نقص في الحجم.
-تعليق فموي للأطفال: 0.2 ملغ/كغ/يوم.
-الجرعة المركبة: تحتوي على 16 ملغ كانديسارتان + 12.5 ملغ هيدروكلوروثيازيد، ويمكن زيادتها حتى 32 ملغ + 25 ملغ.
التفاعلات الدوائية:
يجب تجنب تناول الأدوية التالية مع كانديسارتان لتفادي التداخلات أو الأعراض الجانبية:
مدرات البول: مثل أملوريد، سبيرونولاكتون
أدوية خافضة للضغط: مثل أليسكيرين، إنالابريل، كابتوبريل
مكملات البوتاسيوم: كلوريد البوتاسيوم، سترات البوتاسيوم، يوديد البوتاسيوم
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية تجاه كانديسارتان أو أي من مكوناته.
الآثار الجانبية:
انخفاض ضغط الدم
اضطراب في وظائف الكلى
فرط بوتاسيوم الدم
إسهال
قيء
وذمة وعائية
التهابات الجهاز التنفسي العلوي
دوخة
الشعور بالدوار
غثيان
إغماء
تعب
الجرعة الزائدة:
قد تسبب أعراضًا سامة تشمل:
دوخة
دوار
غثيان
تعب
