فكسوفينادين

أسماء العلامات التجارية:

• Allegra: يحتوي على فيكسوفينادين هيدروكلوريد بتركيز 120 مجم، ويُستخدم لعلاج الأعراض التحسسية الموسمية.

• Allegra ODT: عبارة عن أقراص تذوب في الفم بتركيز 30 مجم من فيكسوفينادين هيدروكلوريد.

آلية العمل:

بالمقارنة مع مضادات الهيستامين من الجيل الأول، يقلل فيكسوفينادين من عبور الحاجز الدموي الدماغي ولا يسبب النعاس. يقلل من انجذابه للمستقبلات الكولينergic و α-adrenergic، مما يؤدي إلى تأثيرات مضادة للكولين طفيفة. يعمل الهيستامين عن طريق الارتباط بمستقبلات الهيستامين على أسطح الخلايا المختلفة. يُعد مستقبل H1 مهمًا بشكل أساسي في تحفيز التفاعلات التحسسية. من خلال الارتباط بمستقبلات H1، يمنع فيكسوفينادين الهيستامين من الارتباط بها، مما يمنع الهيستامين من التأثير على الخلايا المستهدفة ويقلل من أعراض التفاعلات التحسسية.

الخصائص الدوائية:

الامتصاص: تصل تركيزات البلازما القصوى بعد 1 ساعة من إعطاء المعلق، بينما تتطلب الأقراص 1.5 ساعة.
التوزيع: يرتبط فيكسوفينادين بنسبة 60-70% بالبروتينات البلازمية. لا يرتبط فيكسوفينادين بالمستقبلات في الجهاز العصبي المركزي.
التمثيل الغذائي: يتم استقلاب حوالي 5% من الجرعة الفموية.
الإفراز: يُفرز حوالي 80% من الدواء عبر البراز، بينما يتم إخراج 11% عبر البول. لم يتم تقييم التوافر الحيوي لفيكسوفينادين هيدروكلوريد، ومن غير المؤكد ما إذا كان المكون البرازي هو نتيجة للإفراز الصفراوي أو دواء غير ممتص.

الآثار الديناميكية الدوائية:

يعمل فيكسوفينادين على تحسين أعراض الحساسية عن طريق تثبيط تأثيرات الهيستامين، وهو الجزيء الطبيعي المسؤول بشكل رئيسي عن التفاعلات التحسسية. يسمح طول مدة عمله بالإعطاء مرة أو مرتين في اليوم، ونتيجة لامتصاصه السريع، يبدأ تأثيره في خلال 1-3 ساعات.

الجرعة والإدارة:

• تتوفر أقراص فيكسوفينادين في ثلاثة أشكال: أقراص تذوب في الفم، المعلقات، والأقراص العادية.

• يجب تناول الأقراص التذوّبية على معدة فارغة.

• التهاب الأنف التحسسي:

  • البالغون والأطفال فوق 12 سنة: 60 مجم مرتين يوميًا، أو 180 مجم مرة يوميًا.

  • المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكلى: البدء بجرعة 60 مجم.

  • الأطفال من 6 إلى 11 سنة: 30 مجم مرتين يوميًا.

  • الأطفال الذين يعانون من ضعف في وظائف الكلى: البدء بجرعة 30 مجم يوميًا.

• الشرى المزمن مجهول السبب:

  • البالغون والأطفال فوق 12 سنة: 60 مجم مرتين يوميًا.

  • المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكلى: البدء بجرعة 60 مجم.

  • الأطفال من 6 إلى 11 سنة: 30 مجم مرتين يوميًا.

  • الأطفال الذين يعانون من ضعف في وظائف الكلى: البدء بجرعة 30 مجم يوميًا.

• إذا تم نسيان الجرعة، لا يجب تناول عدة أقراص دفعة واحدة. يجب تناول الجرعة حسب الجدول المعتاد.

موانع الاستعمال:

• المرضى الذين يعانون من مرض الكلى يجب أن يتخذوا الاحتياطات اللازمة.

• حساسية تجاه فيكسوفينادين أو مكوناته.

التفاعلات الدوائية:

• الفينوفينادين و الكيتوكونازول و الإريثرومايسين: يؤدي إلى زيادة مستويات فيكسوفينادين في البلازما، ولكن لا يؤثر ذلك على الفينوكينازول أو الإريثرومايسين.

• يجب عدم استخدامه مع مضادات الحموضة التي تحتوي على الألومنيوم أو المغنيسيوم.

التفاعلات الغذائية:

• يجب تجنب تناول الفواكه أو شرب عصائر الفواكه مثل البرتقال والتفاح والعنب أثناء تناول فيكسوفينادين.

الآثار الجانبية:

• الآثار الجانبية الشائعة:

  • صداع

  • عدوى الجهاز التنفسي العلوي

  • ألم في الظهر

  • تعب

  • أعراض البرد والانفلونزا مثل التهاب الجيوب الأنفية، الحمى، ألم الأذن، وانسداد الأنف.

  • سعال

التسمم:

• تم إعطاء جرعات وحيدة من فيكسوفينادين تصل إلى 800 مجم، و690 مجم مرتين في اليوم لمدة شهر، أو 240 مجم مرة يوميًا لمدة عام، دون حدوث أي آثار جانبية سريرية هامة مقارنة بالعلاج الوهمي.

• لا يُستطاع إزالة فيكسوفينادين بشكل كافٍ من الدم بواسطة غسيل الكلى.

• لم تحدث أي وفيات عند تناول جرعات فموية من فيكسوفينادين.

• يُعد فيكسوفينادين من مستقلبات التيرفينادين المعروف عنها آثار سمية قلبية، وعند تناوله بكميات كبيرة مع بعض الأدوية مثل الكيتوكونازول، فإنه يثبط قنوات البوتاسيوم القلبية مما يؤدي إلى تمدد فترات QT.

ظروف التخزين:

• يجب تخزينه في درجة حرارة الغرفة.

• يحفظ بعيدًا عن الرطوبة، الحرارة، وأشعة الضوء المباشرة.