هيدروكسي كلوروكين

الأسماء التجارية:

• Plaquenil: متوفر بتركيز 200 ملغ في شكل أقراص مغلفة يحتوي على سلفات الهيدروكسي كلوروكوين.

• Sovuna: يحتوي على الهيدروكسي كلوروكوين كمكون نشط ويُستخدم في علاج الملاريا.

آلية العمل:

آلية عمل الهيدروكسي كلوروكوين لا تزال غير مفهومة تمامًا، ولكن له عدة تأثيرات:

• الملاريا: يُعتقد أن الهيدروكسي كلوروكوين يتراكم في الجسيمات الحالّة للطفيلي المسبب للملاريا، مما يزيد من رقم الـ pH للجوف، ويمنع الطفيلي من هضم الهيموجلوبين، مما يُعيق تطوره وتكاثره.

• التأثير المناعي: يرفع الهيدروكسي كلوروكوين من الـ pH في الجسيمات الحالّة للبروتينات، مما يمنع تقديم المستضدات الذاتية منخفضة التقارب. هذا يُساعد في تقليل الاستجابة الالتهابية ويحسن المناعة الذاتية في الأمراض مثل الذئبة الحمراء.

• فيروسات: يرفع الهيدروكسي كلوروكوين من pH الحويصلات داخل الخلوية، مما يمنع الفيروسات من التسلل إلى الخلايا. كما أنه يُثبط السكرلة النهائي لـ ACE2، مما يعيق دخول الفيروسات مثل SARS-CoV-2.

الدوائية الحركية:

الامتصاص: الهيدروكسي كلوروكوين لديه الامتصاص البيولوجي بين 67% إلى 74%. يختلف الامتصاص بين النظيرين R و S، ولكن لم يُلاحظ أي اختلاف كبير بينهما.
التوزيع: يُوزع الهيدروكسي كلوروكوين بشكل واسع في الأنسجة، مع وجود حجم توزيع في البلازما يبلغ 44,257 لتر.
الأيض: يتم أيض الهيدروكسي كلوروكوين عبر إنزيم CYP3A4 في الكبد، وتحويله إلى ديسيثيل هيدروكسي كلوروكوين (المستقلب الفعال).
الإفراز: يتم إخراج 40-50% من الهيدروكسي كلوروكوين عبر الكلى، ولكن 16-21% فقط يتم إخراجه بشكل غير متغير.

الدوائية الديناميكية:

• يغير الهيدروكسي كلوروكوين وظيفة الجسيمات الحالّة في الخلايا البشرية والطفيليات المسببة للملاريا. كما يُثبط قدرة الطفيليات على تحلل الهيموجلوبين ويقلل من الالتهابات عن طريق التأثير على مستضدات MHC II.

• الهيدروكسي كلوروكوين له مدة تأثير طويلة ويمكن إعطاؤه أسبوعيًا لبعض الحالات.

الجرعة والإدارة:

• الجرعة المُوصى بها: 200 ملغ أو 300 ملغ من الهيدروكسي كلوروكوين في شكل أقراص. يُعطى للبالغين والأطفال وفقًا لتوجيهات الطبيب.

• يمكن تناوله مع الوجبات أو مع كوب من الحليب لتحسين الامتصاص.

التفاعلات الدوائية:

• أدوية مضادة للسرطان: مثل تاموكسيفين.

• أدوية القلب: مثل ديغوكسين و أميودارون.

• أدوية مضادة للسكري: مثل الأنسولين.

• أدوية مضادة للملاريا: مثل هالوفانتيرين و ميفلوانين.

• المضادات الحيوية: مثل موكسيفلوكساسين و أزيثروميسين.

• الأدوية المناعية: مثل سيكلوسبورين.

• أدوية الحموضة: مثل سيميتيدين.

• أدوية مضادة للذهان: مثل أميسولبرايد و كويتيابين.

• مضادات التخثر.

موانع الاستعمال:

• لا يُوصى باستخدام الهيدروكسي كلوروكوين في حالات حساسية معروفة لهذا الدواء.

• يُمنع أيضًا في المرضى الذين يعانون من تغيرات شبكية العين غير المرتبطة بالملاريا.

الآثار الجانبية:

• شائعة:

  • غثيان، قيء، إسهال

  • صداع، دوار

  • طفح جلدي

  • مغص بطني وفقدان الشهية

  • تساقط الشعر

• خطيرة:

  • إطالة فترة QT على التخطيط الكهربائي للقلب

  • تسمم الشبكية (تغيرات في الرؤية)

  • اضطرابات دموية

  • ردود فعل تحسسية شديدة

  • مشاكل كلوية

التسمم:

• تشمل أعراض التسمم:

  • نعاس، جفاف الفم، زيادة العطش

  • فقدان الشهية، تغيرات مزاجية

  • فقدان نبض القلب

  • تنميل في اليدين أو القدمين أو الشفاه

• يُعالج التسمم من خلال التنفس الصناعي، ديابيزام و إيبينيفرين.

ظروف التخزين:

يجب تخزين الهيدروكسي كلوروكوين في درجة حرارة الغرفة (20-25 درجة مئوية)، مع السماح بتغيرات درجة الحرارة إلى 15-30 درجة مئوية.