فلوربيبروفين

آلية العمل:

يعمل الفلوبيبروفين عن طريق حجب إنزيمات السيكلوأوكسجيناز (COX)، التي تشارك في إنتاج البروستاجلاندينات، وهي المواد الكيميائية التي تثير الألم والالتهاب والحمى. هناك نوعان من إنزيمات COX:

• COX-1: يوجد في جميع أنحاء الجسم ويساعد في حماية بطانة المعدة ودعم وظيفة الكلى.

• COX-2: يتم تفعيله بشكل رئيسي أثناء الالتهاب، ويقوم بإنتاج البروستاجلاندينات التي تسبب الألم والتورم.

الفلوبيبروفين يثبط كل من COX-1 وCOX-2، ولكن تأثيره أقوى على COX-1. من خلال تقليل إنتاج البروستاجلاندينات، يساعد الفلوبيبروفين على تخفيف الألم والالتهاب والحمى. ومع ذلك، فإن تثبيط COX-1 يمكن أن يؤدي أيضًا إلى آثار جانبية مثل تهيج المعدة والقرح.

الصيدلة الحركية:

• الامتصاص: بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص الفلوبيبروفين بسرعة، حيث يصل إلى أعلى مستوى في البلازما في غضون 1-2 ساعة. التوافر البيولوجي له حوالي 80%، وبينما قد يتأخر الامتصاص قليلاً إذا تم تناوله مع الطعام، فإن ذلك لا يؤثر بشكل كبير على معدل الامتصاص الإجمالي.

• التوزيع: يُوزع الدواء بشكل واسع في جميع أنحاء الجسم، بما في ذلك السائل المفصلي، مما يساعده على استهداف الالتهاب. يتم ربطه بشكل كبير ببروتينات البلازما (حوالي 99%)، وخاصة الألبومين.

• الأيض: يُستقلب الفلوبيبروفين في الكبد بواسطة إنزيمات السيتوكروم P450 إلى مستقلبات غير نشطة، ثم يتم التخلص منها عن طريق الكلى. تتراوح نصف الحياة من 3 إلى 6 ساعات، وتختلف حسب الفرد.

• الإفراز: يتم التخلص من الدواء ومستقلباته بشكل رئيسي عن طريق البول، مع كمية صغيرة تُفرز في البراز.

الجرعة والإدارة:

تعتمد جرعة الفلوبيبروفين على الحالة والنوع:

• عن طريق الفم (للبالغين): عادة ما تتراوح الجرعة بين 100-200 مجم يوميًا، مقسمة إلى 2-3 جرعات، بحد أقصى 300 مجم يوميًا.

• موضعي: يتم تطبيق جل بتركيز 0.03% على المنطقة المصابة 3-4 مرات يوميًا.

• عينياً: يتم استخدام 1 قطرة من محلول 0.03% في العين المصابة كل 4-6 ساعات.

يمكن تناوله مع الطعام لتقليل تهيج المعدة. قد يحتاج كبار السن أو المرضى الذين يعانون من مشاكل في الكلى أو الكبد إلى تعديل الجرعة.

التفاعلات الدوائية:

قد يتفاعل الفلوبيبروفين مع عدة أدوية، بما في ذلك:

• أدوية مضادة للالتهابات غير ستيرويدية أخرى: تزيد من خطر مشاكل الجهاز الهضمي وتلف الكلى.

• مضادات التخثر: تزيد من خطر النزيف.

• أدوية خفض ضغط الدم: قد تقلل من فعالية أدوية ضغط الدم وتضر بالكلى.

• الليثيوم: يزيد من سمية الليثيوم.

• الميثوتريكسات: قد يزيد من خطر السمية، خاصة للكلى.

• الكورتيكوستيرويدات: تزيد من خطر مشاكل الجهاز الهضمي.

• السيكلوسبورين: يزيد من خطر تلف الكلى.

موانع الاستعمال:

• فرط الحساسية: إذا كنت حساسًا للفلوبيبروفين أو أي من الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية الأخرى (مثل الأسبرين)، يجب عدم استخدامه.

• النزيف الهضمي النشط أو القرح: يمكن أن يؤدي الفلوبيبروفين إلى تفاقم النزيف وزيادة خطر القرح.

• القصور الكلوي أو الكبدي الشديد: يجب تجنب استخدام الفلوبيبروفين في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكلى أو الكبد.

• الحمل (الثالث): يُمنع استخدامه خلال الثلث الثالث من الحمل نظرًا للمخاطر المحتملة على نمو الجنين وإغلاق القناة الشريانية المبكر.

• الربو (المرتبط بـ NSAIDs): يجب تجنب الفلوبيبروفين في المرضى الذين يعانون من الربو الناجم عن الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية.

الآثار الجانبية:

الآثار الجانبية الشائعة:

• مشاكل في الجهاز الهضمي (ألم في المعدة، غثيان، عسر الهضم، قُرح، ونزيف معوي).

• صداع.

• دوار.

• طفح جلدي.

الآثار الجانبية الخطيرة (أقل شيوعًا ولكن أكثر شدة):

• مشاكل في الكلى (انخفاض وظيفة الكلى أو الفشل الكلوي).

• مشاكل في القلب (زيادة خطر الإصابة بالنوبات القلبية، السكتة الدماغية، وارتفاع ضغط الدم).

• مشاكل في الكبد (اليرقان، تلف الكبد).

• تفاعلات تحسسية (تورم، صعوبة في التنفس، أو طفح جلدي).

السمية:

قد تحدث السمية نتيجة تناول جرعة زائدة من الفلوبيبروفين، وقد تتسبب في:

• مشاكل في الجهاز الهضمي: ألم شديد في المعدة، قُرح، ونزيف.

• تلف الكلى: انخفاض في وظيفة الكلى أو الفشل الكلوي.

• آثار على الجهاز العصبي المركزي: دوار، تشوش، ونوبات.

• مشاكل تنفسية: صعوبة في التنفس، خاصة في الحالات الشديدة.

• مشاكل قلبية وعائية: زيادة خطر الإصابة بالنوبات القلبية أو السكتات الدماغية.