جليكلازيد

الأسماء التجارية:

• Diamicron: يُستخدم أساسًا لإدارة مستويات السكر في الدم لدى الأشخاص الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2. متوفر في صيغة إطلاق فوري وإطلاق ممتد.

• Glibenese: شكل جنيس من جليكلازيد يُستخدم أيضًا لإدارة السكري من النوع 2 من خلال تحسين إفراز الإنسولين وحساسيته.

• Gliclazide M: صيغة من جليكلازيد تُستخدم للتحكم في مستويات الجلوكوز في الدم لدى الأشخاص الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2، متوفرة في شكلين إطلاق فوري وإطلاق ممتد.

• Glizid: يُستخدم في علاج السكري من النوع 2 للسيطرة على السكر في الدم عن طريق تحفيز إفراز الإنسولين من البنكرياس.

آلية العمل:

يعمل جليكلازيد من خلال تحفيز إفراز الإنسولين من البنكرياس عن طريق الارتباط بمستقبلات السلفونيل يوريا على خلايا بيتا. هذا العمل يغلق قنوات البوتاسيوم الحساسة لـATP، مما يؤدي إلى استقطاب الخلايا، وزيادة تدفق الكالسيوم، وإفراز الإنسولين. كما أنه يحسن من حساسية الإنسولين في الأنسجة الطرفية وقد يقلل من إنتاج الجلوكوز في الكبد. هذه الإجراءات المشتركة تساعد في خفض مستويات السكر في الدم لدى الأشخاص الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2.

الحركيات الدوائية:

الامتصاص: يتم امتصاص جليكلازيد بشكل جيد من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم. يبلغ ذروة تركيزه في البلازما حوالي 4-6 ساعات بعد الابتلاع.
التوزيع: يتم توزيعه على نطاق واسع في الجسم ويتميز بمعدل ارتباط مرتفع بالبروتينات (حوالي 95%).
التمثيل الغذائي: يتم استقلاب جليكلازيد بشكل واسع في الكبد إلى مستوِيات غير نشطة، primarily عبر إنزيمات CYP2C9 من نظام الإنزيمات CYP450.
الإفراز: يتم التخلص من المستقلبات بشكل أساسي عن طريق البول. يوجد كمية صغيرة فقط من جليكلازيد غير المتغير في البول. نصف العمر الإقليمي هو حوالي 10-12 ساعة، مما يدعم الجرعات اليومية مرة أو مرتين.

الجرعة والإدارة:

الجرعة النموذجية والإدارة لعلاج مرض السكري من النوع 2 هي كما يلي:

• الجرعة الابتدائية: عادةً ما تكون الجرعة الابتدائية 40-80 ملغ مرة واحدة يوميًا، تُؤخذ مع الإفطار.

• الجرعة المحافظة: يمكن زيادة الجرعة تدريجيًا بناءً على مستويات السكر في الدم، تصل إلى الحد الأقصى 320 ملغ يوميًا، مقسمة عادة إلى جرعتين أو ثلاث جرعات يومية.

• الإدارة: يجب تناول جليكلازيد مع الطعام (يفضل مع الإفطار) لتقليل خطر حدوث نقص السكر في الدم.

• التركيبات: يمكن استخدام جليكلازيد بمفرده أو بالاشتراك مع أدوية مضادة للسكري أخرى مثل الميتفورمين أو الإنسولين أو الثيازوليدينديونات إذا لزم الأمر.

التفاعلات الدوائية:

• أدوية مضادة للسكري أخرى: زيادة خطر حدوث نقص السكر في الدم.

• حاصرات البيتا: قد تخفي أعراض نقص السكر في الدم.

• مثبطات أو محرضات CYP450: يمكن أن تؤثر على مستويات جليكلازيد (على سبيل المثال، الفلوكونازول يزيدها، والريفامبين يقللها).

• مضادات التخثر: زيادة خطر النزيف.

• مدرات البول/الكورتيكوستيرويدات: قد تقلل من فعالية جليكلازيد.

• الكحول: زيادة خطر نقص السكر في الدم.

موانع الاستخدام:

• السكري من النوع 1: لا يُؤثر على السكري المعتمد على الإنسولين.

• الحموضة الكيتونية السكري: لا يُناسب هذا الدواء في هذه الحالة.

• ضعف الكلى أو الكبد الشديد: قد يتطلب تعديل الجرعة أو استخدام بدائل أخرى.

• حساسية تجاه جليكلازيد أو السلفونيل يوريا: قد تحدث تفاعلات تحسسية.

• الحمل والرضاعة: لا يُوصى باستخدام جليكلازيد أثناء الحمل أو الرضاعة إلا إذا نصح به الطبيب.

الآثار الجانبية:

الآثار الجانبية الشائعة:

• نقص السكر في الدم: انخفاض السكر في الدم.

• مشاكل هضمية: غثيان، ألم في البطن.

• زيادة الوزن.

• تفاعلات جلدية: طفح جلدي، حكة.

• دوار.

• صداع.

الآثار الجانبية الخطيرة:

• نقص السكر الشديد في الدم (التشوش، التشنجات).

• مشاكل في الكبد: اليرقان (اصفرار الجلد أو العينين).

التسمم:

• نقص السكر الشديد في الدم: يؤدي إلى التشوش، التشنجات، أو فقدان الوعي.

• تلف الكبد: نادرًا ما يحدث اليرقان.

• أعراض الجهاز الهضمي: غثيان وقيء.

العلاج:

• العلاج: في حالة التسمم، يُحتاج إلى جلوكوز فوري أو ديكستروز عبر الوريد. يجب البحث عن المساعدة الطبية فورًا في حالة الجرعة الزائدة.