فليكاينيد

الاسم التجاري:

تامبوكور: يحتوي على فليكاينيد أسيتات كمكون نشط رئيسي بتركيزات 50 ملغ، 100 ملغ، و150 ملغ على شكل أقراص فموية تساعد في علاج اضطرابات ضربات القلب المهددة للحياة.

آلية العمل:

يعد فليكاينيد قناة صوديوم سريعة الداخل مع ميل قوي للارتباط بالقنوات الصوديوم المفتوحة أو المنشطة. وبسبب إفرازه البطيء من الربط، يُطيل عملية الاستقطاب ويزيد من مقاومة الخلايا. كما يؤثر بشكل قوي على نظام هيس-بوركينجي المسؤول عن التوصيل الكهربائي السريع في البطينين. يعمل أيضًا عن طريق حجب قنوات IKr، مما يؤخر تيار بوتاسيوم المصحح ويطيل مدة جهد العمل في الألياف العضلية لكل من البطينين والشرايين الصغيرة. تم إثبات أنه يُثبط فتح مستقبلات رايانودين ويقلل من إفراز الكالسيوم من الشبكة الساركوبلازمية بعد الاستقطاب والنشاط المحفز.

الخصائص الدوائية:

الامتصاص: فليكاينيد له توافر حيوي بنسبة 85-90% ويمتص بشكل كامل من الجهاز الهضمي. يحتاج من 1 إلى 3 ساعات للوصول إلى تركيز ذروة في الدم.
التوزيع: حجم التوزيع الظاهري يقارب 40% من الدواء يرتبط ببروتينات البلازما.
الأيض: يُستقلب في الكبد بواسطة السيتوكرومات (CYP2D6 وCYP1A2).
الإفراز: حوالي 30% من الدواء يُفرز في البول دون تغيير.

الديناميكا الدوائية:

يعمل فليكاينيد عن طريق حجب قناة الصوديوم الداخلة Nav 1.5 بطريقة تعتمد على المعدل والجهد، مما يقلل من ارتفاع المرحلة 0 لجهد العمل، خاصة في نسيج هيس-بوركينجي وعضلات البطين. له مدة تأثير طويلة، مما يسمح بتناول الدواء مرة واحدة يوميًا.

الجرعة والقوة:

تتوفر الجرعات في أشكال 50 ملغ، 100 ملغ، و150 ملغ. عادةً ما يُؤخذ على شكل أقراص، ويتم تناوله مرة كل ساعتين. إذا تناول المريض فليكاينيد كل 8 ساعات، قد تظهر بعض الآثار الجانبية. يجب تناوله في فترات منتظمة كل يوم.

• للمرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني الانتيابي والتسرع القلبي فوق البطيني، يمكن بدء الجرعة من 50 ملغ. يجب أن تُقسم الجرعة إلى فترات تتراوح بين 8 إلى 12 ساعة.

• لعلاج اضطرابات ضربات القلب البطينية، يمكن بدء الجرعة من 100 إلى 400 ملغ يوميًا عن طريق الفم، وتقسم إلى فترات 12 ساعة. ابدأ بـ 100 ملغ كل 12 ساعة وزيِّن الجرعة بمقدار 100 ملغ يوميًا كل أربع ساعات. الجرعة القصوى هي 400 ملغ يوميًا.

ملاحظة: يمكن أن يتحكم فليكاينيد في حالتك، ولكنه لا يعالجها بشكل نهائي. إذا توقفت عن تناول فليكاينيد بشكل مفاجئ، قد تتدهور حالتك. إذا فاتتك جرعة، تناولها بمجرد أن تتذكرها خلال 6 ساعات.

موانع الاستعمال:

فليكاينيد غير مناسب للمرضى الذين يعانون من أمراض قلبية هيكلية، بما في ذلك فرط الحساسية، متلازمة الجيوب الأنفية، الصدمة القلبية، وكتلة الأذينة البطينية.

التفاعلات الدوائية:

إذا كان المريض يتناول علاجات أو أدوية أخرى، يجب التحقق من التفاعلات المحتملة مع فليكاينيد:

• أسيتازولاميد (لعلاج داء المرتفعات، والزرق)

• فلوكونازول (لعلاج الأمراض الفطرية)

• ريتونافير وتيبراينافير (لعلاج فيروس نقص المناعة البشري)

• أدوية مضادة للصرع مثل الفينيتوين والفينوباربيتال

• أدوية خافضة لضغط الدم

• مضادات حيوية مثل إريثروميسين، وأدوية مضادة لاضطرابات ضربات القلب

• سيميتيدين (لعلاج القرحة)

التفاعلات مع الطعام:

امتصاص فليكاينيد غير متأثر بالطعام، لذا يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه.

الآثار الجانبية:

• إمساك

• ألم في المعدة

• دوار

• تغيرات في الرؤية

• غثيان

• تعب شديد

• ارتباك

• ضيق في التنفس

• نزيف وكدمات

• سعال مصحوب بالدم

• صداع

• ألم في الصدر

• رعشة

• اصفرار الجلد أو العينين

• تورم في اليدين، الساقين والكاحلين

الجرعة الزائدة:

• أعراض الجرعة الزائدة قد تشمل:

  • نوبات صرع

  • فقدان الوعي

  • الموت المفاجئ

  • ضربات قلب غير منتظمة

  • دوار

السمية:

تم الإبلاغ عن سمية شديدة نتيجة لفليكاينيد أدت إلى معدل وفيات بنسبة 22.5%. باستخدام مخطط ECG يمكن التعرف على سمية فليكاينيد.

التخزين:

يجب تخزين الدواء في وعاء مغلق بإحكام في درجة حرارة الغرفة، بعيدًا عن الحرارة والرطوبة.